1-(2-Thiazolyl)-4-acetylpiperazin | 90648-41-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-(2-Thiazolyl)-4-acetylpiperazin
• 英文别名: 4-acetyl-1-(thiazol-2-yl)piperazine；1-[4-(1,3-thiazol-2-yl)piperazin-1-yl]ethanone
• CAS: 90648-41-2
• 化学式: C₉H₁₃N₃OS
• mdl: MFCD13594399
• 分子量: 211.288
• InChiKey: RKOMMBKEIJUDQB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.555
• 拓扑面积：
  64.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-Thiazolyl)-4-acetylpiperazin 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 生成 4-acetyl-1-(5-bromothiazol-2-yl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  Piperazine compounds and medicinal use thereof

  摘要：

  本发明涉及一种哌嗪化合物，其化学式为 其中R1和R2分别为氢、卤素、低烷基、低烷氧基、氨基、取代氨基、硝基、羟基或氰基，R3、R4和R5分别为氢、卤素、低烷基、低烷氧基、硝基、氨基、取代氨基或羟基，R6和R7分别为氢、低烷基、受卤素取代的低烷基、芳基烷基、酰基或受卤素取代的低酰基，R8和R9分别为氢或低烷基，Y为低烷基烯基等，环A为苯基、嘧啶基、噻唑基、吡啶基、吡啉基或咪唑基，其药学上可接受的盐及含有这些化合物的药物制剂。本发明的化合物具有优越的TNF-α产生抑制作用和/或IL-10产生促进作用，由于它不含或仅显示对中枢神经系统有显著减少的作用，该化合物可用作高度安全和优越的TNF-α产生抑制剂和/或IL-10产生促进剂，并可用作预防或治疗由异常TNF-α产生引起的各种疾病的药剂，例如可用于治疗可通过IL-10治愈的慢性炎症性疾病、急性炎症性疾病、感染引起的炎症性疾病、自身免疫疾病、过敏性疾病和TNF-α介导的疾病。

  公开号：

  US06455528B1

文献信息

• Pyrrolopyridine kinase inhibiting compounds
  申请人：Dong Han-Qing

  公开号：US20070129364A1

  公开（公告）日：2007-06-07

  Compounds represented by Formula (I): or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of least one of the Abl, Aurora-A, Blk, c-Raf, cSRC, Src, PRK2, FGFR3, Flt3, Lck, Mek1, PDK-1, GSK3β, EGFR, p70S6K, BMX, SGK, CaMKII, Tie-2, IGF-1R, Ron, Met, and KDR kinases in animals, including humans, for the treatment and/or prevention of various diseases and conditions such as cancer.

  由式（I）表示的化合物或其立体异构体或其药用可接受的盐，是对动物中至少一种Abl、Aurora-A、Blk、c-Raf、cSRC、Src、PRK2、FGFR3、Flt3、Lck、Mek1、PDK-1、GSK3β、EGFR、p70S6K、BMX、SGK、CaMKII、Tie-2、IGF-1R、Ron、Met和KDR激酶的抑制剂，包括人类，用于治疗和/或预防癌症等各种疾病和病况。
• PIPERAZINE COMPOUNDS AND MEDICINAL USE THEREOF
  申请人：YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：EP1029851A1

  公开（公告）日：2000-08-23

  Piperazine compounds represented by the following general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof and drugs comprising these compounds, wherein R1 and R2 represent each hydrogen, halogeno, lower alkyl, lower alkoxy, optionally substituted amino, nitro, hydroxy or cyano; R3, R4 and R5 represent each hydrogen, halogeno, lower alkyl, lower alkoxy, nitro, optionally substituted amino or hydroxy; R6 and R7 represent each hydrogen, optionally halogenated lower alkyl, aralkyl, acyl or halogenated lower acyl; R8 and R9 represent each hydrogen or lower alkyl; Y represents lower alkylene, etc.; and the ring A represents phenyl, pyrimidyl, thiazolyl, pyridyl, pyrazyl or imidazolyl. Because of having excellent TNF-α production inhibitory effect and/or IL-10 production promoting effect, these compounds are useful as TNF-α production inhibitors and/or IL-10 production promoters with high safety. They are useful as preventives or remedies for, e.g., chronic inflammatory diseases, acute inflammatory diseases, inflammatory diseases caused by infection, autoimmune diseases, allergic diseases and other TNF-α-mediated diseases.

  由以下通式(I)代表的哌嗪化合物或其药学上可接受的盐以及包含这些化合物的药物，其中 R1 和 R2 分别代表氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、任选取代的氨基、硝基、羟基或氰基；R3、R4 和 R5 分别代表氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、硝基、任选取代的氨基或羟基； R6 和 R7 分别代表氢、任选卤代低级烷基、芳基、酰基或卤代低级酰基； R8 和 R9 分别代表氢或低级烷基； Y 代表低级亚烷基等。环 A 代表苯基、嘧啶基、噻唑基、吡啶基、吡嗪基或咪唑基。由于这些化合物具有优异的 TNF-α 生成抑制作用和/或 IL-10 生成促进作用，因此可用作 TNF-α 生成抑制剂和/或 IL-10 生成促进剂，安全性高。它们可用于预防或治疗慢性炎症性疾病、急性炎症性疾病、感染引起的炎症性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病和其他TNF-α介导的疾病。
• Kinase inhibitors
  申请人：The University of Manchester

  公开号：US11530193B2

  公开（公告）日：2022-12-20

  The present invention relates to certain 4-(substituted aniline)-2-(substituted piperidin-1-yl)pyrimidine-5-carboxamide compounds which may be useful in the treatment or prevention of a disease or medical condition mediated through signaling of CaMK1 isoforms. For example, such compounds and salts thereof may be useful in the treatment or prevention of a number of different cancers, metabolic diseases including type-2 diabetes, and/or immune-mediated disorders.

  本发明涉及某些 4-(取代的苯胺)-2-(取代的哌啶-1-基)嘧啶-5-甲酰胺化合物，这些化合物可用于治疗或预防通过 CaMK1 同工酶信号传导介导的疾病或病症。例如，此类化合物及其盐类可用于治疗或预防多种不同的癌症、代谢性疾病（包括 2 型糖尿病）和/或免疫介导的疾病。
• SEPIAPTERIN REDUCTASE INHIBITORS
  申请人：QUARTET MEDICINE, INC.

  公开号：US20170096435A1

  公开（公告）日：2017-04-06

  Inhibitors of sepiapterin reductase and uses of sepiapterin reductase inhibitors in analgesia, treatment of acute and chronic pain, anti-inflammation, and immune cell regulation are disclosed.
• US6455528B1
  申请人：——

  公开号：US6455528B1

  公开（公告）日：2002-09-24