7-propyl-3-phenyl-6-(3-bromopropyloxy)-1,2-benzisoxazole | 194982-27-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并异恶唑
• 英文名称: 7-propyl-3-phenyl-6-(3-bromopropyloxy)-1,2-benzisoxazole
• 英文别名: 6-(3-bromoprop-1-oxy)-3-phenyl-7-propylbenzisoxazole；6-(3-bromopropoxy)-3-phenyl-7-propyl-1,2-benzoxazole
• CAS: 194982-27-9
• 化学式: C₁₉H₂₀BrNO₂
• 分子量: 374.277
• InChiKey: JIRJMKHNSPXFIK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.8
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  35.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-propyl-3-phenyl-6-(3-bromopropyloxy)-1,2-benzisoxazole 、 alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 caesium carbonate 、 氢氧化钾 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 {3-[3-(3-Phenyl-7-propyl-benzo[d]isoxazol-6-yloxy)-propoxy]-phenyl}-acetic acid
  参考文献：
  名称：

  Amphipathic 3-Phenyl-7-propylbenzisoxazoles; human pPaR γ, δ and α agonists

  摘要：

  A series of amphipathic 3-phenylbenzisoxazoles were found to be potent agonists of human PPARalpha, gamma and delta. The optimization of acid proximal structure for in vitro and in vivo potency is described. Results of po dosed efficacy studies in the db/db mouse model of type 2 diabetes showed efficacy equal or superior to Rosiglitazone in correcting hyperglycemia and hyper-triglyceridemia. Good functional receptor selectivity for PPARalpha and gamma over PPARdelta can be obtained. (C) 2003 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(02)01029-6
• 作为产物：
  描述：

  3-phenyl-7-propylbenzo[d]isoxazol-6-ol 生成 7-propyl-3-phenyl-6-(3-bromopropyloxy)-1,2-benzisoxazole
  参考文献：
  名称：

  US6090836

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] THERAPEUTIC COMPOUNDS FOR TREATING DYSLIPIDEMIC CONDITIONS<br/>[FR] COMPOSES THERAPEUTIQUES DESTINES AU TRAITEMENT D'ETATS DYSLIPIDEMIQUES
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2004011448A1

  公开（公告）日：2004-02-05

  The present invention relates to novel LXR ligands of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts, esters and tautomers thereof, which are useful in the treatment of dyslipidemic conditions, particularly depressed levels of HDL cholesterol.

  本发明涉及式I的新LXR配体及其药用可接受的盐、酯和互变异构体，它们在治疗血脂异常状况，特别是低HDL胆固醇水平方面具有用途。
• Benzopyrancarboxylic acid derivatives for the treatment of diabetes and lipid disorders
  申请人：——

  公开号：US20020103242A1

  公开（公告）日：2002-08-01

  A class of benzopyrancarboxylic acid derivatives comprises compounds that are potent agonists of PPAR alpha and/or gamma, and are therefore useful in the treatment, control or prevention of non-insulin dependent diabetes mellitus (NIDDM), hyperglycemia, dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, atherosclerosis, obesity, vascular restenosis, inflammation, and other PPAR alpha and/or gamma mediated diseases, disorders and conditions.

  一类苯并吡喃羧酸衍生物包括具有强效PPAR alpha和/或gamma激动剂作用的化合物，因此在治疗、控制或预防非胰岛素依赖型糖尿病（NIDDM）、高血糖、血脂异常、高脂血症、高胆固醇血症、高三酸甘油脂血症、动脉粥样硬化、肥胖、血管再狭窄、炎症以及其他PPAR alpha和/或gamma介导的疾病、疾病和疾病状态中具有用处。
• [EN] HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS ANTIDIABETIC AND ANTIOBESITY AGENTS<br/>[FR] DERIVES HETEROCYCLIQUES UTILISES COMME AGENTS CONTRE LE DIABETE ET CONTRE L'OBESITE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1997028137A1

  公开（公告）日：1997-08-07

  (EN) The instant invention is concerned with acetylphenols which are useful as antiobesity and antidiabetic compounds. Compositions and methods for the use of the compounds in the treatment of diabetes and obesity and for lowering or modulating triglyceride levels and cholesterol levels or raising high density lipoprotein levels or for increasing gut motility or for treating atherosclerosis are also disclosed.(FR) L'invention concerne des acétylphénols utiles comme composés contre l'obésité et contre le diabète. Sont également décrites des compositions et des méthodes d'utilisation de ces composés destinées au traitement du diabète et de l'obésité, servant à abaisser ou à moduler les taux de triglycérides et de cholestérol ou à élever les taux de lipoprotéines haute densité ou à accélérer le transit intestinal, ou à traiter l'athérosclérose.

  该发明涉及用作抗肥胖和抗糖尿病化合物的乙酰苯酚。还公开了用于治疗糖尿病和肥胖症的化合物的组合物和使用方法，用于降低或调节甘油三酯水平和胆固醇水平或提高高密度脂蛋白水平或增加肠道运动性或治疗动脉粥样硬化。
• Therapeutic compounds for treating dyslipidemic conditions
  申请人：Jones Brian A.

  公开号：US20050239769A1

  公开（公告）日：2005-10-27

  The present invention relates to novel LXR ligands of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts, esters and tautomers thereof, which are useful in the treatment of dyslipidemic conditions, particularly depressed levels of HDL cholesterol.

  本发明涉及公式I的新型LXR配体及其药学上可接受的盐、酯和互变异构体，其在治疗脂质代谢异常症状，特别是低下的高密度脂蛋白胆固醇水平中有用。
• US06090836
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——