1-benzyl-4-trifluoromethyl-piperidin-4-ol | 373603-70-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-benzyl-4-trifluoromethyl-piperidin-4-ol
• 英文别名: 1-benzyl-4-trifluoromethylpiperidin-4-ol；1-Benzyl-4-(trifluoromethyl)piperidin-4-ol
• CAS: 373603-70-4
• 化学式: C₁₃H₁₆F₃NO
• mdl: MFCD16432475
• 分子量: 259.271
• InChiKey: BROXBGWEKOTEGT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  313.3±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.269±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.538
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-benzyl-4-trifluoromethyl-piperidin-4-ol 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 4-(三氟甲基)哌啶-4-醇
  参考文献：
  名称：

  吡啶甲酰胺类强效抑制剂11β-羟类固醇脱氢酶（11β-HSD1）的合成和生物学评估

  摘要：

  描述了一系列6-取代的吡啶甲酰胺衍生物的合成及其对1β-11β-羟基类固醇脱氢酶的抑制活性。初始命中化合物的优化，ñ -环己基-6-（哌啶-1-基）吡啶甲酰胺（1从高吞吐量内部文库的筛选）导致高度有效的和代谢稳定的化合物的发现25，这是有效在小鼠离体药效学模型中降低剂量，并在口服后降低了HF / STZ小鼠模型中的空腹血糖和胰岛素水平。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2014.11.074
• 作为产物：
  描述：

  N-苄基哌啶酮 、 (三氟甲基)三甲基硅烷 在 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以89%的产率得到1-benzyl-4-trifluoromethyl-piperidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  吡啶甲酰胺类强效抑制剂11β-羟类固醇脱氢酶（11β-HSD1）的合成和生物学评估

  摘要：

  描述了一系列6-取代的吡啶甲酰胺衍生物的合成及其对1β-11β-羟基类固醇脱氢酶的抑制活性。初始命中化合物的优化，ñ -环己基-6-（哌啶-1-基）吡啶甲酰胺（1从高吞吐量内部文库的筛选）导致高度有效的和代谢稳定的化合物的发现25，这是有效在小鼠离体药效学模型中降低剂量，并在口服后降低了HF / STZ小鼠模型中的空腹血糖和胰岛素水平。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2014.11.074

文献信息

• Alkyne compounds with MCH antagonistic activity and medicaments comprising these compounds
  申请人：Stenkamp Dirk

  公开号：US20050234101A1

  公开（公告）日：2005-10-20

  Alkyne compounds having MCH-receptor antagonistic activity, which are useful for preparing pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity and diabetes.

  炔烃化合物具有MCH受体拮抗活性，可用于制备用于治疗代谢性疾病和/或进食障碍的药物组合物，特别是肥胖症和糖尿病。
• Antibacterial chiral 8-(substituted piperidino)-benzo [i,j] quinolizines, processes, compositions and methods of treatment
  申请人：WOCKHARDT RESEARCH CENTER

  公开号：US20020165227A1

  公开（公告）日：2002-11-07

  The present invention relates to optically pure 8-(substituted piperidino)-benzo[i,j]quinolizines, their isomers, derivatives, salts, pseudopolymorphs, polymorphs prodrugs and hydrates thereof, to processes for their preparation, and to pharmaceutical compositions comprising 8-(substituted piperidino)-benzo[i,j]quinolizines their isomers, derivatives, salts, pseudopolymorphs, polymorphs and hydrates thereof. These compounds and compositions possess potent activity in treating local and systemic infections, particularly infections caused by sensitive and resistant Gram-positive organism infections, Gram-negative organism infections, mycobacterial infections and nosocomial pathogens, and particularly those belonging to the staphylococcus, streptococcus and enterococcus groups. Methods for treating the diseases and disorders arising from the foregoing infections in humans and animals are described by administering the compounds of the invention to said humans and animals.

  本发明涉及光学纯的8-(取代哌啶基)-苯[i,j]喹啉，它们的异构体、衍生物、盐、伪多晶体、多晶体、前药和水合物，以及它们的制备方法和包含8-(取代哌啶基)-苯[i,j]喹啉、它们的异构体、衍生物、盐、伪多晶体、多晶体和水合物的药物组合物。这些化合物和组合物在治疗局部和全身感染方面具有强效活性，特别是对敏感和耐药革兰氏阳性菌感染、革兰氏阴性菌感染、分枝杆菌感染和医院感染病原体，特别是属于葡萄球菌、链球菌和肠球菌群的感染具有活性。通过将本发明的化合物用于人类和动物治疗上述感染引起的疾病和疾病的方法也被描述。
• Antibacterial chiral 8-(substituted piperidino)-benzo [i,j] quinolizines, processes, compositions and methods of treatment
  申请人：Wockhardt Limited

  公开号：US06608078B2

  公开（公告）日：2003-08-19

  The present invention relates to optically pure 8-(substituted piperidino)-benzo[i,j]quinolizines, their isomers, derivatives, salts, pseudopolymorphs, polymorphs prodrugs and hydrates thereof, to processes for their preparation, and to pharmaceutical compositions comprising 8-(substituted piperidino)-benzo[i,j]quinolizines their isomers, derivatives, salts, pseudopolymorphs, polymorphs and hydrates thereof. These compounds and compositions possess potent activity in treating local and systemic infections, particularly infections caused by sensitive and resistant Gram-positive organism infections, Gram-negative organism infections, mycobacterial infections and nosocomial pathogens, and particularly those belonging to the staphylococcus, streptococcus and enterococcus groups. Methods for treating the diseases and disorders arising from the foregoing infections in humans and animals are described by administering the compounds of the invention to said humans and animals.

  本发明涉及光学纯的8-（取代哌啶基）-苯并[i,j]喹啉，它们的异构体，衍生物，盐，伪多型，多型前药和水合物，以及它们的制备过程，以及包括8-（取代哌啶基）-苯并[i,j]喹啉，它们的异构体，衍生物，盐，伪多型，多型和水合物的制药组合物。这些化合物和组合物具有在治疗局部和全身感染方面的强效活性，特别是对于由敏感和耐药革兰氏阳性菌感染，革兰氏阴性菌感染，分枝杆菌感染和医院感染病原体引起的感染，特别是属于葡萄球菌，链球菌和肠球菌群的感染。通过将本发明的化合物用于人类和动物，可以描述用于治疗由上述感染引起的疾病和疾病的方法。
• [DE] NEUE ALKIN-VERBINDUNGEN MIT MCH-ANTAGONISTISCHER WIRKUNG UND DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL<br/>[EN] NOVEL ALKYNE COMPOUNDS WITH AN MCH-ANTAGONISTIC ACTION AND MEDICAMENTS COMPRISING SAID COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES D'ALCYNE A EFFET ANTAGONISTE VIS-A-VIS DE MCH ET MEDICAMENTS CONTENANT CES COMPOSES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2005103002A3

  公开（公告）日：2006-02-02
• NEUE ALKIN-VERBINDUNGEN MIT MCH-ANTAGONISTISCHER WIRKUNG UND DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP1737823A2

  公开（公告）日：2007-01-03