N,N-diethylpiperidine-1-carboxamide | 59486-99-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: N,N-diethylpiperidine-1-carboxamide
• 英文别名: N,N-diethylpiperidine-4-carboxamide；piperidine-1-carboxylic acid diethylamide；Piperidin-1-carbonsaeure-diaethylamid
• CAS: 59486-99-6
• 化学式: C₁₀H₂₀N₂O
• 分子量: 184.282
• InChiKey: YYERFRCBHRNMTB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  23.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-diethylpiperidine-1-carboxamide 在 草酰氯 、 六氟磷酸钾 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 3.25h， 以90%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  新型亚铵型偶联剂的设计与合成

  摘要：

  这里描述了一个新的亚铵型偶联试剂家族。这些试剂碳正离子骨架的差异可能与稳定性和反应性的差异相关。二氢咪唑衍生物对空气高度不稳定，而衍生自二甲胺的盐最稳定，吡咯烷衍生物的稳定性中等。这些结果应主要在偶联试剂沉积时考虑。用于形成酰胺键的羧酸的活化通常使用所谓的肽偶联试剂进行。[2] 在过去的十年中，新的活化方法的发展及其在溶液和固体中的应用取得了进展。

  DOI：

  10.1002/ejoc.200500630
• 作为产物：
  描述：

  哌啶 、 N,N-二乙基氯甲酰胺 以 二氯甲烷 为溶剂， 以94%的产率得到N,N-diethylpiperidine-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  HOBt衍生物N,N-氨基甲酸二乙酯的合成及氨解

  摘要：

  HOBt) 10, 6-(trifluoromethyl)-1H-benzo(d)(1,2,3)triazol-1-ol (CF3-HOBt) 11, 6-nitro-1H-benzo(d)(1,2) ,3) 三唑- 1-醇 (NO2-HOBt) 12 与吗啉和哌啶在 CH3CN 中进行酰基亲核取代得到相应的甲酰胺衍生物。通过元素分析、IR 和 NMR 鉴定反应物和产物。我们在一定温度范围内用分光光度法在 CH3CN 中测量了这些反应的动力学。发现吗啉解和哌啶解的速率符合 Hammett 方程并与 σ-Hammett 值相关。取决于温度，吗啉解的值为 1.44 - 1.21，哌啶解的值为 1.95 - 1.72。Bronsted 型图呈线性，βlg = -0.49 ± 0.02 和 -0.67 ± 0.03。动力学数据和构效关系表明9-12与胺的反应是通过协同机制进行的。相关性 ΔH # 与

  DOI：

  10.5012/bkcs.2010.31.01.075

文献信息

• [EN] MODULATORS OF THE G PROTEIN-COUPLED MAS RECEPTOR AND THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO<br/>[FR] MODULATEURS POUR LE RÉCEPTEUR MAS COUPLÉ À LA PROTÉINE G ET TRAITEMENT DES TROUBLES QUI Y SONT APPARENTÉS
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2013070657A1

  公开（公告）日：2013-05-16

  The present invention relates to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof that are useful in methods of treatment and alleviation of diseases and disorders of the heart, brain, kidney, immune, and reproductive system resulting from ischemia, or reperfusion subsequent to ischemia, and any downstream complication(s) related thereto. The present invention further relates to methods of treatment and alleviation of diseases and disorders of the vasculature resulting from vasoconstriction or hypertension and any downstream complication(s) resulting from elevated blood pressure and/or reduced tissue perfusion.

  本发明涉及式（I）化合物及其药用可接受的盐、溶剂和水合物，这些化合物在治疗和缓解由缺血引起的心脏、脑、肾脏、免疫系统和生殖系统的疾病和紊乱方面具有用处，或者在缺血后再灌注引起的疾病和障碍，以及与之相关的任何下游并发症。本发明还涉及治疗和缓解由血管收缩或高血压引起的血管疾病和障碍的方法，以及由高血压和/或组织灌注减少引起的任何下游并发症。
• [EN] FUSED THIAZOLE AND THIOPHENE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS THIAZOLE ET THIOPHÈNE FUSIONNÉS COMME INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：UCB PHARMA SA

  公开号：WO2009071895A1

  公开（公告）日：2009-06-11

  A series of fused bicyclic thiazole and thiophene derivatives which are substituted in the 2-position by an optionally substituted morpholin-4-yl moiety, and in the 4-position by hydroxy, oxo or an amine moiety, being selective inhibitors of PI3 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions. (I)

  一系列在2位被一个可选择取代的吗啡啉-4-基团取代，并在4位被羟基、酮基或胺基团取代的融合双环噻唑和噻吩衍生物，作为选择性PI3激酶酶抑制剂，在医学上具有益处，例如在治疗炎症、自身免疫、心血管、神经退行性、代谢、肿瘤、疼痛或眼科疾病方面。（I）
• [EN] TRICYCLIC KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS TRICYCLIQUES DE KINASE
  申请人：UCB PHARMA SA

  公开号：WO2009071890A1

  公开（公告）日：2009-06-11

  A series of fused tricyclic thiazole and thiophene derivatives which are substituted in the 2-position of the thiazole or thiophene ring by an optionally substituted morpholin-4-yl moiety, being selective inhibitors of PI3 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.

  一系列融合的三环噻唑和噻吩衍生物，其在噻唑或噻吩环的2位被一个可选择取代的吗啡啉-4-基团取代，是选择性PI3激酶酶抑制剂，在医学上具有益处，例如在治疗炎症性、自身免疫性、心血管、神经退行性、代谢性、肿瘤学、疼痛性或眼科疾病方面。
• [EN] CHIRAL CIS-IMIDAZOLINES<br/>[FR] CIS-IMIDAZOLINES CHIRALES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2009047161A1

  公开（公告）日：2009-04-16

  There are provided compounds of Formula (I), or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, Z, V1, V2, R1, R2, R3, R4 and R5 are as herein described, processes for obtaining said compounds and pharmaceutical preparations containing them. These compounds are useful as anticancer agents, in particular as agents in the treatment of solid tumors.

  提供了式（I）的化合物，或其药学上可接受的盐，其中X、Y、Z、V1、V2、R1、R2、R3、R4和R5如本文所述，获得该化合物的方法以及含有它们的药物制剂。这些化合物可用作抗癌剂，特别是作为固体肿瘤治疗中的药物。
• [EN] PYRROLOTHIAZOLES AS PI3-KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRROLOTHIAZOLES COMME INHIBITEURS DE LA PI3 KINASE
  申请人：UCB PHARMA SA

  公开号：WO2009071888A1

  公开（公告）日：2009-06-11

  A series of 4,5-dihydro-6H-pyrrolo[3,4-d][1,3]thiazol-6-one derivatives, and analogues thereof, which are substituted in the 2-position by an optionally substituted morpholin-4-yl moiety, being selective inhibitors of PI3 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.

  一系列在2-位置被一个可选择取代的吗啡啶-4-基团取代的4,5-二氢-6H-吡咯并[3,4-d][1,3]噻唑-6-酮衍生物及其类似物，是选择性PI3激酶酶抑制剂，在医学上具有益处，例如在治疗炎症、自身免疫、心血管、神经退行性、代谢、肿瘤、疼痛或眼科疾病方面。