tert-butyl 4-(5-chloropyrazin-2-yl)piperazine-1-carboxylate | 479226-58-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: tert-butyl 4-(5-chloropyrazin-2-yl)piperazine-1-carboxylate
• CAS: 479226-58-9
• 化学式: C₁₃H₁₉ClN₄O₂
• 分子量: 298.772
• InChiKey: AATZYZANFOSJCU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(5-chloropyrazin-2-yl)piperazine-1-carboxylate 在 potassium phosphate 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 6-ethoxy-4-(5-(piperazin-1-yl)pyrazin-2-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile bis(2,2,2-trifluoro ethanoate)
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET

  摘要：

  本文件提供了公式I的化合物以及立体异构体和药用可接受的盐或溶剂化物，其中A、B、X1、X2、X3、X4、环D和E具有说明书中给出的含义，它们是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可通过RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括与RET相关疾病和失调。

  公开号：

  WO2018071447A1
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二氯吡嗪 、 N-Boc-哌嗪 在 potassium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 以93%的产率得到tert-butyl 4-(5-chloropyrazin-2-yl)piperazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET

  摘要：

  本文件提供了公式I的化合物以及立体异构体和药用可接受的盐或溶剂化物，其中A、B、X1、X2、X3、X4、环D和E具有说明书中给出的含义，它们是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可通过RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括与RET相关疾病和失调。

  公开号：

  WO2018071447A1

文献信息

• Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as RET kinase inhibitors
  申请人：Array BioPharma, Inc.

  公开号：US10137124B2

  公开（公告）日：2018-11-27

  Provided herein are compounds of the Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, X1, X2, X3, X4, Ring D, and E have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including RET-associated diseases and disorders.

  本文提供了公式I的化合物，其立体异构体和药学上可接受的盐或溶剂，其中A、B、X1、X2、X3、X4、环D和E在规范中给出的含义，它们是RET激酶的抑制剂，并可用于治疗和预防可通过RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括RET相关的疾病和障碍。
• Phenlypyridine carbonyl piperazine derivative
  申请人：——

  公开号：US20040192701A1

  公开（公告）日：2004-09-30

  The present invention relates to a compound which is represented by the following general formula and has type 4 phosphodiesterase inhibitory action, and uses and an intermediate compound thereof. 1 (wherein R1, R2: hydrogen, a halogen, a lower alkyl, a lower alkoxy, or the like, R3, R4: hydrogen, a (substituted) lower alkyl, a halogen, or the like, R5: hydrogen, a lower alkyd, a lower alkoxycarbonyl, or the like, and n: 0 or 1).

  本发明涉及一种化合物，其由以下通式表示，并具有4型磷酸二酯酶抑制作用，以及其中间体化合物和用途。(其中R1、R2：氢、卤素、低碳基、低烷氧基等，R3、R4：氢、(取代)低碳基、卤素等，R5：氢、低烷基、低烷氧羰基等，n：0或1)。
• Phenylpyridinecarbonylpiperazinederivative
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US07196080B2

  公开（公告）日：2007-03-27

  The present invention relates to a compound which is represented by the following general formula and has type 4 phosphodiesterase inhibitory action, and uses and an intermediate compound thereof. (wherein R1, R2: hydrogen, a halogen, a lower alkyl, a lower alkoxy, or the like, R3, R4: hydrogen, a (substituted) lower alkyl, a halogen, or the like, R5: hydrogen, a lower alkyl, a lower alkoxycarbonyl, or the like, and n: 0 or 1).

  本发明涉及一种化合物，该化合物由以下通式表示，并具有4型磷酸二酯酶抑制作用，以及其中间体化合物和用途。（其中R1、R2：氢、卤素、较低的烷基、较低的烷氧基或类似物，R3、R4：氢、（取代的）较低的烷基、卤素或类似物，R5：氢、较低的烷基、较低的烷氧羰基或类似物，n：0或1）。
• BENZENE OR THIOPHENE DERIVATIVE AND USE THEREOF AS VAP-1 INHIBITOR
  申请人：Matsukawa Tatsuya

  公开号：US20110059957A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  The present invention provides a novel benzene derivative or thiophene derivative useful as a VAP-1 inhibitor, or a medicament for the prophylaxis or treatment of a VAP-1 associated disease and the like, namely, a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the present specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种新型苯并衍生物或噻吩衍生物，可用作VAP-1抑制剂，或用作预防或治疗VAP-1相关疾病等药物，即由公式（I）表示的化合物：其中每个符号如本说明书所定义，或其药学上可接受的盐。
• [EN] PYRIDAZINONE DERIVATIVES AND USE THEREOF IN MEDICINE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDAZINONE ET LEUR UTILISATION EN MÉDECINE<br/>[ZH] 哒嗪酮衍生物及其在医药上的应用
  申请人：CHENGDU BAIYU PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2022111700A1

  公开（公告）日：2022-06-02

  提供了哒嗪酮衍生物及其在医药上的应用，该衍生物为PARP抑制剂，例如PARP-7抑制剂。