tert-Butyl 4-(2-methyl-pyridin-4-yl)-1-piperazinecarboxylate | 392332-15-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: tert-Butyl 4-(2-methyl-pyridin-4-yl)-1-piperazinecarboxylate
• 英文别名: tert-butyl 4-(2-methylpyridin-4-yl)piperazine-1-carboxylate；1-Boc-4-(2-methyl-4-pyridyl)-piperazine
• CAS: 392332-15-9
• 化学式: C₁₅H₂₃N₃O₂
• 分子量: 277.367
• InChiKey: WPKHUMCJQOAKMP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  45.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-Butyl 4-(2-methyl-pyridin-4-yl)-1-piperazinecarboxylate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲醇 为溶剂， 反应 1.5h， 以99%的产率得到1-(2-甲基-4-吡啶)哌嗪
  参考文献：
  名称：

  [EN] OGA INHIBITOR COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS INHIBITEURS D'OGA

  摘要：

  本发明涉及O-GlcNAc水解酶（OGA）抑制剂。该发明还涉及包含这类化合物的药物组合物，制备这类化合物和组合物的方法，以及利用这类化合物和组合物预防和治疗抑制OGA有益的疾病的用途，例如tau病变，特别是阿尔茨海默病或进行性上行性核瘫痪；以及伴有tau病理的神经退行性疾病，特别是由C9ORF72突变引起的肌萎缩侧索硬化或额颞叶痴呆；或α-突触核蛋白病，特别是帕金森病、帕金森病引起的痴呆（或由帕金森病引起的神经认知障碍）、带有Lewy小体的痴呆、多系统萎缩，或由高雪氏病引起的α-突触核蛋白病。

  公开号：

  WO2021123291A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-2-甲基吡啶 、 N-Boc-哌嗪 在 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 bis(dibenzylideneacetone)-palladium⁽⁰⁾ 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 15.0h， 以58%的产率得到tert-Butyl 4-(2-methyl-pyridin-4-yl)-1-piperazinecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  Wnt信号通路抑制剂及其应用

  摘要：

  本发明涉及一种具有Wnt信号通路抑制活性的杂环化合物，包括该化合物及其药学上可接受的盐、各种同位素、各种异构体或各种晶型结构，具有通式I所示的结构：本发明所涉及的化合物及其联合应用组合物可以有效抑制Wnt信号通路，能够用于治疗或预防与Wnt信号通路相关的病症。

  公开号：

  CN104876912B

文献信息

• GLYCINE COMPOUND
  申请人：Yoshihara Kousei

  公开号：US20120184520A1

  公开（公告）日：2012-07-19

  [Problem] The present invention provides a compound which is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing and/or treating VAP-1-related diseases. [Means for Solution] The present inventors have conducted intensive studies on a compound having a VAP-1 inhibitory activity, and as a result, they have found that a compound of the present invention or a salt thereof exhibits an excellent VAP-1 inhibitory activity and is useful for preventing and/or treating VAP-1-related diseases, in particular, diabetic nephropathy or diabetic macular edema, thereby completing the present invention. The present invention further relates to a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing and/or treating VAP-1-related diseases, which comprises the compound of the present invention or a salt thereof, and an excipient.

  本发明提供了一种化合物，该化合物可用作药物组合物的活性成分，特别是用于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病的药物组合物。 本发明的解决方案是，本发明者对具有VAP-1抑制活性的化合物进行了深入研究，结果发现本发明的化合物或其盐表现出优异的VAP-1抑制活性，并且对于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病，特别是糖尿病肾病或糖尿病黄斑水肿，具有用处，从而完成了本发明。本发明还涉及一种药物组合物，特别是用于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病的药物组合物，其包括本发明的化合物或其盐以及赋形剂。
• Glycine compound
  申请人：Yoshihara Kousei

  公开号：US08802679B2

  公开（公告）日：2014-08-12

  Compounds of formula (I) defined herein exhibit VAP-1 inhibitory activity, and as a result, are useful for preventing and/or treating VAP-1-related diseases, in particular, diabetic nephropathy or diabetic macular edema, thereby completing the present invention.

  本文所定义的化合物(I)的公式，表现出VAP-1抑制活性，因此可用于预防和/或治疗VAP-1相关疾病，特别是糖尿病肾病或糖尿病黄斑水肿，从而完成了本发明。
• Modulators of the sigma-2 receptor and their method of use
  申请人：Temple University-Of the Commonwealth System of Higher Education

  公开号：US10961249B2

  公开（公告）日：2021-03-30

  Pharmaceutical compositions of the invention comprise functionalized lactone derivatives having a disease-modifying action in the treatment of diseases associated with dysregulation of sigma-2 receptor activity.

  本发明的药物组合物包括在治疗与 sigma-2 受体活性失调有关的疾病时具有疾病调节作用的官能化内酯衍生物。
• NOVEL MODULATORS OF THE SIGMA-2 RECEPTOR AND THEIR METHOD OF USE
  申请人：Temple University-Of the Commonwealth System of Higher Education

  公开号：US20200039985A1

  公开（公告）日：2020-02-06

  Pharmaceutical compositions of the invention comprise functionalized lactone derivatives having a disease-modifying action in the treatment of diseases associated with dysregulation of sigma-2 receptor activity.
• US8802679B2
  申请人：——

  公开号：US8802679B2

  公开（公告）日：2014-08-12