利血平盐酸盐 | 16994-56-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 育亨宾生物碱
• 中文名称: 利血平盐酸盐
• 英文名称: Reserpine hydrochloride
• 英文别名: ent-11,17β-dimethoxy-18α-(3,4,5-trimethoxy-benzoyloxy)-15β-yohimban-16α-carboxylic acid methyl ester; hydrochloride；ent-11,17β-Dimethoxy-18α-(3,4,5-trimethoxy-benzoyloxy)-15β-yohimban-16α-carbonsaeure-methylester; Hydrochlorid；methyl (1R,15S,17R,18R,19S,20S)-6,18-dimethoxy-17-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)oxy-1,3,11,12,14,15,16,17,18,19,20,21-dodecahydroyohimban-19-carboxylate;hydrochloride
• CAS: 16994-56-2
• 化学式: C₃₃H₄₀N₂O₉*ClH
• 分子量: 645.15
• InChiKey: ZYWIWGUMKCZKOO-BQTSRIDJSA-N

物化性质

• 溶解度：
  DMSO 中≥25 mg/mL；不溶于水；温和加热和超声波下，乙醇中≥2.74 mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.59
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  118
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

安全信息

• 储存条件：
  2-8℃

制备方法与用途

生物活性

Reserpine（盐酸异烟肼）是囊泡单胺转运蛋白2 (VMAT2) 的抑制剂。

靶点

• VMAT2

体外研究 Reserpine 氢氯化物在大鼠纹状体中显著影响多巴胺 D1 受体的密度（F_2,12=8.81，p＜0.01）。急性或慢性给予 Reserpine 后，其对多巴胺 D1 和 D2 受体亲和力 (Kd) 没有变化。在 JB6 P+ 细胞中，经过 1 天治疗后，Reserpine 氢氯化物的 IC₅₀ 值分别为 43.9 μM 和 54.9 μM；而在 HepG2-C8 细胞中的相应值为 43.9 μM。在浓度范围从 5 至 50 μM 的剂量下，Reserpine 氢氯化物以剂量依赖性的方式诱导了荧光素酶活性，并且在低于 5 μM 的浓度下没有观察到显著诱导。结果表明，在 2.5 到 10 μM 浓度范围内 Reserpine 氢氯化物也增加了 Nrf2、HO-1 和 NQO1 蛋白的表达；并且，Reserpine 氢氯化物在 JB6 P+ 细胞中经过 7 天治疗后，浓度依赖性地降低了 DNMT1、DNMT3a 和 DNMT3b 的 mRNA 表达。在 10 μM 浓度下，Reserpine 氢氯化物显著减少了 DNMT3a 的表达 (p＜0.05)。

体内研究

• 在慢性（14 天）但不是急性 Reserpine 氢氯化物（剂量为 0.2 mg/kg 腹腔注射）撤药后 48 小时，大鼠强迫游泳试验中的不动时间显著减少 (F_2,18=3.68，p＜0.05)，而爬升时间和游动时间分别增加了 (F_2,18=4.48，p＜0.02) 和未改变 (F_2,18=1.78；NS)。
• Reserpine 氢氯化物在 5 mg/kg 体重剂量下显著增加了尿中 VMA 的排泄谱，并且经过 Reserpine 处理的动物所排出的 5-羟基吲哚乙酸 (5-HIAA) 较对照组更多。Reserpine 氢氯化物在不同剂量 (0.5, 1, 5, 10 和 15 μg/kg) 下产生了剂量依赖性低血压。与对照组相比，以上各剂量下 Reserpine 氢氯化物显著降低了血压（p＜0.01）。

文献信息

• [EN] BIFUNCTIONAL/POLYFUNCTIONAL DOPAMINE D2/D3 AGONIST AS NEUROPROTECTIVE AGENTS FOR TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES<br/>[FR] AGONISTE BIFONCTIONNEL/POLYFONCTIONNEL DE DOPAMINE D2/D3 EN TANT QU'AGENTS NEUROPROTECTEURS POUR UN TRAITEMENT DE MALADIES NEURODÉGÉNÉRATIVES
  申请人：UNIV WAYNE STATE

  公开号：WO2010123995A1

  公开（公告）日：2010-10-28

  Compounds having a piperazinyl group for treating a neurodegenerative disease such as Parkinsons Disease are provided. The compounds are described by general formulae I and Vl: Synthetic scheme for preparing the compounds are also provided.

