4-[(triphenylmethyl)oxy]butanol | 38257-94-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 4-[(triphenylmethyl)oxy]butanol
• 英文别名: 4-triphenylmethoxy-1-butanol；6,6,6-triphenyl-5-oxahexanol；4-triphenylmethoxybutanol；4-(trityloxy)butan-1-ol；4-trityloxy-butan-1-ol；4-trityloxy-1-butanol；4-Trityloxybutan-1-ol
• CAS: 38257-94-2
• 化学式: C₂₃H₂₄O₂
• 分子量: 332.442
• InChiKey: CGCHCSJZVSGAIH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  459.0±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.098±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[(triphenylmethyl)oxy]butanol 在 三乙胺 、 sodium iodide 作用下， 以 二氯甲烷 、 丙酮 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 1-iodo-4-trityloxybutane
  参考文献：
  名称：

  对映体ω-官能化的C15α-氨基羧酸盐的合成。

  摘要：

  开发了合成对映体纯的ω-羟基，ω-羧基，ω-氧代和ω-氨基α-氨基酸和双-α-氨基酸的有效途径。ω-三苯甲基氧基δ，ε-不饱和α-氨基酸的合成是基于（2S）-2- [双（叔-丁氧基羰基）氨基] -5-氧戊酸甲酯与ω-三苯甲基氧基亚烷基三苯基膦的Wittig反应。氢化后，将ω-羟基α-氨基酸用作合成其他ω-官能化的α-氨基酸的原料。α-氨基酸或双-α-氨基酸的侧链的长度取决于用于制备膦烷的原料链烷二醇或二溴化物。

  DOI：

  10.1021/jo015768w
• 作为产物：
  描述：

  [Diphenyl(4-prop-2-enoxybutoxy)methyl]benzene 在 四(三苯基膦)钯 1,3-二甲基巴比妥酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以94%的产率得到4-[(triphenylmethyl)oxy]butanol
  参考文献：
  名称：

  使用巴比妥酸衍生物对 Pd(0)-催化的烯丙基醚脱保护的显着溶剂效应：在选择性和连续去除烯丙基、甲基烯丙基和异戊二烯醚中的应用

  摘要：

  使用巴比妥酸衍生物在质子极性溶剂（如 MeOH 和 1,4-二恶烷水溶液中）中 Pd(0) 催化的烯丙基醚脱保护在室温下进行，而不会影响多种官能团。反应温度的控制允许烯丙基、甲代烯丙基和异戊二烯醚的选择性和连续裂解。配体对脱保护作用的研究表明，甲醇中反应性的提高是由于加速氧化加成到 Pd(0)。

  DOI：

  10.1055/s-2007-992352

文献信息

• Hydrophilic and Cell-Penetrable Pyrrolidinyl Peptide Nucleic Acid via Post-synthetic Modification with Hydrophilic Side Chains
  作者：Haruthai Pansuwan、Boonsong Ditmangklo、Chotima Vilaivan、Banphot Jiangchareon、Porntip Pan-In、Supason Wanichwecharungruang、Tanapat Palaga、Thanesuan Nuanyai、Chaturong Suparpprom、Tirayut Vilaivan

  DOI：10.1021/acs.bioconjchem.7b00308

  日期：2017.9.20

  Peptide nucleic acid (PNA) is a nucleic acid mimic in which the deoxyribose–phosphate was replaced by a peptide-like backbone. The absence of negative charge in the PNA backbone leads to several unique behaviors including a stronger binding and salt independency of the PNA–DNA duplex stability. However, PNA possesses poor aqueous solubility and cannot directly penetrate cell membranes. These are major

  肽核酸（PNA）是一种核酸模拟物，其中的脱氧核糖磷酸被一个类似肽的骨架所取代。PNA主链上没有负电荷会导致几种独特的行为，包括更强的结合力和PNA-DNA双链体稳定性的盐独立性。但是，PNA的水溶性差，不能直接穿透细胞膜。这些是限制PNA在体内应用的主要障碍。在以前的策略中，PNA可以与大分子载体缀合或用带正电荷的侧链（例如胍基）修饰，以改善水溶性和细胞渗透性。通常，需要预制的改性PNA单体。在这项研究中，提出了一种利用一个或多个亲水基团对PNA主链进行后合成修饰的新方法。这项研究中使用的PNA是具有脯氨酰-2-氨基环戊烷羧酸二肽主链（acpcPNA）的构象受限的吡咯烷基PNA，与常规PNA相比，显示出一些优势。带有不同接头（亚烷基和低聚乙二醇）和端基（-OH，-NH）的醛改性剂2个，和胍基）被合成并通过还原烷基化连接到修饰的acpcPNA的主链上。修饰的acpccPNA和DNA之间的杂种
• 双核苷酸前体药物
  申请人：博瑞生物医药（苏州）股份有限公司

