2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 6-(tritylthio)hexanoate | 1398623-71-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 6-(tritylthio)hexanoate
• 英文别名: Hexanoic acid, 6-[(triphenylmethyl)thio]-, 2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl ester；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 6-tritylsulfanylhexanoate
• CAS: 1398623-71-6
• 化学式: C₂₉H₂₉NO₄S
• 分子量: 487.62
• InChiKey: LUUAUZIVAPAXER-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  603.0±57.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.26±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.6
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  89
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 6-(tritylthio)hexanoate 在 吡啶 、 三异丙基硅烷 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.08h， 生成 C₂₂H₂₆ClN₃O₅S
  参考文献：
  名称：

  使用收敛硫醇-马来酰亚胺系统合成铁载体-药物偶联物

  摘要：

  通过制备铁载体去铁胺 B 的马来酰亚胺连接衍生物，并将相应的 Ga 3+复合物与新鲜制备的含硫醇的抗生素：氯卡头孢菌素、环丙沙星和那氟沙星反应，合成了三种铁载体-药物偶联物（铁霉素）。结合物及其合成前体针对广泛的细菌进行了测试，发现显示出革兰氏阳性选择性生长抑制活性 (μM)，表明这种方法适用于会聚合成和筛选新型铁霉素。

  DOI：

  10.1021/ml300150y
• 作为产物：
  描述：

  三苯甲硫醇 在 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 6-(tritylthio)hexanoate
  参考文献：
  名称：

  使用收敛硫醇-马来酰亚胺系统合成铁载体-药物偶联物

  摘要：

  通过制备铁载体去铁胺 B 的马来酰亚胺连接衍生物，并将相应的 Ga 3+复合物与新鲜制备的含硫醇的抗生素：氯卡头孢菌素、环丙沙星和那氟沙星反应，合成了三种铁载体-药物偶联物（铁霉素）。结合物及其合成前体针对广泛的细菌进行了测试，发现显示出革兰氏阳性选择性生长抑制活性 (μM)，表明这种方法适用于会聚合成和筛选新型铁霉素。

  DOI：

  10.1021/ml300150y

文献信息

• Glucagon Like Peptide 1 Receptor Agonists for Targeted Delivery of Antisense Oligonucleotides to Pancreatic Beta Cell
  作者：Laurent Knerr、Thazha P. Prakash、Richard Lee、William J. Drury III、Mehran Nikan、Wuxia Fu、Elaine Pirie、Leonardo De Maria、Eric Valeur、Ahlke Hayen、Maria Ölwegård-Halvarsson、Johan Broddefalk、Carina Ämmälä、Michael E. Østergaard、Johan Meuller、Linda Sundström、Patrik Andersson、David Janzén、Rasmus Jansson-Löfmark、Punit P. Seth、Shalini Andersson

  DOI：10.1021/jacs.0c12043

  日期：2021.3.10
• DRUG CONJUGATES WITH POLYGLYCEROLS
  申请人：Kratz Felix

  公开号：US20110117009A1

  公开（公告）日：2011-05-19

  The present invention relates to a drug polymer conjugate comprising a pharmaceutically active compound and a dendritic polyglycerol, as well as to a drug polymer conjugate comprising a pharmaceutically and/or diagnostically active compound bound to a dendritic polyglycerol core having a polyethylene glycol shell.
• Syntheses of Siderophore–Drug Conjugates Using a Convergent Thiol–Maleimide System
  作者：Raúl E. Juárez-Hernández、Patricia A. Miller、Marvin J. Miller

  DOI：10.1021/ml300150y

  日期：2012.10.11

  precursors were tested against a broad panel of bacteria and were found to display Gram-positive selective, growth inhibitory activity (μM), indicating that this approach is suitable for the convergent syntheses and screening of novel sideromycins.

  通过制备铁载体去铁胺 B 的马来酰亚胺连接衍生物，并将相应的 Ga 3+复合物与新鲜制备的含硫醇的抗生素：氯卡头孢菌素、环丙沙星和那氟沙星反应，合成了三种铁载体-药物偶联物（铁霉素）。结合物及其合成前体针对广泛的细菌进行了测试，发现显示出革兰氏阳性选择性生长抑制活性 (μM)，表明这种方法适用于会聚合成和筛选新型铁霉素。