R-2-[3-([1,4]Benzodioxan-2-ylmethylamino)-1-propyl]-3-(2H)-pyridazinone | 185739-21-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并二恶烷
• 英文名称: R-2-[3-([1,4]Benzodioxan-2-ylmethylamino)-1-propyl]-3-(2H)-pyridazinone
• 英文别名: 3(2H)-Pyridazinone, 2-(3-((((2R)-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)methyl)amino)propyl)-；2-[3-[[(3R)-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-3-yl]methylamino]propyl]pyridazin-3-one
• CAS: 185739-21-3
• 化学式: C₁₆H₁₉N₃O₃
• 分子量: 301.345
• InChiKey: FJNRJBQUOQLUNQ-CYBMUJFWSA-N

物化性质

• 沸点：
  464.9±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.28±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  63.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-哒嗪酮 、 R-N-[1,4]benzodioxan-2-ylmethyl-N-(3-chloro-1-propyl)amine 以31的产率得到R-2-[3-([1,4]Benzodioxan-2-ylmethylamino)-1-propyl]-3-(2H)-pyridazinone
  参考文献：
  名称：

  3(2H)-pyridazinone derivatives and pharmaceutical compositions containing these compounds

  摘要：

  该发明涉及公式（1）的R-2-＆lsqb; 3-（＆lsqb; 1,4＆rsqb;苯并二氧轮-2-基甲基氨基）-1-丙基＆rsqb; -3（2H）-吡啶酮和公式（2）的S-2-＆lsqb; 3-（＆lsqb; 1,4＆rsqb;苯并二氧轮-2-基甲基氨基）-1-丙基＆rsqb; -3（2H）-吡啶酮以及其酸加成盐和含有这些化合物的制药组合物。此外，该发明还涉及制备上述化合物的过程。公式（4）和（5）的新起始化合物也包括在该发明范围内。根据本发明的化合物具有α1-和α2-肾上腺素受体拮抗作用和泌尿生殖系统选择性。因此，它们适用于治疗良性前列腺增生症。

  公开号：

  US06194411B1

文献信息

• [EN] 3(2H)-PYRIDAZINONE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THESE COMPOUNDS<br/>[FR] DERIVES DE 3(2H)-PYRIDAZINONE ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES A BASE DE CES COMPOSES
  申请人：GYÓGYSZERKUTATÓ INTÉZET KFT

  公开号：WO1996038441A1

  公开（公告）日：1996-12-05

  (EN) The invention relates to R-2-[3-([1,4]benzodioxan-2-ylmethylamino)-1-propyl]-3(2H)-pyridazinone of formula (1), and to S-2-[3-([1,4]benzodioxan-2-ylmethylamino)-1-propyl]-3(2H)-pyridazinone of formula (2), and to acid-addition salts thereof as well as pharmaceutical compositions containing these compounds. Furthermore, the invention relates to a process for the preparation of the above compounds. The new starting compounds of formulae (4) and (5) are also involved in the scope of the invention. The compounds according to the invention possess $g(a)1- and $g(a)2-adrenoceptor antagonistic effects and urogenital selectivity. Thus, they are useful for the treatment of the benign prostate hyperplasia.(FR) L'invention se rapporte aux composés R-2-[3-([1,4]benzodioxan-2-ylméthylamino)-1-propyl]-3(2H)-pyridazinone de formule (1), et S-2-[3-([1,4]benzodioxan-2-ylméthylamino)-1-propyl]-3(2H)-pyridazinone de formule (2), ainsi qu'aux sels d'addition d'acide desdits composés et aux compositions pharmaceutiques à base de ces composés. On décrit aussi un procédé relatif à l'élaboration de ces composés. Par ailleurs, le champ de l'invention s'étend aux nouveaux composés de départ correspondant aux formules (4) et (5). Les composés considérés sont des antagonistes du récepteur $g(a)1- et $g(a)2-adrénergique et ont un potentiel de sélectivité uro-génitale. Ils sont donc utiles dans le traitement de l'adénome prostatique.

  本发明涉及式（1）的R-2-[3-（[1,4]苯并二氧杂环-2-基甲基氨基）-1-丙基]-3（2H）-吡啶酮，式（2）的S-2-[3-（[1,4]苯并二氧杂环-2-基甲基氨基）-1-丙基]-3（2H）-吡啶酮，以及它们的酸盐加合物和含有这些化合物的药物组合物。此外，本发明还涉及制备上述化合物的方法。式（4）和（5）的新起始化合物也包括在本发明的范围内。根据本发明，这些化合物具有$g(a)1-和$g(a)2-肾上腺素受体拮抗作用和泌尿生殖器选择性。因此，它们可用于治疗良性前列腺增生症。
• 3(2H)-PYRIDAZINONE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THESE COMPOUNDS
  申请人：GYOGYSZERKUTATO INTEZET KFT.

  公开号：EP0869957A2

  公开（公告）日：1998-10-14
• YTTRIUM CONTAINING METAL COMPLEXES AND OLEFIN POLYMERIZATION PROCESS
  申请人：THE DOW CHEMICAL COMPANY

  公开号：EP0901497A1

  公开（公告）日：1999-03-17
• US6194411B1
  申请人：——

  公开号：US6194411B1

  公开（公告）日：2001-02-27
• US6248907B1
  申请人：——

  公开号：US6248907B1

  公开（公告）日：2001-06-19