6-(S-tritylsulfanyl)-hexaneamine | 924273-15-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 6-(S-tritylsulfanyl)-hexaneamine
• 英文别名: 6-(tritylmercapto)hexylamine；6-(Tritylmercapto)-hexylamine；6-tritylsulfanylhexan-1-amine
• CAS: 924273-15-4
• 化学式: C₂₅H₂₉NS
• 分子量: 375.578
• InChiKey: AJHSTFZKUIQVAH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  82-85 °C
• 沸点：
  494.8±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.074±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  51.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(S-tritylsulfanyl)-hexaneamine 在 potassium carbonate 、 一水合肼 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 N-(2-aminoethyl)-N-methyl-N-(6-tritylmercaptohexyl)amine
  参考文献：
  名称：

  PRODRUGS COMPRISING AN INSULIN LINKER CONJUGATE

  摘要：

  本发明涉及一种前药或其药用可接受的盐，包括胰岛素连接物D-L，其中D代表胰岛素部分；-L是一种非生物活性的连接物-L1，其由式(I)表示，虚线表示通过形成酰胺键与胰岛素的氨基团之一结合。该发明还涉及包括所述前药的药物组合物，以及它们作为治疗或预防可以通过胰岛素治疗的疾病或紊乱的药物的用途。

  公开号：

  US20150258207A1
• 作为产物：
  描述：

  三苯甲硫醇 在 sodium hydride 、 肼 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 6-(S-tritylsulfanyl)-hexaneamine
  参考文献：
  名称：

  Impact of Distinct Chemical Structures for the Development of a Methamphetamine Vaccine

  摘要：

  （+）-甲基苯丙胺（METH）的使用和成瘾在过去二十年中以惊人的速度增长，然而目前尚无批准用于治疗的药物疗法。免疫药理学有望通过产生高度特异性的抗体来提供缓解，这些抗体可以阻止药物穿透血脑屏障，从而减少行为的强化。针对甲基苯丙胺的免疫治疗研究一直集中在单一的半抗原结构上，即连接物附着在METH分子的芳香环上。半抗原设计对免疫识别至关重要，因为它影响目标抗原的呈递，从而影响免疫反应的质量。在本文中，我们报告了系统生成一系列半抗原的设计，旨在靶向甲基苯丙胺通过分子建模确定的最稳定构象。基于我们之前对尼古丁的研究，我们表明引入战略性的分子约束能够最大化对目标结构的免疫识别，这一点通过更高的抗体亲和力得到了证明。用六种独特的METH免疫偶联物对GIX(+)小鼠进行免疫接种，结果三种特别有前途的制剂在第二次免疫后产生了高抗体滴度（45-108 μg/mL），并且表现出高亲和力（ME2、MH6和MH7半抗原基疫苗的亲和力分别为82、130和169 nM）。这些发现代表了设计新型甲基苯丙胺滥用疫苗的独特方法。

  DOI：

  10.1021/ja108807j

文献信息

• [EN] PRODRUGS COMPRISING AN AMINOALKYL GLYCINE LINKER<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS COMPRENANT UN LIEUR DE TYPE AMINOALKYLGLYCINE
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2016020373A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  The present invention relates to novel prodrugs of primary or secondary amine- or hydroxyl- comprising biologically active moieties and pharmaceutically acceptable salts thereof, prodrug reagents, pharmaceutical compositions comprising said prodrugs and the use of said prodrugs.

  本发明涉及具有生物活性基团的一级或二级胺或羟基的新型前药及其药用盐，前药试剂，包含该前药的药物组合物以及该前药的使用。
• Long acting insulin composition
  申请人：Sprogoe Kennett

  公开号：US09265723B2

  公开（公告）日：2016-02-23

  The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising an insulin compound in a concentration that is sufficient to maintain a therapeutically effective level of the insulin compound in blood plasma for at least 3 days characterized by having a pharmacokinetic profile in vivo with substantially no burst of the insulin compound. The present invention further relates to the use of an insulin compound for preparing said pharmaceutical composition as well as a kit of parts comprising said pharmaceutical composition.

