5'-O-dimethoxytrityl-5-trifluoroethoxycarbonyl-2'-deoxyuridine | 186553-11-7

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 5'-O-dimethoxytrityl-5-trifluoroethoxycarbonyl-2'-deoxyuridine
• 英文别名: 5'-O-DMT-5-(2,2,2-trifluoroethyloxy-carbonyl)-2'-deoxyuridine；5'-O-(4,4'-dimethoxytrityl)-5-trifluoroethoxycarbonyl-2'-deoxyuridine；2,2,2-trifluoroethyl 1-[(2R,4S,5R)-5-[[bis(4-methoxyphenyl)-phenylmethoxy]methyl]-4-hydroxyoxolan-2-yl]-2,4-dioxopyrimidine-5-carboxylate
• CAS: 186553-11-7
• 化学式: C₃₃H₃₁F₃N₂O₉
• 分子量: 656.612
• InChiKey: BBPKGUACIVEBKG-UPRLRBBYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.372±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  47
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  133
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  12

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5'-O-dimethoxytrityl-5-trifluoroethoxycarbonyl-2'-deoxyuridine 在 三氟乙酸吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 24.5h， 生成 5'-O-(4,4'-dimethoxytrityl)-5-[N-(((N-1-trimethyacetyl)-3-indole)-2-ethyl)carboxamide]-2'-deoxyuridine-3'-O-(N,N-diisopropyl)-O-2-cyanoethylphosphoramidite
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR THE SYNTHESIS OF 5-(N-PROTECTED-TRYPTAMINOCARBOXYAMIDE)-2'-DEOXYURIDINE PHOSPHORAMIDATE FOR INCORPORATION INTO A NUCLEIC SEQUENCE
  [FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS POUR LA SYNTHÈSE DE PHOSPHORAMIDATE DE 5-(TRYPTAMINOCARBOXYAMIDE À N PROTÉGÉ)-2'-DÉSOXYURIDINE DESTINÉ À ÊTRE INCORPORÉ DANS UNE SÉQUENCE NUCLÉIQUE

  摘要：

  本文提供改良的色胺类化合物，包括改良的色胺-2'-脱氧尿嘧啶（TrpdU）和TrpdU-磷酰胺酯，以及其合成的改进方法和至少含有一个改良的TrpdU核苷酸的寡核苷酸。

  公开号：

  WO2017160672A1
• 作为产物：
  描述：

  碘苷 在 二(氰基苯)二氯化钯 吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 5'-O-dimethoxytrityl-5-trifluoroethoxycarbonyl-2'-deoxyuridine
  参考文献：
  名称：

  Nucleosides and nucleotides. 162. Facile synthesis of 5′-5′-linked oligodeoxyribonucleotides with the potential for triple-helix formation

  摘要：

  The facile synthesis of 5'-5'-linked oligodeoxyribonucleotides (ODNs) with the potential for triple-helix formation is described. ODNs containing 5-trifluoroethoxycarbonyl-2'-deoxyuridine were treated with several diaminoalkanes to give ODNs carrying amino-linkers. After conversion of the amino-linkers in the ODNs to mercapto-linkers, two ODNs were linked by a disulfide bond to give 5'-5'-linked ODNs. The thermal stability of these ODNs with target duplexes was also studied. Copyright (C) 1996 Elsevier Science Ltd

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(96)00520-3

文献信息

• [EN] 5-POSITION MODIFIED PYRIMIDINES AND THEIR USE<br/>[FR] PYRIMIDINES MODIFIÉES EN POSITION 5 ET LEUR UTILISATION
  申请人：SOMALOGIC INC

  公开号：WO2011130289A1

  公开（公告）日：2011-10-20

  The present disclosure relates to the field of nucleic acid chemistry, specifically to 5-position modified uridines as well as phosphoramidite and triphosphate derivatives thereof. The present disclosure also relates to methods of making and using the same.

  本公开涉及核酸化学领域，具体涉及5位修饰尿嘧啶以及其磷酰胺酰胺和三磷酸盐衍生物。本公开还涉及其制备和使用方法。
• 5-POSITION MODIFIED PYRAMIDINES AND THEIR USE
  申请人：Somalogic, Inc.

  公开号：EP3345915A1

  公开（公告）日：2018-07-11

  The present disclosure relates to the field of nucleic acid chemistry, specifically to 5-position modified uridines as well as phosphoramidite and triphosphate derivatives thereof of the following formula. The present disclosure also relates to methods of making and using the same.

  本公开涉及核酸化学领域，特别是 5 位修饰的尿苷及其下式的磷酰胺和三磷酸衍生物。 本公开内容还涉及制造和使用这些衍生物的方法。
• Post-selec modification methods
  申请人：SomaLogic, Inc.

  公开号：US10221421B2

  公开（公告）日：2019-03-05

  Aptamers that bind PDGF and aptamers that bind VEGF are provided. In addition, aptamer constructs comprising a PDGF aptamer and a VEGF aptamer are provided. Pharmaceutical compositions comprising the aptamers and aptamer constructs are provided, as well as methods of treating conditions using the aptamers and aptamer constructs.

  本研究提供了结合 PDGF 的适配体和结合 VEGF 的适配体。此外，还提供了包含 PDGF 拟合物和 VEGF 拟合物的拟合物构建体。本研究还提供了包含该适配体和适配体构建体的药物组合物，以及使用该适配体和适配体构建体治疗疾病的方法。
• 5-position modified pyrimidines and their use
  申请人：SomaLogic, Inc.

  公开号：US10221207B2

  公开（公告）日：2019-03-05

  The present disclosure relates to the field of nucleic acid chemistry, specifically to 5-position modified uridines as well as phosphoramidite and triphosphate derivatives thereof. The present disclosure also relates to methods of making and using the same.

  本公开涉及核酸化学领域，特别是 5 位修饰的尿苷及其磷酰胺和三磷酸衍生物。本公开还涉及制造和使用这些衍生物的方法。
• PDGF and VEGF aptamers having improved stability and their use in treating PDGF and VEGF mediated diseases and disorders
  申请人：SomaLogic, Inc.

  公开号：US10544419B2

  公开（公告）日：2020-01-28

  Aptamers having improved stability against nucleases that bind PDGF and aptamers that bind VEGF are provided. In addition, aptamer constructs comprising a PDGF aptamer and a VEGF aptamer are provided. Pharmaceutical compositions comprising the aptamers and aptamer constructs are provided, as well as methods of treating conditions using the aptamers and aptamer constructs.

  本研究提供了对结合 PDGF 的核酸酶和结合 VEGF 的适配体具有更高抗稳定性的适配体。此外，还提供了包含 PDGF 拟合物和 VEGF 拟合物的拟合物构建体。本发明还提供了包含该适配体和适配体构建体的药物组合物，以及使用该适配体和适配体构建体治疗疾病的方法。