  提供了一种具有哌嗪基团的化合物，用于治疗神经退行性疾病，如帕金森病。这些化合物由一般式I和Vl描述：还提供了制备这些化合物的合成方案。
• BIFUNCTIONAL/POLYFUNCTIONAL DOPAMINE D2/D3 AGONIST AS NEUROPROTECTIVE AGENTS FOR TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES
  申请人：Dutta Aloke K.

  公开号：US20120108815A1

  公开（公告）日：2012-05-03

  A precursor for the deposition of a thin film by atomic layer deposition is provided. The compound has the formula M x L y where M is a metal and L is an amidrazone-derived ligand or an amidate-derived ligand. A process of forming a thin film using the precursors is also provided.

  提供了一种用于原子层沉积薄膜的前体。该化合物具有MxLy的公式，其中M是金属，L是来自酰胺肼衍生的配体或酰胺酸衍生的配体。还提供了使用前体形成薄膜的过程。
• Neuroprotective agents for treatment of neurodegenerative diseases
  申请人：WAYNE STATE UNIVERSITY

  公开号：US10874669B2

  公开（公告）日：2020-12-29

  A compound having formula IA is useful for treating a neurodegenerative disease: or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, where R0, R1, R2, R7, R8 are delineated substituents; A1 is a C6-12 aryl group, C5-12 heteroaryl group, substituted 3-hydroxypyridin-4(1H)-one, with i hydrogen atoms replaced with R7 and j hydrogen atoms replaced with R8; p is an integer from 1 to 6; X1, Y1 are each independently CH or N; M is absent or a divalent linking moiety in which Z is repeated m times; m is an integer from 0 to 5; i, j are each independently 0, 1, 2, or 3; and o is 0, 1, 2, 3, or 4.

  具有式 IA 的化合物可用于治疗神经退行性疾病： 或其药学上可接受的盐或酯，其中 R0、R1、R2、R7、R8 是划定的取代基；A1 是 C6-12 芳基、C5-12 杂芳基、取代的 3-羟基吡啶-4(1H)-酮，其中 i 个氢原子被 R7 取代，j 个氢原子被 R8 取代； p 为 1-6 的整数；X1、Y1 各自独立地为 CH 或 N；M 不存在或为二价连接基团，其中 Z 重复 m 次；m 为 0-5 的整数；i、j 各自独立地为 0、1、2 或 3；以及 o 为 0、1、2、3 或 4。
• Preparation of a chinese medicinal composition including ginseng, ginkgo leaf and stigma croci
  申请人：SHINEWAY PHARMACEUTICAL GROUP LTD.

  公开号：US10967023B2

  公开（公告）日：2021-04-06

  Disclosed is a Chinese medicinal composition prepared from the following medical raw materials in parts by weight: 1 part of ginseng, 0.8-1.5 parts of ginkgo leaf and 0.018-0.030 part of stigma croci.

  本发明公开了一种中药组合物，由以下重量份数的医药原料制备而成：人参 1 份、银杏叶 0.8-1.5 份和柱头十字花科植物 0.018-0.030 份。
• CHINESE MEDICINAL COMPOSITION FOR PREVENTING OR TREATING CARDIOVASCULAR AND CEREBROVASCULAR DISEASES OR DEMENTIA, AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
  申请人：SHINEWAY PHARMACEUTICAL GROUP LTD.

  公开号：US20170354700A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  Disclosed are a Chinese medicinal composition for preventing or treating cardiovascular and cerebrovascular diseases and/or dementia, and a preparation method and use thereof. The composition is prepared from the following medical raw materials in parts by weight: 1 part of ginseng , 0.8-1.5 parts of ginkgo leaf and 0.018-0.030 part of stigma croci.