  本发明涉及一种药物组合物，其包括一种胰岛素化合物，其浓度足以在血浆中维持胰岛素化合物的治疗有效水平至少3天，其特征在于在体内具有基本没有胰岛素化合物突发的药代动力学特征。本发明还涉及利用胰岛素化合物制备所述药物组合物以及包括所述药物组合物的配件套件的用途。
• PROCESS OF MAKING PROSTACYCLIN COMPOUNDS WITH LINKER THIOL AND PEGYLATED FORMS
  申请人：United Therapeutics Corporation

  公开号：US20140288314A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  A process provides for producing chiral prostacyclin derivatives of Formula (I) in high yield from meso anhydrides.

  该过程提供了一种从中间酐高产率制备手性前列环素衍生物的方法（I）。
• Improved Synthesis of 10-(2-Alkylamino-2-oxoethyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triacetic Acid Derivatives Bearing Acid-Sensitive Linkers
  作者：Bhumasamudram Jagadish、Tarik J. Ozumerzifon、Sue A. Roberts、Gabriel B. Hall、Eugene A. Mash、Natarajan Raghunand

  DOI：10.1080/00397911.2013.813547

  日期：2014.2

  provides convenient access to 10-(2-alkylamino-2-oxoethyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triacetic acid derivatives that contain acid-sensitive functional groups. The utility of the method is demonstrated by improved syntheses of two known 1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid monoamides bearing acid-sensitive ω-tritylthio alkyl chains in much greater yields based on cyclen as

  摘要 1,4,7-三(甲氧羰基甲基)-1,4,7,10-四氮杂环十二烷和1,4,7-三(乙氧羰基甲基)-1,4,7,10-四氮杂环十二烷的氢溴酸盐与适当的烷基化反应α-溴乙酰胺，然后水解，可以方便地获得含有酸敏感官能团的 10-(2-烷基氨基-2-氧乙基)-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三乙酸衍生物. 该方法的实用性通过两种已知的 1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸单酰胺的改进合成得到证明，这些单酰胺带有酸敏感的 ω-三苯甲基硫代烷基链，基于循环以更高的产率作为起始材料。[本文提供补充材料。访问出版商的 Synthetic Communications® 在线版本，获取以下免费补充资源：
• CONJUGATES COMPRISING AN GLP-1/GLUCAGON DUAL AGONIST, A LINKER AND HYALURONIC ACID
  申请人：SANOFI

  公开号：US20180154005A1

  公开（公告）日：2018-06-07

  The present invention relates to a conjugate or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising an GLP-1/Glucagon receptor agonist, a linker and a hyaluronic acid hydrogel bearing -L 1 -L 2 -L-Y—R 20 groups, wherein Y represents an GLP-1/Glucagon receptor agonist moiety; and -L is a linker moiety—by formula (la), wherein the dashed line indicates the attachment to one of the amino groups of the GLP-1/Glucagon receptor agonist moiety by forming an amide bond. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said conjugates as well as their use as a medicament for treating or preventing diseases or disorders which can be treated by GLP-1/Glucagon receptor agonist.

  本发明涉及一种共轭物或其药用可接受盐，包括GLP-1/胰高血糖素受体激动剂、连接剂和携带-L1-L2-L-Y—R20基团的透明质酸水凝胶，其中Y代表GLP-1/胰高血糖素受体激动剂基团；而-L是连接剂基团—按照公式（la），其中虚线表示通过形成酰胺键与GLP-1/胰高血糖素受体激动剂基团的氨基之一连接。该发明还涉及包含所述共轭物的药物组合物，以及它们作为治疗或预防可通过GLP-1/胰高血糖素受体激动剂治疗的疾病或紊乱的药物的用途。