[1-(4,4'-dimethoxytrityl)]-3-hexadecylglycerol | 946568-34-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: [1-(4,4'-dimethoxytrityl)]-3-hexadecylglycerol
• 英文别名: 1-(4,4'-dimethoxytrityl)-3-hexadecylglycerol；1-[Bis(4-methoxyphenyl)-phenylmethoxy]-3-hexadecoxypropan-2-ol
• CAS: 946568-34-9
• 化学式: C₄₀H₅₈O₅
• 分子量: 618.898
• InChiKey: KJOQEPGNWYYJEX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  11.7
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  25
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  57.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  丁二酸酐 、 [1-(4,4'-dimethoxytrityl)]-3-hexadecylglycerol 在 4-二甲氨基吡啶 吡啶 作用下， 反应 12.0h， 以66.3%的产率得到[1-(4,4'-dimethoxytrityl)]-2-succinyl-3-hexadecylglycerol
  参考文献：
  名称：

  ADJUVANT IN THE FORM OF A LIPID-MODIFIED NUCLEIC ACID

  摘要：

  本发明涉及一种免疫刺激佐剂，其形式为脂质修饰的核酸，可选地与其他佐剂结合。该发明还涉及一种含有根据本发明的免疫刺激佐剂、至少一种活性成分以及可选的药用载体和/或其他辅助物质和添加剂和/或其他佐剂的药物组合物和疫苗。本发明还涉及根据本发明的药物组合物和疫苗用于治疗传染病或癌症的用途。同样，本发明包括根据本发明的免疫刺激佐剂用于制备用于治疗癌症或传染病的药物组合物的用途。

  公开号：

  US20070280929A1
• 作为产物：
  描述：

  溴代十六烷 在 吡啶 、 sodium hydride 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 96.0h， 生成 [1-(4,4'-dimethoxytrityl)]-3-hexadecylglycerol
  参考文献：
  名称：

  NUCLEIC ACID OF FORMULA (I): GlXmGn, OR (II): ClXmCn, IN PARTICULAR AS AN IMMUNE-STIMULATING AGENT/ADJUVANT

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)：G l X m G n 或(II)：C l X m C n的核酸，该核酸可以通过脂质进行修饰。本发明的核酸作为免疫刺激剂，诱导先天免疫应答。本发明还涉及一种药物组合物（在第一实施例中），每种组合物包含本发明的免疫刺激剂与药用活性载体/载体（以及可选的进一步辅助物质、添加剂和/或进一步佐剂）的组合。在另一实施例中，创新的核酸与至少一种药用活性成分、药用可接受的载体/载体（以及可选的进一步辅助物质、添加剂和/或进一步佐剂）结合。因此，本发明涉及一种疫苗，该疫苗对应于本发明的药物组合物（第二实施例），其中药用活性成分诱导特异免疫应答（例如抗原）。本发明同样涉及利用本发明的核酸或药物组合物治疗传染病、自身免疫疾病、过敏或癌症疾病。

  公开号：

  US20200016264A1

文献信息

• Nucleic Acid of Formula (I): GIXmGn, or (II): CIXmCn, in Particular as an Immune-Stimulating Agent/Adjuvant
  申请人：Hoerr Ingmar

  公开号：US20090324584A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  The present invention relates to a nucleic acid of the general formula (I): G l X m G n , or (II): C l X m C n , which may be modified by a lipid. The nucleic acid of the invention acts as an immune-stimulating agent inducing the innate immune response. The invention relates further to a pharmaceutical composition (in a first embodiment), each containing an immune-stimulating agent according to the invention in combination with a pharmaceutically active carrier/vehicle (and, optionally, further auxiliary substances, additives and/or further adjuvants). In another embodiment, the inventive nucleic acid is combined with at least one pharmaceutically active component, a pharmaceutically acceptable carrier/vehicle (and, optionally, further auxiliary substances, additives and/or further adjuvants). Accordingly, the present invention is directed to a vaccine, which corresponds to a pharmaceutical composition of the invention (second embodiment), wherein the pharmaceutically active component induces a specific immune response (e.g. an antigen). The present invention relates likewise to the use of a nucleic acid of the invention or a pharmaceutical composition according to the invention for the treatment of infectious diseases, autoimmune diseases, allergies or cancer diseases.