  公开号：CN110467646A

  公开（公告）日：2019-11-19

  本发明提供了一种结构新颖的双核苷酸前体药物。还提供了所述双核苷酸前体药物的制备方法，以及其在制备治疗病毒感染，特别是乙型肝炎病毒(HBV)感染和与HBV有关的肝脏疾病药物的应用。这些双核苷前体化合物能够显著提高其在肝脏的靶向性，并提高其在肝部位的蓄积能力，进一步有效提高药效活性，并降低使用剂量，进而减少毒副作用；动物实验表明，体内在吸收之后，化合物迅速地从中央室分布到血管外的组织中，并在肝脏大量的集中，在其他组织中只观察到很少剂量。并且本发明提供的双核苷前体化合物还具有口服生物利用度高，在胃中稳定性好，体内半衰期长的优点。
• A convenient approach for the deprotection and scavenging of the PMB group using POCl3
  作者：Andivelu Ilangovan、Shanmugasundar Saravanakumar、Subramani Malayappasamy、Govindaswamy Manickam

  DOI：10.1039/c3ra42113a

  日期：——

  convenient and high yielding approach for the deprotection and scavenging of the p-methoxybenzyl (PMB) group in PMB ethers and PMB esters was developed using POCl3 as the reagent. 4-Methoxybenzyl chloride, a starting material used for the preparation of PMB ethers and esters was regenerated in the deprotection step. This mild and selective procedure tolerates several acid sensitive functional groups.

  以POCl 3为试剂，开发了一种方便，高产的PMB醚和PMB酯中对甲氧基苄基（PMB）脱保护和清除的方法。在去保护步骤中再生了4-甲氧基苄基氯，其是用于制备PMB醚和酯的原料。这种温和而选择性的程序可以耐受几个酸敏感的官能团。
• Facile and Selective Cleavageof Allyl Ethers Based on Palladium(0)-Catalyzed Allylic Alkylationof<i>N</i>,<i>N</i>′-DimethylbarbituricAcid
  作者：Hirokazu Tsukamoto、Yoshinori Kondo

  DOI：10.1055/s-2003-39320

  日期：——

  The classical palladium(0)-catalyzed allylic alkylation of N,N'-dimethylbarbituric acid can be applied to the facile and selective cleavage of allylic alkyl ethers to release the corresponding alcohols in excellent yield.This reaction proceeds under neutral conditions without any additive to activate the allyl ethers and tolerates various functional groups, such as ester, ether, ketone, alkyl and aryl

  N,N'-二甲基巴比妥酸的经典钯 (0) 催化烯丙基烷基化可用于烯丙基烷基醚的轻松和选择性裂解，以优异的产率释放相应的醇。 该反应在中性条件下进行，无需任何添加剂活化烯丙基醚并耐受各种官能团，如酯、醚、酮、烷基和芳基氯、腈和硝基。
• Mono- and bicyclic DNA gyrase inhibitors
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US05589473A1

  公开（公告）日：1996-12-31

  The present invention relates to a compound of the formula ##STR1## wherein X.sup.1, R.sup.1, R.sup.2, OP, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, and R.sup.0 are as described herein, and their pharmaceutically acceptable salts thereof carrying an acidic and/or basic substituent. The compound of formula I as well as their pharmaceutically acceptable salts inhibit DNA gyrase activity in bacteria and possess antibiotic, especially antibacterial activity against microorganisms and can be used in the control or prevention of infectious diseases.

  本发明涉及一种具有以下结构的化合物##STR1##其中X.sup.1、R.sup.1、R.sup.2、OP、R.sup.3、R.sup.4、R.sup.5、R.sup.6和R.sup.0如本文所述，并且它们的药学上可接受的盐携带有酸性和/或碱性取代基。公式I的化合物以及它们的药学上可接受的盐抑制细菌中DNA旋转酶活性，并具有抗生素特别是抗菌活性，可用于控制或预防传染病。