3'-IMP | 572-47-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 核糖核苷3'-磷酸盐
• 英文名称: 3'-IMP
• 英文别名: Inosine 3'-monophosphate；[(2R,3S,4R,5R)-4-hydroxy-2-(hydroxymethyl)-5-(6-oxo-1H-purin-9-yl)oxolan-3-yl] dihydrogen phosphate
• CAS: 572-47-4
• 化学式: C₁₀H₁₃N₄O₈P
• 分子量: 348.209
• InChiKey: XALREVCCJXUVAL-KQYNXXCUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  176
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3'-IMP 在 disodium pyrophoshate 、 Shigella flexneri acid phosphatase 作用下， 以 various solvent(s) 为溶剂， 生成 肌苷
  参考文献：
  名称：

  A类细菌酸性磷酸酶使多羟基化合物磷酸化和去磷酸化。

  摘要：

  非特异性酸性磷酸酶与哺乳动物的葡萄糖-6-磷酸酶（G6Pase）共有一个保守的活性位点。在这项工作中，我们研究了由弗氏志贺氏菌（PhoN-Sf）和肠沙门氏菌（PhoN-Se）的酸性磷酸酶催化的葡萄糖磷酸化动力学和6-磷酸葡萄糖（G6P）的去磷酸化动力学。PhoN-Sf能够将葡萄糖区域特异性地磷酸化为G6P，但未形成葡萄糖-1-磷酸。使用焦磷酸盐（PPi）作为磷酸盐供体的葡萄糖的K（m）在pH 6.0时为5.3 mM。该值不受pH范围4-6中的pH的显着影响。相比之下，G6P的K（m）值要低得多（0.02 mM）。我们的实验表明这些细菌酸性磷酸酶是G6Pase的良好模型。我们还研究了使用PPi作为磷酸盐供体将肌苷磷酸化为肌苷单磷酸酯（IMP）。PhoN-Sf区域特异性地将肌苷磷酸化为5'-单磷酸肌苷，而PhoN-Se则同时生成5'IMP和3'IMP。数据表明，在催化过程中形成了活化的磷酸酶中

  DOI：

  10.1039/b304012g
• 作为产物：
  描述：

  肌苷 在 Sodium trimetaphosphate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 168.0h， 以26%的产率得到3'-IMP
  参考文献：
  名称：

  PHOSPHORYLATION OF INOSINE WITH CYCLO-TRIPHOSPHATE

  摘要：

  在水溶液中，通过阴离子交换色谱法和高效液相色谱法研究了环三磷酸盐（P3m）对次黄嘌呤的磷酸化反应。P3m在70°C及室温下，并在pH 12条件下与次黄嘌呤反应，生成次黄嘌呤2′-和3′-单磷酸盐。2′-和3′-单磷酸盐的产率分别约为33%和26%。

  DOI：

  10.1246/cl.1981.849

文献信息

• SERPINA1 IRNA COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Alnylam Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP3412774A1

  公开（公告）日：2018-12-12

  The invention relates to RNAi agents, e.g., double-stranded RNAi agents, targeting the Serpina1 gene, and methods of using such RNAi agents to inhibit expression of Serpina1 and methods of treating subjects having a Serpina1 associated disease, such as a liver disorder.

  该发明涉及RNAi药剂，例如靶向Serpina1基因的双链RNAi药剂，以及使用这种RNAi药剂抑制Serpina1表达的方法，以及治疗患有Serpina1相关疾病（如肝脏疾病）的受试者的方法。
• Inosine compounds and their use for treating or preventing an inflamation or a reperfusion disease
  申请人：Inotek Pharmaceuticals Corporation

  公开号：US20030040502A1

  公开（公告）日：2003-02-27

  Inosine compounds, compositions comprising an inosine compound and methods for treating or preventing an inflammation disease or a reperfusion disease comprising administering an effective amount of an inosine compound to a patient in need thereof are disclosed.