  本发明涉及一般式(I)：GlXmGn或(II)：ClXmCn的核酸，该核酸可以通过脂质进行修饰。本发明的核酸作为一种免疫刺激剂，诱导先天免疫应答。本发明进一步涉及一种药物组合物（在第一实施例中），每种组合物包含根据本发明的免疫刺激剂与药学活性载体/载体（以及可选的进一步辅助物质、添加剂和/或进一步佐剂）的组合。在另一实施例中，创新的核酸与至少一种药学活性成分、药学可接受的载体/载体（以及可选的进一步辅助物质、添加剂和/或进一步佐剂）结合。因此，本发明涉及一种疫苗，该疫苗对应于本发明的药物组合物（第二实施例），其中药学活性成分诱导特异免疫应答（例如抗原）。本发明同样涉及利用本发明的核酸或药物组合物用于治疗传染病、自身免疫疾病、过敏或癌症疾病。
• Nucleic acid of formula (I): GlXmGn, or (II): ClXmCn, in particular as an immune-stimulating agent/adjuvant
  申请人：CureVac GmbH

  公开号：EP2650368A1

  公开（公告）日：2013-10-16

  The present invention relates to a nucleic acid of the general formula (I): GlXmGn, or (II): ClXmCn, which may be modified by a lipid. The nucleic acid of the invention acts as an immune-stimulating agent inducing the innate immune response. The invention relates further to a pharmaceutical composition (in a first embodiment), each containing an immune-stimulating agent according to the invention in combination with a pharmaceutically active carrier/vehicle (and, optionally, further auxiliary substances, additives and/or further adjuvants). In another embodiment, the inventive nucleic acid is combined with at least one pharmaceutically active component, a pharmaceutically acceptable carrier/vehicle (and, optionally, further auxiliary substances, additives and/or further adjuvants). Accordingly, the presemt invention is directed to a vaccine, which corresponds to a pharmaceutical composition of the invention (second embodiment), wherein the pharmaceutically active component induces a specific immune response (e.g. an antigen). The present invention relates likewise to the use of a nucleic acid of the invention or a pharmaceutical composition according to the invention for the treatment of infectious diseases, autoimmune diseases, allergies or cancer diseases.

  本发明涉及通式(I)的核酸：GlXmGn 或 (II)：ClXmCn，它可以被脂质修饰。本发明的核酸可作为一种免疫刺激剂，诱导先天性免疫反应。本发明还涉及一种药物组合物（在第一种实施方式中），每种组合物都含有根据本发明的免疫刺激剂与药用活性载体/载体（以及可选的进一步辅助物质、添加剂和/或进一步佐剂）。在另一个实施方案中，本发明核酸与至少一种药学活性成分、药学上可接受的载体/载体（以及可选的进一步辅助物质、添加剂和/或进一步佐剂）结合使用。因此，本发明涉及一种疫苗，它与本发明的药物组合物（第二实施方案）相对应，其中的药物活性成分可诱导特异性免疫反应（如抗原）。本发明同样涉及本发明核酸或本发明药物组合物在治疗传染病、自身免疫性疾病、过敏症或癌症疾病中的应用。
• Nucleic acid comprising GlXmGn as an immune-stimulating agent/adjuvant
  申请人：Hoerr Ingmar

  公开号：US10441653B2

  公开（公告）日：2019-10-15

  The present invention relates to a nucleic acid of the general formula (I): GIXmGn, which may be modified by a lipid. The invention relates further to a pharmaceutical composition containing an immune-stimulating agent according to the invention in combination with a pharmaceutically active carrier/vehicle (and, optionally, further auxiliary substances, additives and/or further adjuvants). The present invention can relate to a vaccine, which corresponds to a pharmaceutical composition of the invention, wherein the pharmaceutically active component induces a specific immune response (e.g. an antigen). The present invention can relate to the use of a nucleic acid of the invention or a pharmaceutical composition according to the invention for the treatment of infectious diseases, autoimmune disease, allergies or cancer diseases.

