6-chloro-2-(1H-indazol-5-yl)amino-3-nitropyridine | 342640-24-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 6-chloro-2-(1H-indazol-5-yl)amino-3-nitropyridine
• 英文别名: 6-chloro-2-(1H-5-indazolylamino)-3-nitropyridine；N-(6-chloro-3-nitropyridin-2-yl)-1H-indazol-5-amine
• CAS: 342640-24-8
• 化学式: C₁₂H₈ClN₅O₂
• 分子量: 289.681
• InChiKey: QZGVPMMCXYIMKW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  502.8±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.626±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  99.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-chloro-2-(1H-indazol-5-yl)amino-3-nitropyridine 在 氨 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 15.0h， 以67%的产率得到2-(1H-indazol-5-yl)amino-6-amino-3-nitropyridine
  参考文献：
  名称：

  3-nitropyridine derivaives and the pharmaceutical compositions containing said derivatives

  摘要：

  本发明涉及新颖的3-硝基吡啶衍生物，其药学上可接受的盐以及含有其作为活性成分的药物组合物。还公开了制备这些衍生物和含有它们的药物组合物的方法。本发明的3-硝基吡啶衍生物由于其对人类免疫缺陷病毒（HIV）和乙型肝炎病毒（HBV）的增殖具有抑制活性，因此可以用作肝炎B和获得性免疫缺陷综合症（AIDS）的治疗剂和预防剂。

  公开号：

  US06743795B1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯-3-硝基吡啶 、 5-氨基吲唑 在 三乙胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 5.0h， 以80.7%的产率得到6-chloro-2-(1H-indazol-5-yl)amino-3-nitropyridine
  参考文献：
  名称：

  用于抗癌药物开发的 HSF1-PROTAC 的合理设计和合成

  摘要：

  PROTAC 通过 E3 连接酶利用蛋白酶体介导的蛋白水解作用，并招募天然蛋白质降解机制来选择性降解癌性蛋白质。在此，我们设计并合成了异双功能小分子，这些小分子由不同的连接体组成，连接 KRIBB11（一种 HSF1 抑制剂）和泊马度胺（一种抗癌药物开发中常用的 E3 连接酶配体）。

  DOI：

  10.3390/molecules27051655

文献信息

• NOVEL 2,6-SUBSTITUTED-3-NITROPYRIDINE DERIVATIVE, METHOD FOR PREPARING SAME, AND PHARMACEUTICAL PREPARATION INCLUDING SAME
  申请人：Ryu Jei Man

  公开号：US20110306641A1

  公开（公告）日：2011-12-15

  The present invention relates to a novel 2,6-substituted-3-nitropyridine derivative compound, a method for preparing same, a pharmaceutical composition for prevention and treatment of osteoporosis including same, applications of same for preparing the therapeutic agent of osteoporosis prevention and treatment, and a method for prevention and treatment of osteoporosis using same. The 2,6-substituted-3-nitropyridine derivative compound of the present invention effectively increases osteoblast activity and also inhibits the formation of osteoclasts, so that it may be usefully used for the prevention and treatment of osteoporosis.

  本发明涉及一种新型的2,6-取代-3-硝基吡啶衍生物化合物，以及制备该化合物的方法，包括用于预防和治疗骨质疏松症的药物组合物，以及用于制备骨质疏松症预防和治疗的治疗剂的应用，以及使用该化合物进行骨质疏松症的预防和治疗的方法。本发明的2,6-取代-3-硝基吡啶衍生物化合物有效增加成骨细胞活性，同时抑制破骨细胞的形成，因此可以有效用于预防和治疗骨质疏松症。
• US6743795B1
  申请人：——

  公开号：US6743795B1

  公开（公告）日：2004-06-01
• [EN] NOVEL 3-NITROPYRIDINE DERIVATIVES AND THE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAID DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES DE LA 3-NITROPYRIDINE ET PREPARATIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT
  申请人：——

  公开号：WO2001038306A9

  公开（公告）日：2003-06-19

  [EN] The present invention relates to novel 3-nitropyridine derivatives and the pharmaceutical compositions containing said derivatives, and more specifically, to 3-nitropyridine derivatives and their pharmaceutically acceptable salts, the process for preparing them, and the pharmaceutical compositions containing said compounds as active ingredients. In particular, said 3-nitropyridine derivatives of the present invention, due to their inhibitory activity against the proliferation of human immunodeficiency virus (HIV) as well as hepatitis B virus (HBV), can be used as a therapeutic agent as well as a preventive agent for hepatitis B and acquired immune deficiency syndrome (AIDS).
  [FR] L'invention porte sur de nouveaux dérivés de la 3-nitropyridine et des préparations pharmaceutiques les contenant, et sur leur procédé d'obtention, et plus spécifiquement sur lesdits dérivés et leurs sels pharmacocompatibles, et sur des préparations pharmaceutiques dont ils constituent le principe actif. Les dérivés de la 3-nitropyridine de l'invention en raison de leur activité inhibitrice sur la prolifération du VIH (virus de l'immunodéficience humaine) et du VHB (virus de l'hépatite B) peuvent servir d'agent thérapeutique et préventif contre l'hépatite B et le SIDA.
• KR20230127844A
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• 3-nitropyridine derivaives and the pharmaceutical compositions containing said derivatives
  申请人：Dong Wha Pharm. Ind. Co. Ltd.

  公开号：US06743795B1

  公开（公告）日：2004-06-01

  The present invention relates to novel 3-nitropyridine derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof and pharmaceutical compositions containing the same as active ingredients. Methods of preparing the derivatives and pharmaceutical compositions containing the same are also disclosed. The 3-nitropyridine derivatives of the present invention, due to their inhibitory activity against the proliferation of human immunodeficiency virus (HIV) as well as hepatitis B virus (HBV), can be used as therapeutic agents as well as preventive agents for hepatitis B and acquired immune deficiency syndrome (AIDS).

  本发明涉及新颖的3-硝基吡啶衍生物，其药学上可接受的盐以及含有其作为活性成分的药物组合物。还公开了制备这些衍生物和含有它们的药物组合物的方法。本发明的3-硝基吡啶衍生物由于其对人类免疫缺陷病毒（HIV）和乙型肝炎病毒（HBV）的增殖具有抑制活性，因此可以用作肝炎B和获得性免疫缺陷综合症（AIDS）的治疗剂和预防剂。