  本发明揭示了肌苷化合物、包含肌苷化合物的组合物以及治疗或预防炎症疾病或再灌注疾病的方法，其中将有效量的肌苷化合物给予需要治疗的患者。
• Serpina1 iRNA compositions and methods of use thereof
  申请人：Alnylam Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10030244B2

  公开（公告）日：2018-07-24

  The invention relates to RNAi agents, e.g., double-stranded RNAi agents, targeting the Serpina1 gene, and methods of using such RNAi agents to inhibit expression of Serpina1 and methods of treating subjects having a Serpina1 associated disease, such as a liver disorder.

  本发明涉及针对Serpina1基因的RNAi制剂，如双链RNAi制剂，以及使用这种RNAi制剂抑制Serpina1表达的方法和治疗患有Serpina1相关疾病（如肝脏疾病）的受试者的方法。
• RNAi agents for inhibiting expression of alpha-ENaC and methods of use
  申请人：Arrowhead Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10590416B2

  公开（公告）日：2020-03-17

  Described are RNAi agents, compositions that include RNAi agents, and methods for inhibition of an alpha-ENaC (SCNN1A) gene. The alpha-ENaC RNAi agents and RNAi agent conjugates disclosed herein inhibit the expression of an alpha-ENaC gene. Pharmaceutical compositions that include one or more alpha-ENaC RNAi agents, optionally with one or more additional therapeutics, are also described. Delivery of the described alpha-ENaC RNAi agents to epithelial cells, such as pulmonary epithelial cells, in vivo, provides for inhibition of alpha-ENaC gene expression and a reduction in ENaC activity, which can provide a therapeutic benefit to subjects, including human subjects.

  本文描述了 RNAi 制剂、包括 RNAi 制剂的组合物以及抑制 alpha-ENaC (SCNN1A) 基因的方法。本文公开的 alpha-ENaC RNAi 制剂和 RNAi 制剂共轭物可抑制 alpha-ENaC 基因的表达。还描述了包括一种或多种α-ENaC RNAi 制剂的药物组合物，这些药物组合物可选择与一种或多种其它治疗剂一起使用。在体内将所述 alpha-ENaC RNAi 制剂递送至上皮细胞（如肺上皮细胞），可抑制 alpha-ENaC 基因的表达并降低 ENaC 活性，从而为受试者（包括人类受试者）带来治疗益处。
• RNAi agents and compositions for inhibiting expression of apolipoprotein C-III (APOC3)
  申请人：Arrowhead Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10597657B2

  公开（公告）日：2020-03-24

  The present disclosure relates to RNAi agents, e.g., double stranded RNAi agents, capable of inhibiting Apolipoprotein C-III (also called APOC3, apoC-III, APOC-III, and APO C-III) gene expression, and compositions that include APOC3 RNAi agents. The APOC3 RNAi agents disclosed herein may be conjugated to targeting ligands, including ligands that include N-acetyl-galactosamine, to facilitate the delivery to cells, including to hepatocytes. Pharmaceutical compositions that include one or more APOC3 RNAi agents, optionally with one or more additional therapeutics, are also described. Delivery of the APOC3 RNAi agents in vivo provides for inhibition of APOC3 gene expression, and can result in lower triglycerides and/or cholesterol levels in the subject. The APOC3 RNAi agents can be used in methods of treatment of APOC3-related diseases and disorders, including hypertriglyceridemia, cardiovascular disease, and other metabolic-related disorders and diseases.

  本公开涉及能够抑制载脂蛋白C-III（又称APOC3、apoC-III、APOC-III和APO C-III）基因表达的RNAi制剂，例如双链RNAi制剂，以及包括APOC3 RNAi制剂的组合物。本文公开的 APOC3 RNAi 制剂可与靶向配体（包括含有 N-乙酰半乳糖胺的配体）连接，以促进向细胞（包括肝细胞）的递送。本文还描述了包括一种或多种 APOC3 RNAi 制剂的药物组合物，这些药物组合物可选择与一种或多种其它治疗药物一起使用。在体内递送 APOC3 RNAi 制剂可抑制 APOC3 基因的表达，从而降低受试者体内的甘油三酯和/或胆固醇水平。APOC3 RNAi 制剂可用于治疗 APOC3 相关疾病和失调，包括高甘油三酯血症、心血管疾病和其他代谢相关失调和疾病。