(E)-N-(ethylideneamino)piperidine | 100033-58-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (E)-N-(ethylideneamino)piperidine
• 英文别名: 1-ethylideneaminopiperidine；(E)-N-ethylidenepiperidin-1-amine；1-Piperidinamine, N-ethylidene-；(E)-N-piperidin-1-ylethanimine
• CAS: 100033-58-7
• 化学式: C₇H₁₄N₂
• 分子量: 126.202
• InChiKey: ANZXBMPSDRAZTQ-KRXBUXKQSA-N

物化性质

• 沸点：
  188.1±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.96±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  15.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-N-(ethylideneamino)piperidine 、 (R)-3-O-(tert-butyldimethylsilyl)-N-methoxy-N-methylbutanamide 在 正丁基锂 、 二异丙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 hexanes 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 (E)-5-((R)-tert-butyldimethylsilyloxy)-1-(piperidin-1-ylimino)hexan-3-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] HEPATITIS C VIRUS INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DU VIRUS DE L'HÉPATITE C

  摘要：

  本公开涉及公式I的化合物，用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的组合物和方法。还披露了含有这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗HCV感染的方法。

  公开号：

  WO2012109080A1
• 作为产物：
  描述：

  1-氨基哌啶 、 乙炔 在 Ti(SC₆F₅)2(NMe₂)2(NHMe₂) 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 以86%的产率得到(E)-N-(ethylideneamino)piperidine
  参考文献：
  名称：

  涉及1，1-二取代肼的分子间炔烃氨基化。

  摘要：

  [反应：见正文]已开发出两种易于制备的催化剂，用于1,1-二取代肼对炔烃的加氢胺化作用。该催化剂容易与末端炔烃和一些内部炔烃反应。如果肼带有芳基，则可以一锅法进行费歇尔环化。另外，描述了与乙炔的反应以产生大量的hydr。涉及乙炔和取代肼的催化反应在室温和1个大气压下于不到2小时内即可完成。

  DOI：

  10.1021/ol0201052

文献信息

• [EN] IMPROVED SYNTHETIC METHODS OF MAKING (2H-1,2,3-TRIAZOL-2-YL)PHENYL COMPOUNDS AS OREXIN RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] PROCÉDÉS SYNTHÉTIQUES AMÉLIORÉS POUR LA FABRICATION DE COMPOSÉS DE (2H-1,2,3-TRIAZOL-2-YL)PHÉNYLE UTILISÉS COMME MODULATEURS DES RÉCEPTEURS DE L'OREXINE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2021023843A1

  公开（公告）日：2021-02-11

  Processes for preparing (((3aR,6aS)-5-(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)hexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrol-2(1H)-yl)(2-fluoro-6-(2H-l,2,3-triazol-2- yl)phenyl)methanone are described, which are useful for commercial manufacturing. Said compound is an orexin receptor modulator and may be useful in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of diseased states, disorders, and conditions mediated by orexin activity, such as insomnia and depression.

  描述了制备(((3aR,6aS)-5-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)己氢吡咯[3,4-c]吡咯-2(1H)-基)(2-氟-6-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)甲酮的过程，这对于商业生产是有用的。所述化合物是一种促进睡眠素受体的调节剂，可能在制药组合物和治疗由促进睡眠素活性介导的疾病状态、紊乱和症状，如失眠和抑郁症的方法中是有用的。
• Uncatalyzed Strecker-Type Reaction of<i>N</i>,<i>N</i>-Dialkylhydrazones in Pure Water
  作者：Eugenia Marqués-López、Raquel P. Herrera、Rosario Fernández、José M. Lassaletta

  DOI：10.1002/ejoc.200800297

  日期：2008.7

  Aldehyde and ketone N,N-dialkylhydrazones behave as a stable class of imine surrogates exhibiting a unique reactivity in the Strecker reaction with in situ generated HCN, that proceeds in pure water in the absence of co-solvents, catalysts or promoters. Experimental evidence suggests that the reaction is assisted by an intramolecular activation of HCN by the dialkyl amino lone pair.(© Wiley-VCH Verlag

