Methyl 18-hydroxy-11,17-dimethoxyyohimban-16-carboxylate | 2901-66-8

• 物质功能分类: 生物 - 细胞培养 - 添加剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 育亨宾生物碱
• 英文名称: Methyl 18-hydroxy-11,17-dimethoxyyohimban-16-carboxylate
• 英文别名: methyl 17-hydroxy-6,18-dimethoxy-1,3,11,12,14,15,16,17,18,19,20,21-dodecahydroyohimban-19-carboxylate
• CAS: 2901-66-8
• 化学式: C₂₃H₃₀N₂O₅
• 分子量: 414.5
• InChiKey: MDJQWFFIUHUJSB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  244.5°C
• 沸点：
  533.37°C (rough estimate)
• 密度：
  1.2138 (rough estimate)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、二氯甲烷、二甲基亚砜、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.61
• 拓扑面积：
  84
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)
• 危险品运输编号：
  UN 1544

制备方法与用途

利血酸甲酯（NSC 81464）是一种类似育亨宾（HY-12715）的生物碱，可以从呕吐狼毒的根和叶中提取得到。

文献信息

• [EN] COMBINATION THERAPY FOR THE TREATMENT OF CANCER AND IMMUNOSUPPRESSION<br/>[FR] POLYTHÉRAPIE POUR LE TRAITEMENT DU CANCER ET L'IMMUNOSUPPRESSION
  申请人：BASILEA PHARMACEUTICA AG

  公开号：WO2014009222A1

  公开（公告）日：2014-01-16

  The invention relates to novel Rauwolfia alkaloid derivatives of formula (I) combinations of Rauwolfia alkaloid derivatives and a mitochondrial inhibitor, e.g. metformin, and the use of Rauwolfia alkaloid derivatives in combination with mitochondrial inhibitor for the treatment of cancer and for achieving clinical immunosuppression. The invention also relates to a fluorescence-based method for predicting the sensitivity of a cancer cell towards a compound of formula (I).

  该发明涉及具有式（I）的新型莽草生物碱衍生物，莽草生物碱衍生物与线粒体抑制剂（例如二甲双胍）的组合，以及莽草生物碱衍生物与线粒体抑制剂联合用于治疗癌症和实现临床免疫抑制。该发明还涉及一种基于荧光的方法，用于预测癌细胞对式（I）化合物的敏感性。
• COMBINATION THERAPY FOR THE TREATMENT OF CANCER AND IMMUNOSUPPRESSION
  申请人：Basilea Pharmaceutica AG

  公开号：US20150157622A1

  公开（公告）日：2015-06-11

  The invention relates to novel Rauwolfia alkaloid derivatives of formula (I) combinations of Rauwolfia alkaloid derivatives and a mitochondrial inhibitor, e.g. metformin, and the use of Rauwolfia alkaloid derivatives in combination with mitochondrial inhibitor for the treatment of cancer and for achieving clinical immunosuppression. The invention also relates to a fluorescence-based method for predicting the sensitivity of a cancer cell towards a compound of formula (I).

  本发明涉及公式（I）的新型莱姆草生物碱衍生物，莱姆草生物碱衍生物与线粒体抑制剂（例如二甲双胍）的组合物，以及莱姆草生物碱衍生物与线粒体抑制剂的联合使用，用于治疗癌症和实现临床免疫抑制。本发明还涉及一种基于荧光的方法，用于预测癌细胞对公式（I）化合物的敏感性。
• US9511064B2
  申请人：——

  公开号：US9511064B2

  公开（公告）日：2016-12-06
• [EN] COMPOUND EMBODIMENTS FOR TREATING RETINAL DEGENERATION AND METHOD EMBODIMENTS OF MAKING AND USING THE SAME<br/>[FR] MODES DE RÉALISATION DE COMPOSÉ POUR LE TRAITEMENT DE LA DÉGÉNÉRESCENCE RÉTINIENNE ET MODES DE RÉALISATION DE PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET DE MÉTHODES D'UTILISATION DE CELUI-CI
  申请人：US HEALTH

  公开号：WO2022006439A2

  公开（公告）日：2022-01-06

  Method embodiments are disclosed for treating retinal degeneration in a subject in need thereof. In some embodiments, the method comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of compound, and/or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, solvate, hydrate, or tautomer thereof, selected from 3-(dibutylamino)-1-(1,3-dichloro-6-(trifluoromethyl)phenanthren-9-yl)propan-1-ol hydrochloride or a compound having a structure according to a formula selected from Formula I, II, or III, as described herein. In some non-limiting examples, the subject has retinitis pigmentosa, LCA, Stargardt's macular dystrophy, cone-rod dystrophy, choroideremia or age-related macular degeneration.