通过制备铁载体去铁胺 B 的马来酰亚胺连接衍生物,并将相应的 Ga 3+复合物与新鲜制备的含硫醇的抗生素:氯卡头孢菌素、环丙沙星和那氟沙星反应,合成了三种铁载体-药物偶联物(铁霉素)。结合物及其合成前体针对广泛的细菌进行了测试,发现显示出革兰氏阳性选择性生长抑制活性 (μM),表明这种方法适用于会聚合成和筛选新型铁霉素。
通过制备铁载体去铁胺 B 的马来酰亚胺连接衍生物,并将相应的 Ga 3+复合物与新鲜制备的含硫醇的抗生素:氯卡头孢菌素、环丙沙星和那氟沙星反应,合成了三种铁载体-药物偶联物(铁霉素)。结合物及其合成前体针对广泛的细菌进行了测试,发现显示出革兰氏阳性选择性生长抑制活性 (μM),表明这种方法适用于会聚合成和筛选新型铁霉素。
Glucagon Like Peptide 1 Receptor Agonists for Targeted Delivery of Antisense Oligonucleotides to Pancreatic Beta Cell
作者:Laurent Knerr、Thazha P. Prakash、Richard Lee、William J. Drury III、Mehran Nikan、Wuxia Fu、Elaine Pirie、Leonardo De Maria、Eric Valeur、Ahlke Hayen、Maria Ölwegård-Halvarsson、Johan Broddefalk、Carina Ämmälä、Michael E. Østergaard、Johan Meuller、Linda Sundström、Patrik Andersson、David Janzén、Rasmus Jansson-Löfmark、Punit P. Seth、Shalini Andersson
DOI:10.1021/jacs.0c12043
日期:2021.3.10
DRUG CONJUGATES WITH POLYGLYCEROLS
申请人:Kratz Felix
公开号:US20110117009A1
公开(公告)日:2011-05-19
The present invention relates to a drug polymer conjugate comprising a pharmaceutically active compound and a dendritic polyglycerol, as well as to a drug polymer conjugate comprising a pharmaceutically and/or diagnostically active compound bound to a dendritic polyglycerol core having a polyethylene glycol shell.