2-isopropyl-1-<<4-<(3-bromopropyl)oxy>phenyl>sulfonyl>indolizine | 114432-17-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: 2-isopropyl-1-<<4-<(3-bromopropyl)oxy>phenyl>sulfonyl>indolizine
• 英文别名: 2-Isopropyl-1-[4-(3-bromopropyloxy)benzenesulphonyl]indolizine；1-[4-(3-bromopropoxy)benzenesulfonyl]2-isopropyl indolizine；2-isopropyl-1-[[4-[(3-bromopropyl)oxy]-phenyl]sulfonyl]indolizine；1-[4-(3-bromopropoxy)phenyl]sulfonyl-2-propan-2-ylindolizine
• CAS: 114432-17-6
• 化学式: C₂₀H₂₂BrNO₃S
• 分子量: 436.37
• InChiKey: WUQOGFXYLYDTJO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  135.4 °C
• 密度：
  1.37±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.5
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-isopropyl-1-<<4-<(3-bromopropyl)oxy>phenyl>sulfonyl>indolizine 、 3,4-二甲氧基苯胺 在 三乙胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 (3,4-Dimethoxy-phenyl)-{3-[4-(2-isopropyl-indolizine-1-sulfonyl)-phenoxy]-propyl}-amine
  参考文献：
  名称：

  一类新型的钙进入阻滞剂：1 [[[4-（氨基烷氧基）苯基]磺酰基]吲哚并嗪。

  摘要：

  描述了一系列1-磺酰林多嗪的合成和初步生物学评估。这些化合物已被证明是一类新型的有效的慢通道钙拮抗剂。发现所有化合物的活性至少与参考钙拮抗剂维拉帕米和顺-（+）-地尔硫卓相同。结构-活性关系研究表明，所有在胺部分具有芳烷基基团和在吲哚嗪的2位上具有异丙基或环丙基基团的化合物都是1,4-二氢吡啶系列以外已知最有效的钙拮抗剂。抑制[3H]硝苯地平结合的IC50值在0.19至4.5 nM之间变化，而硝苯地平的IC50值为2.5 nM。现在已选择该组中的一种化合物（9ab）用于临床开发。

  DOI：

  10.1021/jm00084a002
• 作为产物：
  描述：

  sodium p-hydroxybenzenesulfonate 在 sodium hydroxide 、 五氯化磷 、 水 、 sodium acetate 、 potassium carbonate 、 sodium sulfite 作用下， 以 乙醇 、 水 、 丁酮 、 正丁醇 为溶剂， 反应 87.5h， 生成 2-isopropyl-1-<<4-<(3-bromopropyl)oxy>phenyl>sulfonyl>indolizine
  参考文献：
  名称：

  WO2007/103683

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Aminoalkoxyphenyl derivatives, process of preparation and compositions
  申请人：Sanofi

  公开号：US05147878A1

  公开（公告）日：1992-09-15

  Aminoalkoxyphenyl derivatives useful in the treatment of certain pathological syndromes of the cardiovascular system of formula: ##STR1## in which: B represents a --S, --SO--, or --SO.sub.2 -- group, R.sub.1 and R.sub.2, which are identical or different, each denote hydrogen, a methyl or ethyl radical or a halogen such as chlorine, bromine or iodine, A denotes a straight- or branched-alkylene radical having from 2 to 5 carbon atoms or a 2-hydroxypropylene radical in which the hydroxy is optionally substituted by a lower alkyl radical, Ar represents a group ##STR2## R.sub.4 denotes hydrogen or an alkyl radical and Cy represents a cyclic group.

