Naphazole | 1019-21-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: Naphazole
• 英文别名: 2-(1-naphthylmethyl)imidazole；2-[(Naphthalen-1-yl)methyl]-1H-imidazole；2-(naphthalen-1-ylmethyl)-1H-imidazole
• CAS: 1019-21-2
• 化学式: C₁₄H₁₂N₂
• 分子量: 208.263
• InChiKey: SWDBYQPERYMOIS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  487.7±24.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.193±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  萘甲唑林 在 palladium on activated charcoal 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 216.0h， 以83%的产率得到Naphazole
  参考文献：
  名称：

  2-和4-取代的咪唑啉和咪唑类似物的合成和α-肾上腺素活性。

  摘要：

  合成了美托咪定和萘甲唑啉的七个类似物，并评估了它们的alpha 1（主动脉）和alpha 2（血小板）活性。该类似物由2-和4-取代的咪唑和咪唑啉通过亚甲基桥连接至1-或2-萘环系统组成。通常，1-萘类似物是肾上腺素诱导的血小板聚集的最有效抑制剂。在1-α肾上腺素系统（主动脉）中1-萘类似物（2、5-7）是部分激动剂，而2-萘类似物（3、8、9）是拮抗剂，这一事实引起了人们极大的兴趣。因此，适当地取代的美托咪定和萘并萘的萘类似物提供了α1-激动剂，α1-拮抗剂和α2-拮抗剂活性的光谱。

  DOI：

  10.1021/jm00082a017

文献信息

• Imidazole derivatives and salts thereof, their synthesis, and pharmaceutical formulations
  申请人：THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED

  公开号：EP0003560A2

  公开（公告）日：1979-08-22

  Pharmaceutical formulations comprising an imidazole (or pharmaceutically acceptable salt thereof) of formula: wherein (i) A is an aliphatic hydrocarbon residue of from 1 to 4 carbon atoms and R is a naphthyl, tetrahydronaphthyl, heterocyclyl, arylthio, arylalkylthio, aryloxy, arylalkyloxy, arylhydroxymethylene, arylcarbonyl, arylalkylcarbonyl, alkyloxy, alkylthio or a substituted cycloalkyl or cycloalkenyl group or (ii) A is a -S02- group and R is aryl or heterocyclyl or (iii) A is a chemical bond and R is a heterocyclyl or substituted phenyl group, or (iv) A is an aliphatic hydrocarbon residue of from 1 to 3 carbon atoms and R is a halophenyl group. Some of these imidazoles and salts are novel. Methods of preparing the imidazoles are disclosed. The imidazoles and their salts are useful in the treatment or prophylaxis of thrombo-embolic conditions.

  药物制剂，包含式中的咪唑（或其药学上可接受的盐）： 其中 (i) A 是 1 至 4 个碳原子的脂族烃残基，R 是萘基、四氢萘基、杂环基、芳硫基、芳烷硫基、芳氧基、芳烷氧基、芳羟甲基、芳羰基、芳烷基羰基、烷氧基、烷硫基或取代的环烷基或环烯基，或 (ii) A 是-S02-基团，R 是芳基或杂环基，或 (iii) A 是化学键，R 是杂环基或取代苯基，或 (iv) A 是 1 至 3 个碳原子的脂肪烃残基，R 是卤代苯基。 其中一些咪唑和盐是新型的。 这些咪唑的制备方法已经公开。咪唑及其盐类可用于治疗或预防血栓栓塞。
• Amemiya, Yoshiya; Miller, Duane D.; Hsu, Fu-Lian, Synthetic Communications, 1990, vol. 20, # 16, p. 2483 - 2489
  作者：Amemiya, Yoshiya、Miller, Duane D.、Hsu, Fu-Lian

  DOI：——

  日期：——
• AMEMIYA, YOSHIYA;MILLER, DUANE D.;HSU, FU-LIAN, SYNTH. COMMUN., 20,(1990) N6, C. 2483-2489
  作者：AMEMIYA, YOSHIYA、MILLER, DUANE D.、HSU, FU-LIAN

  DOI：——

  日期：——
• Thromboxane synthetase inhibitors, processes for their production, and pharmaceutical compositions comprising them
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP0073663B1

  公开（公告）日：1986-06-18
• Copper electroplating bath and method
  申请人：Rohm and Haas Electronic Materials LLC

  公开号：EP2366686B1

  公开（公告）日：2013-05-08