4-(thiophen-2-ylsulfonyl)piperazine hydrochloride | 1032757-93-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 4-(thiophen-2-ylsulfonyl)piperazine hydrochloride
• 英文别名: 1-(2-Thienylsulfonyl)piperazine hydrochloride；1-thiophen-2-ylsulfonylpiperazine;hydrochloride
• CAS: 1032757-93-9
• 化学式: C₈H₁₂N₂O₂S₂*ClH
• mdl: MFCD16990546
• 分子量: 268.788
• InChiKey: VBWBQYPSKKXHDO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.44
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  86
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,2,2,4'-四氟苯乙酮 、 4-(thiophen-2-ylsulfonyl)piperazine hydrochloride 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 2,2,2-trifluoro-1-(4-(4-(2-thiophenylsulfonyl)-1-piperazinyl)phenyl)ethanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFONYLPIPERAZINE DERIVATIVES THAT INTERACT WITH GLUCOKINASE REGULATORY PROTEIN FOR THE TREATMENT OF DIABETES
  [FR] DÉRIVÉS DE SULFONYLPIPÉRAZINE QUI INTERAGISSENT AVEC LA PROTÉINE RÉGULATRICE DE LA GLUCOKINASE POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE

  摘要：

  本发明涉及与葡萄糖激酶调节蛋白相互作用的化合物I式，或其药用盐，此外，本发明涉及使用这些化合物或其药用盐治疗2型糖尿病和其他涉及葡萄糖激酶调节蛋白的疾病和/或症状的方法，以及含有这些化合物或其药用盐的药物组合物。

  公开号：

  WO2012027261A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(2-噻吩磺酰基)-哌嗪-1-羧酸叔丁酯 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 4-(thiophen-2-ylsulfonyl)piperazine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFONYLPIPERAZINE DERIVATIVES THAT INTERACT WITH GLUCOKINASE REGULATORY PROTEIN FOR THE TREATMENT OF DIABETES
  [FR] DÉRIVÉS DE SULFONYLPIPÉRAZINE QUI INTERAGISSENT AVEC LA PROTÉINE RÉGULATRICE DE LA GLUCOKINASE POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE

  摘要：

  本发明涉及与葡萄糖激酶调节蛋白相互作用的化合物I式，或其药用盐，此外，本发明涉及使用这些化合物或其药用盐治疗2型糖尿病和其他涉及葡萄糖激酶调节蛋白的疾病和/或症状的方法，以及含有这些化合物或其药用盐的药物组合物。

  公开号：

  WO2012027261A1

文献信息

• PHOSPHOINOSITIDE 3-KINASE INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  申请人：Bayliss Tracy

  公开号：US20080242665A1

  公开（公告）日：2008-10-02

  Compounds of Formulas Ia-d where X is S or O, mor is a morpholine group, and R 3 is a monocyclic heteroaryl group, and including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for modulating the activity of lipid kinases including PI3K, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formula Ia-d for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

  化学式Ia-d的化合物，其中X为S或O，mor为吗啡啶基团，R3为单环杂芳基团，包括立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂化物、代谢物和药学上可接受的盐，可用于调节脂质激酶包括PI3K的活性，并用于治疗由脂质激酶介导的癌症等疾病。本文公开了使用化合物Ia-d的方法，用于哺乳动物细胞中体外、体内诊断、预防或治疗这种疾病或相关病理条件。
• Phosphoinositide 3-kinase inhibitor compounds and methods of use
  申请人：Piramed Limited

  公开号：US07888352B2

  公开（公告）日：2011-02-15

  Compounds of Formulas Ia-d where X is S or O, mor is a morpholine group, and R3 is a monocyclic heteroaryl group, and including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for modulating the activity of lipid kinases including PI3K, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formula Ia-d for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

  公式Ia-d的化合物，其中X为S或O，mor为吗啡啶基团，R3为单环杂芳基团，包括立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂化物、代谢物和药学上可接受的盐，对于调节脂质激酶（包括PI3K）的活性以及治疗由脂质激酶介导的癌症等疾病是有用的。公开了使用公式Ia-d的化合物进行哺乳动物细胞的体外、体内和原位诊断、预防或治疗此类疾病或相关病理情况的方法。
• COMPOUNDS THAT INTERACT WITH GLUCOKINASE REGULATORY PROTEIN FOR THE TREATMENT OF DIABETES
  申请人：Ashton Kate

  公开号：US20120225854A1

  公开（公告）日：2012-09-06

  The present invention relates to compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, that interact with glucokinase regulatory protein. In addition, the present invention relates to methods of treating type 2 diabetes, and other diseases and/or conditions where glucokinase regulatory protein is involved using the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions that contain the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及公式I的化合物或其药学上可接受的盐，其与葡萄糖激酶调节蛋白相互作用。此外，本发明涉及使用这些化合物或其药学上可接受的盐以及含有这些化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物治疗2型糖尿病以及其他与葡萄糖激酶调节蛋白有关的疾病和/或病况的方法。
• Compounds that interact with glucokinase regulatory protein for the treatment of diabetes
  申请人：Ashton Kate

  公开号：US08431563B2

  公开（公告）日：2013-04-30

  The present invention relates to compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, that interact with glucokinase regulatory protein. In addition, the present invention relates to methods of treating type 2 diabetes, and other diseases and/or conditions where glucokinase regulatory protein is involved using the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions that contain the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及式I的化合物或其药学上可接受的盐，该化合物与葡萄糖激酶调节蛋白相互作用。此外，本发明涉及使用该化合物或其药学上可接受的盐以及含有该化合物或其药学上可接受的盐的制药组合物治疗2型糖尿病和其他涉及葡萄糖激酶调节蛋白的疾病和/或病状的方法。
• SULFONYLPIPERAZINE DERIVATIVES THAT INTERACT WITH GLUCOKINASE REGULATORY PROTEIN FOR THE TREATMENT OF DIABETES
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP2609081A1

  公开（公告）日：2013-07-03