Nouvelles pipérazinylalcoyl-3 dihydro-2,3 4H-benzoxazine-1,3 ones-4 substituées, leur préparation et leur application en thérapeutique
申请人:PIERRE FABRE MEDICAMENT
公开号:EP0527081A1
公开(公告)日:1993-02-10
L'invention concerne les nouvelles pipérazinylalcoyl-3 dihydro-2,3 4H-Benzoxazine-1,3 ones-4 substituées de formule I
dans laquelle :
R₁ et R₂ égaux ou différents représentent un hydrogène, un groupement alcoyle inférieur en C₁-C₆ ramifié ou non, saturé ou non, un groupement alcoyloxy inférieur renfermant de 1 à 4 carbones, un hydroxyle, un nitro, un amino, un acylamino, un sulfonylamino, un dialcoylamino ;
R₃ représente un hydrogène, un groupement aliphatique ramifié ou non, saturé ou non, renfermant 1 à 5 atomes de carbone ;
R₄ représente soit :
. un groupement phényle pouvant être substitué ou non par un ou plusieurs radicaux identiques ou différents choisis parmi les groupements alcoyle, alcoyloxy, halogéno, trifluorométhyle, nitro, amino substitué ou non ;
. un groupement hétéroaryle monocyclique comprenant un ou deux atomes d'azote ;
n peut prendre les valeurs de 2 à 6 ;
leurs sels minéraux ou organiques thérapeutiquement acceptables éventuellement sous leurs formes hydratées, les racémates, les énantiomères ou leurs mélanges, leur préparation et leur application comme médicaments ainsi que toutes les compositions pharmaceutiques de I associées ou non avec un autre principe actif.
本发明涉及新型取代的 3-哌嗪基烷基-2,3-二氢-4H-1,3-苯并恶嗪-4-酮,其式为 I
其中:
R₁ 和 R₂ 相同或不同代表氢、C₁-C₆ 低级烷基支链或不支链、饱和或不饱和、含 1 至 4 个碳的低级烷氧基、羟基、硝基、氨基、酰氨基、磺酰氨基、二烷基氨基;
R₃ 代表氢、支链或不支链、含 1 至 5 个碳原子的饱和或不饱和脂肪族基团;
R₄ 代表 :
苯基,可被或不被一个或多个相同或不同的基团取代,这些基团选自 烷基、烷氧基、卤素、三氟甲基、硝基、取代或未取代的氨基;
包含一个或两个氮原子的单环杂芳基; ;
n 的取值范围为 2 至 6;
它们的治疗上可接受的矿物盐或有机盐,可以是它们的水合形式、外消旋体、对映体或它们的混合物,它们作为医药产品的制备和使用,以及 I 的所有药物组合物,无论是否与另一种活性成分相关联。