  氨基烷氧基苯基衍生物在治疗心血管系统某些病理综合征中有用，其化学式为：##STR1## 其中：B代表一个--S、--SO--或--SO.sub.2--基团，R.sub.1和R.sub.2，相同或不同，分别表示氢、甲基或乙基基团或氯、溴或碘等卤素，A表示具有2至5个碳原子的直链或支链烷基基团或2-羟基丙烯基基团，其中羟基可选择性地被较低的烷基基团取代，Ar代表一个基团##STR2## R.sub.4代表氢或烷基基团，Cy代表一个环状基团。
• Cycloaminoalkoxyphenyl derivatives, a process for their preparation as
  申请人：Elf Sanofi

  公开号：US05340820A1

  公开（公告）日：1994-08-23

  Cycloaminoalkoxyphenyl derivatives useful for the treatment of certain pathological syndromes of the cardiovascular system and ocular diseases of formula: in which: B represents a --S--, --SO-- or --SO.sub.2 -- group, R.sub.1 and R.sub.2, which are identical or different, each denotes hydrogen, a methyl or ethyl radical or a halogen such as chlorine, bromine or iodine, A denotes a straight or linear alkylene radical, having from 2 to 5 carbon atoms or a 2-hydroxypropylene radical in which the hydroxy is optionally substituted by a lower alkyl radical, Am denotes a group: ##STR1## in which: R.sub.3, R'.sub.3 and R".sub.3, which are identical or different, each denotes hydrogen, a halogen atom such as chlorine or bromine, a lower alkyl group or a lower alkoxy group, R.sub.4 denotes hydrogen or an alkyl radical, n and m, identical or different, each denotes 0, 1, 2 or 3, Cy represents a group of formula: ##STR2## pharmaceutically acceptable salts thereof.

  环氨基烷氧基苯基衍生物可用于治疗心血管系统的某些病理综合征和眼部疾病，其化学式为：其中：B代表--S--，--SO--或--SO.sub.2--基团，R.sub.1和R.sub.2相同或不同，分别表示氢，甲基或乙基基团或卤素，如氯，溴或碘，A表示直链或线性烷基，具有2到5个碳原子或2-羟基丙基基团，其中羟基可以被较低的烷基基团取代，Am表示一个基团：##STR1## 其中：R.sub.3，R'.sub.3和R".sub.3相同或不同，分别表示氢，卤素原子如氯或溴，较低的烷基或较低的烷氧基，R.sub.4表示氢或烷基，n和m相同或不同，分别表示0，1，2或3，Cy表示一个公式的基团：##STR2## 其药学上可接受的盐。
• Compounds for Inhibiting Beta-Amyloid Production
  申请人：Mullan Michael J.

  公开号：US20090017112A1

  公开（公告）日：2009-01-15

  Provided are compounds useful for treating diseases associated with a cerebral accumulation of Alzheimer's amyloid, such as Alzheimer's disease. Also provided are methods of treating or reducing the risk of developing β-amyloid production, β-amyloid deposition, β-amyloid neurotoxicity (including abnormal hyperphosphorylation of tau) and microgliosis associated with cerebral accumulation of Alzheimer's amyloid by administering therapeutically effective amounts of the compounds. Further provided are methods for diagnosing diseases associated with cerebral accumulation of Alzheimer's amyloid in animals or humans by administering diagnostically effective amounts of the compounds.

  提供了一些化合物，用于治疗与阿尔茨海默β淀粉样物质在脑中沉积相关的疾病，例如阿尔茨海默病。还提供了一些方法，通过给予治疗有效量的这些化合物，来治疗或减少β淀粉样物质的产生、β淀粉样物质的沉积、β淀粉样物质的神经毒性（包括tau异常的过度磷酸化）和与阿尔茨海默β淀粉样物质在脑中沉积相关的微胶质细胞增生。此外，还提供了一些方法，通过给予诊断有效量的这些化合物，在动物或人类身上诊断与阿尔茨海默β淀粉样物质在脑中沉积相关的疾病。
• J. Med. Chem. 1993, 36, 1425-1433
  作者：

  DOI：——

  日期：——
• J. Med. Chem. 1992, 35, 981-988
  作者：

  DOI：——

  日期：——