19-benzyl-7-hydroxy-7,9,16,17-tetramethyl-2,4,15-trioxa-20-azatetracyclo[11.8.0.01,18.014,16]henicosa-5,11-diene-3,8,21-trione | 36011-19-5

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 其它抗生素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 细胞松弛素类
• 英文名称: 19-benzyl-7-hydroxy-7,9,16,17-tetramethyl-2,4,15-trioxa-20-azatetracyclo[11.8.0.01,18.014,16]henicosa-5,11-diene-3,8,21-trione
• CAS: 36011-19-5
• 化学式: C₂₈H₃₃NO₇
• 分子量: 495.6
• InChiKey: LAJXCUNOQSHRJO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  206 °C
• 沸点：
  587.59°C (rough estimate)
• 密度：
  1.2415 (rough estimate)
• 溶解度：
  DMF：11mg/mL； DMF:PBS (pH7.2) (1:30)：0.03 mg/ml； DMSO：10mg/mL；乙醇：2mg/mL
• LogP：
  1.920 (est)
• 颜色/状态：
  CRYSTALS FROM ACETONE-HEXANE
• 稳定性/保质期：
  UNSTABLE IN CHLOROFORM SOLN & UNDER ACIDIC CONDITIONS.
• 旋光度：
  SPECIFIC OPTICAL ROTATION: -25.6 DEG @ 25 °C/D (IN METHANOL); WEAK ABSORPTIONS BETWEEN 240 & 300 NM DUE IN PART TO THE PI BOND TO PI BOND* TRANSITION OF THE MONOSUBSTITUTED AROMATIC RING

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

ADMET

毒理性

• 人类毒性摘录

在纯化的人外周血淋巴细胞中，微量的细胞松弛素A、B、E和D（0.01-10微摩尔浓度）能显著增强植物血凝素（PHA）和刀豆蛋白A（Con A）对运输和代谢反应的影响，包括对DNA合成、环磷酸腺苷积累、磷脂酰肌醇转换以及钠依赖性氨基酸运输的影响。

IN PURIFIED HUMAN PERIPHERAL BLOOD LYMPHOCYTES, LOW (0.01-10 MUMOL) CONCN OF CYTOCHALASINS A, B, E, & D PRODUCED MARKED AUGMENTATION OF TRANSPORT & METABOLIC RESPONSES TO PHYTOHEMAGGLUTININ (PHA) & CONCANAVALIN A (CON A), INCLUDING EFFECTS ON DNA SYNTHESIS, CYCLIC AMP ACCUMULATION, PHOSPHATIDYLINOSITOL TURNOVER, & SODIUM-DEPENDENT AMINO ACID TRANSPORT.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

使用细胞松弛素E（CE）、细胞松弛素D（CD）、细胞松弛素B（CB）和二氢细胞松弛素D（H2CB）处理人类多形核白细胞（PMNS）会导致细胞形态改变和细胞移动性抑制。形态变化与非肌动纤维母细胞报告的变化相似：细胞变圆、出现zeiosis和分支状。通过定量分析延时录像带记录，PMNS的平均细胞速度降至0.1微米/分钟（对照组为7.3微米/分钟）。PMNS对乳胶珠的吞噬作用受到75%的抑制。

TREATMENT OF HUMAN POLYMORPHONUCLEAR LEUKOCYTES (PMNS) WITH CYTOCHALASIN E (CE), CYTOCHALASIN D (CD), CYTOCHALASIN B (CB), AND DIHYDROCYTOCHALASIN D (H2CB) RESULTS IN ALTERATION OF CELL MORPHOLOGY & INHIBITION OF CELL MOTILITY. MORPHOLOGICAL CHANGES ARE SIMILAR TO THOSE REPORTED FOR NONAMEBOID FIBROBLASTS: ROUNDING, ZEIOSIS, & ARBORIZATION. MEAN CELL VELOCITY OF PMNS, AS MEASURED BY QUANTITATIVE ANALYSIS OF TIME-LAPSE VIDEOTAPE RECORDINGS, WAS REDUCED TO 0.1 MUM/MIN (CONTROL, 7.3 MUM/MIN). PHAGOCYTOSIS BY PMNS, AS MEASURED BY PHAGOCYTOSIS OF LATEX BEADS, WAS INHIBITED BY 75%.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