  本发明涉及通式 (I) 的核酸：GIXmGn 的核酸，该核酸可被脂质修饰。本发明还涉及一种药物组合物，该组合物含有根据本发明的免疫刺激剂与药用活性载体/载体（以及可选的进一步辅助物质、添加剂和/或进一步佐剂）。本发明可涉及一种疫苗，它与本发明的药物组合物相对应，其中的药物活性成分可诱导特异性免疫反应（如抗原）。本发明可涉及将本发明的核酸或根据本发明的药物组合物用于治疗传染性疾病、自身免疫性疾病、过敏或癌症疾病。
• Nucleic Acid of Formula (I): GlXmGn, or (II): ClXmCn, in Particular as an Immune-Stimulating Agent/Adjuvant
  申请人：Hoerr Ingmar

  公开号：US20130121988A1

  公开（公告）日：2013-05-16

  The present invention relates to a nucleic acid of the general formula (I): G l X m G n , which may be modified by a lipid. The invention relates further to a pharmaceutical composition containing an immune-stimulating agent according to the invention in combination with a pharmaceutically active carrier/vehicle (and, optionally, further auxiliary substances, additives and/or further adjuvants). The present invention can relate to a vaccine, which corresponds to a pharmaceutical composition of the invention, wherein the pharmaceutically active component induces a specific immune response (e.g. an antigen). The present invention can relate to the use of a nucleic acid of the invention or a pharmaceutical composition according to the invention for the treatment of infectious diseases, autoimmune disease, allergies or cancer diseases.
• [DE] ADJUVANZ IN FORM EINER LIPID-MODIFIZIERTEN NUKLEINSÄURE<br/>[EN] ADJUVANT IN THE FORM OF A LIPID-MODIFIED NUCLEIC ACID<br/>[FR] ADJUVANT SOUS FORME D'ACIDE NUCLÉIQUE MODIFIÉ PAR UN LIPIDE
  申请人：CUREVAC GMBH

  公开号：WO2007095976A2

  公开（公告）日：2007-08-30

  [EN] The invention relates to an immunostimulant adjuvant in the form of a lipid-modified nucleic acid, optionally in combination with other adjuvants. The invention also relates to a pharmaceutical preparation and a vaccine, each of which contains an immunostimulant adjuvant according to the invention, at least one active agent and, optionally, a pharmaceutically suitable support and/or other auxiliary agents and additives and/or other adjuvants. Furthermore, the invention relates to the use of the pharmaceutical composition and the vaccines for the treatment of infectious diseases or cancer diseases. The present invention additionally relates to the use of the immunostimulant adjuvant for producing a pharmaceutical composition for the treatment of cancer diseases or infectious diseases.
  [FR] L'invention concerne un adjuvant immunostimulant sous forme d'un acide nucléique modifié par un lipide, éventuellement en combinaison avec d'autres adjuvants. En outre, l'invention concerne une composition pharmaceutique et un vaccin contenant, respectivement, un adjuvant immunostimulant conforme à l'invention, au moins une substance active et, éventuellement, un support pharmaceutiquement approprié et/ou d'autres substances auxiliaires et d'addition et/ou d'autres adjuvants. L'invention concerne également l'utilisation de la composition pharmaceutique conforme à l'invention, ainsi que le vaccin conforme à l'invention, pour le traitement de maladies infectieuses ou de maladies cancéreuses. L'invention englobe également l'utilisation de l'adjuvant immunostimulant conforme à l'invention pour la fabrication d'une composition pharmaceutique destinée au traitement de maladies cancéreuses ou de maladies infectieuses.
  [DE] Die vorliegende Erfindung betrifft ein immunstimulierendes Adjuvanz in Form einer Lipid-modifizierten Nukleinsäure, optional in Kombination mit weiteren Adjuvanzien. Des weiteren betrifft die Erfindung eine pharmazeutische Zusammensetzung und eine Vakzine, jeweils enthaltend ein erfindungsgemäßes immunstimulierendes Adjuvanz, mindestens einen Wirkstoff und optional einen pharmazeutisch geeigneten Träger und/oder weitere Hilfs- und Zusatzstoffe und/oder weitere Adjuvanzien. Die vorliegende Erfindung betrifft ebenfalls die Verwendung der erfindungsgemäßen pharmazeutischen Zusammensetzung sowie der erfindungsgemäßen Vakzine zur Behandlung von Infektionserkrankungen oder Krebserkrankungen. Ebenso umfasst die vorliegende Erfindung die Verwendung des erfindungsgemäßen immunstimulierenden Adjuvanz zur Herstellung einer pharmazeutischen Zusammensetzung zur Behandlung von Krebserkrankungen oder Infektionserkrankungen.