  醛和酮 N,N-二烷基腙作为一类稳定的亚胺替代物，在 Strecker 反应中与原位生成的 HCN 表现出独特的反应性，在没有共溶剂、催化剂或促进剂的情况下在纯水中进行。实验证据表明，该反应受到二烷基氨基酮对对 HCN 的分子内活化的辅助。（© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2008）
• DRUGS WITH ANTICHOLESTATIC ACTIVITY
  申请人：Brufani Mario

  公开号：US20100168129A1

  公开（公告）日：2010-07-01

  New compounds belonging to the structural formula (I) are described. in which R1, R2, A, Y and X are specified in the description, useful in the treatment of cholestasis and substantially devoid of antibacterial activity. The synthesis process of said compounds, the pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy are also described.

  描述了属于结构式（I）的新化合物，其中R1、R2、A、Y和X在描述中有具体规定，适用于治疗胆汁淤积症且基本上不具有抗菌活性。还描述了所述化合物的合成过程、含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的用途。
• Enantioenriched Dihydropyrones from β-Lactone Templates
  作者：G. Greg Zipp、Mark A. Hilfiker、Scott G. Nelson

  DOI：10.1021/ol025607u

  日期：2002.5.1

  [reaction: see text] Optically active 4-substituted 2-oxetanones provide conduits for preparing 2,3-dihydro-4H-pyrone heterocycles. Enantioenriched beta-lactones are prepared by asymmetric catalytic acyl halide-aldehyde cyclocondensation reactions. Hydrazone anion-mediated beta-lactone ring opening and ensuing cyclization-dehydroamination of the derived beta-ketohydrazone afford the desired dihydropyrones

  [反应：见正文]光学活性的4-取代的2-氧杂环丁酮提供了制备2,3-二氢-4H-吡喃酮杂环的通道。通过不对称催化酰基卤-醛-环缩合反应制备对映体富集的β-内酯。dra阴离子介导的β-内酯开环和随后的β-酮ke的环化-脱氢胺化反应提供了所需的二氢吡喃酮（68-81％）。最佳的内酯开环反应条件使多种旋光的4-取代的-2-氧杂环丁烷成为富对映体的2,3-二氢-4H-吡喃酮的有效前体。
• Quinazoline Derivatives Having Tyrosine Kinase Inhibitory Activity
  申请人：Kume Masaharu

  公开号：US20090143414A1

  公开（公告）日：2009-06-04

  A compound which inhibits both of EGF receptor tyrosine kinase and HER2 tyrosine kinase is provided. A compound represented by the general formula (I): wherein R X is a group represented by the formula: wherein R 1 is a hydrogen atom, optionally substituted alkyl, etc.; Z is —O—, —N(R 10 )—, etc.; R 10 is a hydrogen atom, alkyl, etc.; R 2 is a hydrogen atom, optionally substituted alkyl, etc.; R 18 is a hydrogen atom, optionally substituted alkyl, etc.; R 19 is optionally substituted alkyl, etc.; W 1 is an optionally substituted non-aromatic nitrogen-containing group; R 17 is a hydrogen atom, optionally substituted alkyl, etc.; R 3 and R 4 are independently a hydrogen atom, optionally substituted alkyl, etc.; X is —O—, —S—, or —N(R 12 )—, etc.; R 12 is a hydrogen atom, alkyl, etc.; and A is phenyl optionally having a substituent, etc., its pharmaceutically acceptable salt, or a solvate thereof.

  提供了一种抑制EGF受体酪氨酸激酶和HER2酪氨酸激酶的化合物。该化合物由通式（I）表示：其中RX是由以下式子表示的基团：其中R1是氢原子，可选取代烷基等；Z是—O—，—N（R10）—等；R10是氢原子，烷基等；R2是氢原子，可选取代烷基等；R18是氢原子，可选取代烷基等；R19是可选取代烷基等；W1是可选取代非芳香族含氮基团；R17是氢原子，可选取代烷基等；R3和R4分别是氢原子，可选取代烷基等；X是—O—，—S—或—N（R12）—等；R12是氢原子，烷基等；A是苯基，可选取代基等，其药物可接受的盐或其溶剂化合物。