细胞松弛素至今尚无关于其慢性毒性和致癌性的报告...尽管已经进行了许多细胞学研究，但迄今为止观察到的各种效应表明这些化合物对动物和人类健康的重要性。...一些细胞松弛素表现出的强烈急性毒性，以及产生细胞松弛素的真菌在自然界中的广泛存在，应在未来对真菌毒素的研究中予以考虑。/细胞松弛素/

THERE HAS BEEN NO REPORT ON CHRONIC TOXICITY & CARCINOGENICITY OF CYTOCHALASINS... ALTHOUGH MANY CYTOLOGICAL STUDIES HAVE BEEN DONE, THE VARIETY OF EFFECTS THUS FAR OBSERVED INDICATE THE IMPORTANCE OF THE COMPOUNDS FOR ANIMAL & HUMAN HEALTH. ...STRONG ACUTE TOXICITIES EXHIBITED BY SOME CYTOCHALASINS & THE WIDE NATURAL OCCURRENCE OF THE FUNGI THAT PRODUCE CYTOCHALASINS SHOULD BE CONSIDERED IN FUTURE STUDIES ON MYCOTOXINS. /CYTOCHALASINS/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 非人类毒性摘录

细胞松弛素对哺乳动物细胞的影响：其中一些较为显著的影响被归类为形态学上的变化，例如细胞骨架变异、多核现象、细胞器弥漫性改变、核突出，以及表面现象如膜皱褶减少。其他影响被描述为功能性的或生理性的，包括抑制细胞运动、有丝分裂繁殖、吞噬作用和胞饮作用；改变表面粘附特性和微丝；合成下降；以及膜组分的摄取。这些研究主要使用细胞松弛素B，偶尔也使用细胞松弛素A、D（合子形成素A）和E。

EFFECTS OF CYTOCHALASINS ON MAMMALIAN CELLS: AMONG THE MORE PROMINENT EFFECTS ARE SEVERAL WHICH ARE CHARACTERIZED AS MORPHOLOGICAL IN NATURE, SUCH AS CYTOSKELETAL VARIATION, MULTINUCLEATION, DIFFUSE ORGANELLE ALTERATION, NUCLEAR EXTRUSION, & SURFACE PHENOMENA SUCH AS DIMINISHED MEMBRANE RUFFLING. OTHER EFFECTS ARE DESCRIBED AS FUNCTIONAL OR PHYSIOLOGICAL, & INCLUDE INHIBITION OF CELL MOTILITY, MITOTIC REPRODUCTION, & PHAGOCYTOSIS & PINOCYTOSIS; ALTERATION OF SURFACE ADHESION PROPERTIES & MICROFILAMENTS; DEPRESSION OF SYNTHESIS; & UPTAKE OF MEMBRANE COMPONENTS. THESE STUDIES WERE PERFORMED MAINLY WITH CYTOCHALASIN B & OCCASIONALLY WITH CYTOCHALASIN A, D (ZYGOSPORING A), & E.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 非人类毒性摘录

细胞松弛素E很少产生其他细胞松弛素典型的核挤出，然而，它在核周围产生一个独特的光环。

CYTOCHALASIN E RARELY PRODUCES NUCLEAR EXTRUSION TYPICAL OF OTHER CYTOCHALASINS; HOWEVER, IT PRODUCES A UNIQUE HALO AROUND THE NUCLEI.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险等级：
  6.1(a)
• 危险品标志：
  T+,T
• 安全说明：
  S28,S36/37,S45
• 危险类别码：
  R26/27/28
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29349990
• 危险品运输编号：
  UN 1544 6.1/PG 2
• 包装等级：
  I
• 危险类别：
  6.1(a)
• 危险标志：
  GHS06,GHS08
• 危险性描述：
  H300,H310,H330,H361
• 危险性防范说明：
  P260,P264,P280,P284,P301 + P310,P302 + P350

