3-(piperazin-1-yl)-5-(pyridin-4-yl)pyrazin-2-amine trifluoroacetate | 894808-27-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 3-(piperazin-1-yl)-5-(pyridin-4-yl)pyrazin-2-amine trifluoroacetate
• 英文别名: 3-piperazin-1-yl-5-pyridin-4-ylpyrazin-2-amine;2,2,2-trifluoroacetic acid
• CAS: 894808-27-6
• 化学式: C₂HF₃O₂*C₁₃H₁₆N₆
• 分子量: 370.334
• InChiKey: AKVWVKHRZJYTNJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.16
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  117
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(piperazin-1-yl)-5-(pyridin-4-yl)pyrazin-2-amine trifluoroacetate 、 3-氯-1-丙醇 在 potassium carbonate 、 potassium iodide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 15.0h， 以15%的产率得到3-(4-(3-amino-6-(pyridin-4-yl)pyrazin-2-yl)piperazin-1-yl)propan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  Aminopyrazine analogs for treating glaucoma and other rho kinase-mediated diseases and conditions

  摘要：

  使用氨基吡唑类似物治疗rho激酶介导的疾病或rho激酶介导的状况的方法被披露。这些疾病或状况包括控制眼内压和治疗青光眼。还披露了用于治疗眼疾如青光眼以及用于控制眼内压的眼科药物组合物，该组合物包含有效量的氨基吡唑类似物。

  公开号：

  US20060142307A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-Butyl 4-(3-amino-6-(pyridin-4-yl)pyrazin-2-yl)piperazine-1-carboxylate 、 三氟乙酸 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.0h， 以100%的产率得到3-(piperazin-1-yl)-5-(pyridin-4-yl)pyrazin-2-amine trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  Aminopyrazine analogs for treating glaucoma and other rho kinase-mediated diseases and conditions

  摘要：

  使用氨基吡唑类似物治疗rho激酶介导的疾病或rho激酶介导的状况的方法被披露。这些疾病或状况包括控制眼内压和治疗青光眼。还披露了用于治疗眼疾如青光眼以及用于控制眼内压的眼科药物组合物，该组合物包含有效量的氨基吡唑类似物。

  公开号：

  US20060142307A1

文献信息

• AMINOPYRAZINE ANALOGS FOR TREATING GLAUCOMA AND OTHER RHO KINASE-MEDIATED DISEASES AND CONDITIONS
  申请人：Hellberg Mark R.

  公开号：US20100216777A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  Methods for using aminopyrazine analogs to treat rho kinase-mediated diseases or rho kinase-mediated conditions, including controlling intraocular pressure and treating glaucoma, are disclosed. Ophthalmic pharmaceutical compositions useful in the treatment of eye diseases such as glaucoma, and additionally useful for controlling intraocular pressure, the compositions comprising an effective amount of aminopyrazine analogs, are also disclosed.

  本发明揭示了使用氨基吡嗪类似物治疗rho激酶介导的疾病或rho激酶介导的情况的方法，包括控制眼内压和治疗青光眼。本发明还揭示了用于治疗眼病，如青光眼，并且还有助于控制眼内压的眼科制药组合物，该组合物包括有效量的氨基吡嗪类似物。
• AMINOPYRAZINE ANALOGS FOR TREATING GLAUCOMA AND OTHER RHO KINASE-MEDIATED DISEASES
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP1830853B1

  公开（公告）日：2011-08-10
• Aminopyrazine analogs for treating glaucoma and other rho kinase-mediated diseases and conditions
  申请人：Hellberg R. Mark

  公开号：US20060142307A1

  公开（公告）日：2006-06-29

  Methods for using aminopyrazine analogs to treat rho kinase-mediated diseases or rho kinase-mediated conditions, including controlling intraocular pressure and treating glaucoma, are disclosed. Ophthalmic pharmaceutical compositions useful in the treatment of eye diseases such as glaucoma, and additionally useful for controlling intraocular pressure, the compositions comprising an effective amount of aminopyrazine analogs, are also disclosed.

  使用氨基吡唑类似物治疗rho激酶介导的疾病或rho激酶介导的状况的方法被披露。这些疾病或状况包括控制眼内压和治疗青光眼。还披露了用于治疗眼疾如青光眼以及用于控制眼内压的眼科药物组合物，该组合物包含有效量的氨基吡唑类似物。