(R)-4-methanesulfonyl-3-methyl-piperazine-1-carbonyl chloride | 1119243-90-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: (R)-4-methanesulfonyl-3-methyl-piperazine-1-carbonyl chloride
• 英文别名: (3R)-3-methyl-4-methylsulfonylpiperazine-1-carbonyl chloride
• CAS: 1119243-90-1
• 化学式: C₇H₁₃ClN₂O₃S
• 分子量: 240.711
• InChiKey: KGKRVQRTUJPBLF-ZCFIWIBFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  66.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  三光气 、 (R)-1-methanesulfonyl-2-methyl-piperazine 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以71%的产率得到(R)-4-methanesulfonyl-3-methyl-piperazine-1-carbonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  N-BENZYL PYRROLIDINE DERIVATIVES

  摘要：

  本发明涉及一种具有以下式I的化合物，其中Ar、R1、R2、R3、n和o如本文所定义，或者涉及其药用活性盐、消旋混合物、对映体、光学异构体或其互变异构体。本化合物是治疗抑郁症、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑症和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

  公开号：

  US20100113424A1

文献信息

• PYRROLIDINE ARYL-ETHER AS NK3 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Jablonski Philippe

  公开号：US20090054644A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  The invention relates to a compound of general formula wherein Ar, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , n, o, p, s, X and are as defined herein or to a pharmaceutically active salt thereof, including all stereoisomeric forms, individual diastereoisomers and enantiomers of the compound of formula (I) as well as racemic and non-racemic mixtures thereof. The compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

  该发明涉及一种通式为的化合物，其中Ar、R1、R2、R3、R4、n、o、p、s、X和如本文所定义的或其药用活性盐，包括通式（I）化合物的所有立体异构形式、各个对映异构体和对映体，以及它们的消旋和非消旋混合物。这些化合物是治疗抑郁症、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意力缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。
• PYRROLIDINE DERIVATIVES AS NK2 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Bissantz Caterina

  公开号：US20090312327A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  The present invention relates to compounds of formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , Ar and n are as defined herein and pharmaceutically active salts, racemic mixtures, enantiomers, optical isomers or tautomeric forms thereof. The compounds can be used for the treatment of depression, anxiety or schizophrenia.

  本发明涉及式I的化合物，其中R1、R2、R3、Ar和n的定义如本文所述，并且其药用盐、拉克米混合物、对映体、光学异构体或其互变异构体。这些化合物可用于治疗抑郁症、焦虑症或精神分裂症。
• Pyrrolidine aryl-ether as NK3 receptor antagonists
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07812021B2

  公开（公告）日：2010-10-12

  The invention relates to a compound of general formula wherein Ar, R1, R2, R3, R4, n, o, p, s, X and are as defined herein or to a pharmaceutically active salt thereof, including all stereoisomeric forms, individual diastereoisomers and enantiomers of the compound of formula (I) as well as racemic and non-racemic mixtures thereof. The compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

  本发明涉及一种通式为的化合物，其中Ar，R1，R2，R3，R4，n，o，p，s，X和定义如上，或其药物活性盐，包括公式（I）化合物的所有立体异构体形式，个别对映体和对映体以及它们的外消旋和非外消旋混合物。这些化合物是高潜力的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁症、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑症和注意力缺陷多动障碍（ADHD）。
• N-benzyl pyrrolidine derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US08022099B2

  公开（公告）日：2011-09-20

  The present invention relates to a compound of formula I wherein Ar, R1, R2, R3, n, and o are as defined herein or to a pharmaceutically active salt, a racemic mixture, an enantiomer, an optical isomer or a tautomeric form thereof. The present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

  本发明涉及一种式子为I的化合物，其中Ar，R1，R2，R3，n和o如此定义，或其药物活性盐，外消旋体混合物，对映体，光学异构体或其互变异构体。本化合物是高潜力的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意力缺陷多动障碍（ADHD）。
• Pyrrolidine derivatives as NK2 receptor antagonists
  申请人：Bissantz Caterina

  公开号：US08404679B2

  公开（公告）日：2013-03-26

  The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, Ar and n are as defined herein and pharmaceutically active salts, racemic mixtures, enantiomers, optical isomers or tautomeric forms thereof. The compounds can be used for the treatment of depression, anxiety or schizophrenia.

  本发明涉及公式I的化合物，其中R1，R2，R3，Ar和n如本文所定义，以及其药物活性盐，外消旋混合物，对映体，光学异构体或互变异构体。这些化合物可用于治疗抑郁症，焦虑症或精神分裂症。