1'-trifluoroacetyl-spiro[benzofuran-2(3H)-4'-piperidine] | 1174924-03-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 英文名称: 1'-trifluoroacetyl-spiro[benzofuran-2(3H)-4'-piperidine]
• 英文别名: 2,2,2-trifluoro-1-spiro[3H-1-benzofuran-2,4'-piperidine]-1'-ylethanone
• CAS: 1174924-03-8
• 化学式: C₁₄H₁₄F₃NO₂
• 分子量: 285.266
• InChiKey: FWKBDNAKVZRFLI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  420.4±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.36±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1'-trifluoroacetyl-spiro[benzofuran-2(3H)-4'-piperidine] 、 丙酰氯 在 四氯化钛 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 以59%的产率得到1'-trifluoroacetyl-5-(propanoyl)-spiro[benzofuran-2(3H),4'-piperidine]
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED SPIROCYCLIC PIPERIDINE DERIVATIVES AS HISTAMINE-3 (H3) RECEPTOR LIGANDS
  [FR] DÉRIVÉS SUBSTITUÉS DE LA PIPÉRIDINE SPIROCYCLIQUE, EN TANT QUE LIGANDS DU RÉCEPTEUR H3 DE L'HISTAMINE

  摘要：

  本发明提供了Formula (I)的化合物：它们作为H3受体拮抗剂/逆激动剂的用途，它们的制备方法以及药物组合物。

  公开号：

  WO2009097309A1
• 作为产物：
  描述：

  3H-螺[1-苯并呋喃-2,4-哌啶] 、 三氟乙酸酐 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以91%的产率得到1'-trifluoroacetyl-spiro[benzofuran-2(3H)-4'-piperidine]
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED SPIROCYCLIC PIPERIDINE DERIVATIVES AS HISTAMINE-3 (H3) RECEPTOR LIGANDS
  [FR] DÉRIVÉS SUBSTITUÉS DE LA PIPÉRIDINE SPIROCYCLIQUE, EN TANT QUE LIGANDS DU RÉCEPTEUR H3 DE L'HISTAMINE

  摘要：

  本发明提供了Formula (I)的化合物：它们作为H3受体拮抗剂/逆激动剂的用途，它们的制备方法以及药物组合物。

  公开号：

  WO2009097309A1

文献信息

• SUBSTITUTED SPIROCYCLIC PIPERIDINE DERIVATIVES AS HISTAMINE-3 (H3) RECEPTOR LIGANDS
  申请人：Cephalon, Inc.

  公开号：US20130310389A1

  公开（公告）日：2013-11-21

  The present invention is directed to methods of treating disorders mediated by Histamine H 3 receptors by administering novel substituted spirocyclic piperidine derivatives according to Formula (I). In particular, the substituted spirocyclic piperidine derivatives may be effective in the treatment of diseases or disease states, including narcolepsy or sleep/wake disorders, feeding behavior disorders, eating disorders, obesity, cognition disorders, arousal disorders, memory disorders, mood disorders, mood attention alteration, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), Alzheimer's disease/dementia, schizophrenia, pain, stress, migraine, motion sickness, depression, psychiatric disorders, epilepsy, gastrointestinal disorders, respiratory disorders, inflammation, and myocardial infarction.

  本发明涉及通过按照式（I）给予新的取代螺环吡啶衍生物来治疗由组胺H3受体介导的疾病的方法。具体而言，这些取代螺环吡啶衍生物可能在治疗疾病或疾病状态方面有效，包括嗜睡症或睡眠/清醒障碍、进食行为障碍、饮食失调、肥胖症、认知障碍、觉醒障碍、记忆障碍、情绪障碍、情绪注意力改变、注意力缺陷多动障碍（ADHD）、阿尔茨海默病/痴呆症、精神分裂症、疼痛、压力、偏头痛、晕车、抑郁症、精神障碍、癫痫、胃肠道疾病、呼吸系统疾病、炎症和心肌梗塞。
• Substituted Spirocyclic Piperidine Derivatives as Histamine-3 (H3) Receptor Ligands
  申请人：Dandu Reddeppa reddy

  公开号：US20100298332A1

  公开（公告）日：2010-11-25

  The present invention provides compounds of Formula (I): their use as H 3 antagonists/inverse agonists, processes for their preparation, and pharmaceuticals compositions thereof.

  本发明提供了式(I)的化合物：它们作为H3拮抗剂/逆激动剂的用途，它们的制备方法，以及它们的药物组合物。
• US8524713B2
  申请人：——

  公开号：US8524713B2

  公开（公告）日：2013-09-03
• [EN] SUBSTITUTED SPIROCYCLIC PIPERIDINE DERIVATIVES AS HISTAMINE-3 (H3) RECEPTOR LIGANDS<br/>[FR] DÉRIVÉS SUBSTITUÉS DE LA PIPÉRIDINE SPIROCYCLIQUE, EN TANT QUE LIGANDS DU RÉCEPTEUR H3 DE L'HISTAMINE
  申请人：CEPHALON INC

  公开号：WO2009097309A1

  公开（公告）日：2009-08-06

  The present invention provides compounds of Formula (I): their use as H3 antagonists/inverse agonists, processes for their preparation, and pharmaceuticals compositions thereof.

  本发明提供了Formula (I)的化合物：它们作为H3受体拮抗剂/逆激动剂的用途，它们的制备方法以及药物组合物。