1-benzyl-4-(4-methylthiazol-2-yl)-4-anilinopiperidine | 120115-93-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-benzyl-4-(4-methylthiazol-2-yl)-4-anilinopiperidine
• 英文别名: 1-Benzyl-4-(4-methylthiazol-2-yl)-4-(phenylamino)piperidine；1-benzyl-4-(4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-N-phenylpiperidin-4-amine
• CAS: 120115-93-7
• 化学式: C₂₂H₂₅N₃S
• 分子量: 363.527
• InChiKey: RWAIXDQKKZIWIS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  56.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-benzyl-4-(4-methylthiazol-2-yl)-4-anilinopiperidine 在 4-二甲氨基吡啶 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 异丙醇 为溶剂， 反应 2.25h， 生成 N-[1-Benzyl-4-(4-methylthiazol-2-yl)-4-piperidinyl]-2,2,2-trifluoro-N-phenylacetamide oxalate
  参考文献：
  名称：

  EP1559428

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  苯胺 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 1.92h， 生成 1-benzyl-4-(4-methylthiazol-2-yl)-4-anilinopiperidine
  参考文献：
  名称：

  EP1559428

  摘要：

  公开号：

文献信息

• 4-Phenyl- and 4-heteroaryl-4-anilidopiperidines. A novel class of analgesic and anesthetic agents
  作者：Linas V. Kudzma、Sherry A. Severnak、Mark J. Benvenga、Edward F. Ezell、Michael H. Ossipov、Valerie V. Knight、Frieda G. Rudo、H. Kenneth Spencer、Theodore C. Spaulding

  DOI：10.1021/jm00132a007

  日期：1989.12

  4-anilidopiperidines related to fentanyl (1) led to a novel class of potent opioid analgesic and anesthetic agents with a favorable pharmacological profile. The synthesis, analgesic activity, and anesthetic properties of a series of 4-phenyl-4-anilidopiperidines (13-29) are discussed. Isosteric replacement of the phenyl by various heteroaryl substituents extended the series to include 4-heteroaryl-4-anilidopiperidines

  在吗啡中发现的4-苯基哌啶药效基团并入与芬太尼相关的4-anilidopiperidines中（1）导致了一类新型的有效阿片类镇痛药和麻醉剂，具有良好的药理作用。讨论了一系列4-苯基-4-苯胺基哌啶（13-29）的合成，镇痛活性和麻醉性能。用各种杂芳基取代基对苯进行等位取代，将系列扩大到包括4-杂芳基-4-苯并哌啶（30-53）。在这一组中，1- [2-（1H-吡唑-1-基）乙基] -4-（4-甲基噻唑-2-基）-4-（N-苯基丙酰胺基）哌啶（48）具有较高的镇痛作用，作用时间短，麻醉剂量后运动协调迅速恢复，与目前临床使用的阿片类药物芬太尼（1）和阿芬太尼（2）相比，麻醉期间的心血管和呼吸安全性更高。这样的镇痛药对于临床医生在不断扩大的门诊外科手术领域中以及对患者控制的镇痛和计算机辅助的连续输注疼痛控制技术具有极大的实用性。
• Receptor regulator
  申请人：Kajino Masahiro

  公开号：US20060252797A1

  公开（公告）日：2006-11-09

  A compound having a partial structure represented by the formula (A) (wherein ring Xa represents a nitrogen-containing ring and R represents optionally substituted amino) or a salt thereof. The compound or salt is highly effective in regulating neuromedin U receptors and is useful as a preventive/therapeutic agent for hypertension, etc.

  一种具有部分结构的化合物，其结构式表示为（A）（其中环Xa表示含氮环，R表示可选择性取代的氨基）或其盐。该化合物或盐在调节神经介质U受体方面具有高度效果，并且可用作预防/治疗高血压等的药物。
• RECEPTOR REGULATOR
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP1559428A1

  公开（公告）日：2005-08-03

  A compound having a partial structure represented by the formula (A) (wherein ring Xa represents a nitrogen-containing ring and R represents optionally substituted amino) or a salt thereof. The compound or salt is highly effective in regulating neuromedin U receptors and is useful as a preventive/therapeutic agent for hypertension, etc.

  部分结构由式（A）表示的化合物 (其中环 Xa 代表含氮环，R 代表任选取代的氨基）的化合物或其盐。该化合物或其盐能有效调节神经生长素 U 受体，可用作高血压等疾病的预防/治疗剂。
• A variant of the bruylants reaction. Synthesis of 4-heteroaryl-4-anilinopiperidines.
  作者：Linas V. Kudzma、H.Kenneth Spencer、Sherry A. Severnak

  DOI：10.1016/s0040-4039(00)88451-8

  日期：1988.1
• KUDZMA, LINAS V.;SEVERNAK, SHERRY A.;BENVENGA, MARK J.;EZELL, EDWARD F.;O+, J. MED. CHEM., 32,(1989) N2, C. 2534-2542
  作者：KUDZMA, LINAS V.、SEVERNAK, SHERRY A.、BENVENGA, MARK J.、EZELL, EDWARD F.、O+

  DOI：——

  日期：——