SDS

1.1 产品标识符
: Cytochalasin E, from Aspergillus clavatus
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别2)
急性毒性, 吸入 (类别1)
急性毒性, 经皮 (类别2)
致畸性 (类别2)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H300 吞咽致命。
H310 皮肤接触致命。
H330 吸入致命。
H361 怀疑对生育能力或胎儿造成伤害。
警告申明
预防
P201 在使用前获取特别指示。
P202 在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P260 不要吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸汽/ 喷雾。
P262 严防进入眼中、接触皮肤或衣服。
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 防护服。
P284 戴呼吸防护装置。
措施
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P302 + P350 如果在皮肤上: 仔细地用大量肥皂和水洗。
P304 + P340 如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P310 立即呼叫中毒控制中心或医生.
P320 紧急具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P330 漱口。
P361 立即去除/脱掉所有沾染的衣服。
P363 沾染的衣服清洗后方可重新使用。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C28H33NO7 C28H33NO7
分子式
: 495.56 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
21,23-Dioxa[13]cytochalasa-13,19-diene-1,17,22-trione, 6,7-epoxy-18-hydroxy-16,18-dimethyl-10-phenyl-,
(7S,13E,16S,18R,19E)-
-
CAS 号 36011-19-5
EC-编号 252-835-7

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
戴呼吸罩。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： -20 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 206 °C
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂, 强酸, 强碱
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
婴儿可能出现先天性畸形和畸形的危险
疑似人类生殖毒性
发育毒性 - 老鼠 - 腹膜内的
对胚胎或胎儿的影响：胎儿死亡。
发育毒性 - 老鼠 - 腹膜内的
对胚胎或胎儿的影响：胎儿死亡。 特定发育异常：颅面（包括鼻和舌）。
发育毒性 - 老鼠 - 腹膜内的
特定发育异常：中枢神经系统。
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸い込むと致死的となる。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如果服入了可能会致死。
皮肤 如果通过皮肤被吸收了可能会致死。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: HA5360000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 1544 国际海运危规: 1544 国际空运危规: 1544
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: ALKALOIDS, SOLID, N.O.S. (21,23-Dioxa[13]cytochalasa-13,19-diene-1,17,22-trione, 6,7-
epoxy-18-hydroxy-16,18-dimethyl-10-phenyl-, (7S,13E,16S,18R,19E)-)
国际海运危规: ALKALOIDS, SOLID, N.O.S. (21,23-Dioxa[13]cytochalasa-13,19-diene-1,17,22-trione, 6,7-
epoxy-18-hydroxy-16,18-dimethyl-10-phenyl-, (7S,13E,16S,18R,19E)-)
国际空运危规: Alkaloids, solid, n.o.s. (21,23-Dioxa[13]cytochalasa-13,19-diene-1,17,22-trione, 6,7-epoxy-
18-hydroxy-16,18-dimethyl-10-phenyl-, (7S,13E,16S,18R,19E)-)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1 国际海运危规: 6.1 国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: II 国际海运危规: II 国际空运危规: II
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
若适用，该化学品满足《危险化学品安全管理条例》（2002年1月9号国务院通过）的要求。

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模块 16. 其他信息
进一步信息
版权所有：2012 Co. LLC. 公司。许可无限制纸张拷贝，仅限于内部使用。
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

制备方法与用途

生物活性

Cytochalasin E 是一种含有曲霉衍生真菌代谢产物的环氧化物，能够抑制血管生成和肿瘤生长。它也是一种有效的肌动蛋白解聚剂，能结合肌动蛋白丝的倒刺端并覆盖它，从而防止肌动蛋白伸长。

体外研究

Cytochalasin E 在剂量依赖性的方式下显著抑制 A549 细胞的生长，并且能够诱导自噬相关蛋白 (LC3-II) 和 SQSTM1/p62 的上调。