1,2,4,5-tetrahydro-2,4,5-triphenyl-1,4-epoxy-3,2-benzoxazepin | 256530-39-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 英文名称: 1,2,4,5-tetrahydro-2,4,5-triphenyl-1,4-epoxy-3,2-benzoxazepin
• 英文别名: 8,9,11-triphenyl-10,12-dioxa-11-azatricyclo[7.2.1.02,7]dodeca-2,4,6-triene
• CAS: 256530-39-9
• 化学式: C₂₇H₂₁NO₂
• 分子量: 391.469
• InChiKey: GEXGFFRHJLLNEE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.3
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  21.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  o-(1,2-Diphenyl-2-oxoethyl)benzaldehyde 、 苯基羟胺 以 乙醇 为溶剂， 以30%的产率得到1,2,4,5-tetrahydro-2,4,5-triphenyl-1,4-epoxy-3,2-benzoxazepin
  参考文献：
  名称：

  Ozonide compounds with inhibitory activity for urokinase production and angiogenesis

  摘要：

  该发明提供了一种尿激酶产生抑制剂或血管生成抑制剂，其包括作为活性成分的一种由式（1）表示的臭氧化物衍生物，以及使用该抑制剂的预防或治疗方法，其中A是氧原子或N—R（其中R是苯基或苯基，其取代基为1至6个碳原子的较低烷基，1至6个碳原子的较低烷氧基或卤原子）；B是羰基或—R4；当A是氧原子时，R1是氢原子等，R2是苯基等，R3是氢原子等，B是羰基或—R4，R4是氢原子等，R5是氢原子等；当A是N—R时，R1是氢原子等，R2是氢原子等，R3是氢原子等，B是—R4，R4是氢原子等，R5是氢原子等。

  公开号：

  US06365610B1

文献信息

• UROKINASE PRODUCTION INHIBITORS, ANGIOGENESIS INHIBITORS AND METHODS OF PREVENTION OR TREATMENT WITH BOTH
  申请人：TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：EP1033130A1

  公开（公告）日：2000-09-06

  The invention provides a urokinase production inhibitor or angiogenesis inhibitor comprising as an active component an ozonide derivative represented by the formula (1), and method of prevention or therapy using the inhibitor wherein A is an oxygen atom or N-R (wherein R is phenyl or phenyl having as a substituent lower alkyl having 1 to 6 carbon atoms, lower alkoxyl having 1 to 6 carbon atoms or a halogen atom); B is an oxo group or -R4; and (1) when A is an oxygen atom, R1 is a hydrogen atom, etc., R2 is phenyl, etc., R3 is a hydrogen atom, etc., B is an oxo group or -R4, R4 is a hydrogen atom, etc., R5 is a hydrogen atom, etc.; (2) when A is N-R, R1 is a hydrogen atom, etc., R2 is a hydrogen atom, etc., R3 is a hydrogen atom, etc., B is -R4, R4 is a hydrogen atom, etc., R5 is a hydrogen atom, etc.

  本发明提供了一种尿激酶生成抑制剂或血管生成抑制剂，其活性成分包括由式(1)表示的臭氧衍生物，以及使用该抑制剂进行预防或治疗的方法 其中 A 是氧原子或 N-R(其中 R 是苯基或具有 1 至 6 个碳原子的低级烷基、具有 1 至 6 个碳原子的低级烷氧基或卤原子作为取代基的苯基)；B 是氧代基团或 -R4；以及 (1) 当 A 是氧原子时，R1 是氢原子等，R2 是苯基等、R3 是氢原子等，B 是氧代基团或-R4，R4 是氢原子等，R5 是氢原子等；(2) 当 A 是 N-R，R1 是氢原子等，R2 是氢原子等，R3 是氢原子等，B 是-R4，R4 是氢原子等，R5 是氢原子等。
• SUGIMOTO, TOSHIYA;NOJIMA, MASATOMO;KUSABAYASHI, SHIGEKAZU, J. ORG. CHEM., 55,(1990) N3, C. 4221-4222
  作者：SUGIMOTO, TOSHIYA、NOJIMA, MASATOMO、KUSABAYASHI, SHIGEKAZU

  DOI：——

  日期：——
• INHIBITOR OF UROKINASE PRODUCTION AND OF ANGIOGENESIS AND ITS THERAPEUTIC USE
  申请人：TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：EP1033130B1

  公开（公告）日：2004-04-21
• US6365610B1
  申请人：——

  公开号：US6365610B1

  公开（公告）日：2002-04-02
• Ozonide compounds with inhibitory activity for urokinase production and angiogenesis
  申请人：Taiho Pharmaceutical Company Ltd.

  公开号：US06365610B1

  公开（公告）日：2002-04-02

  The invention provides a urokinase production inhibitor or angiogenesis inhibitor comprising as an active component an ozonide derivative represented by the formula (1), and method of prevention or therapy using the inhibitor wherein A is an oxygen atom or N—R (wherein R is phenyl or phenyl having as a substituent lower alkyl having 1 to 6 carbon atoms, lower alkoxyl having 1 to 6 carbon atoms or a halogen atom); B is an oxo group or —R4; and (1) when A is an oxygen atom, R1 is a hydrogen atom, etc., R2 is phenyl, etc., R3 is a hydrogen atom, etc., B is an oxo group or —R4, R4 is a hydrogen atom, etc., R5 is a hydrogen atom, etc.; (2) when A is N—R, R1 is a hydrogen atom, etc., R2 is a hydrogen atom, etc., R3 is a hydrogen atom, etc., B is —R4, R4 is a hydrogen atom, etc., R5 is a hydrogen atom, etc.

  该发明提供了一种尿激酶产生抑制剂或血管生成抑制剂，其包括作为活性成分的一种由式（1）表示的臭氧化物衍生物，以及使用该抑制剂的预防或治疗方法，其中A是氧原子或N—R（其中R是苯基或苯基，其取代基为1至6个碳原子的较低烷基，1至6个碳原子的较低烷氧基或卤原子）；B是羰基或—R4；当A是氧原子时，R1是氢原子等，R2是苯基等，R3是氢原子等，B是羰基或—R4，R4是氢原子等，R5是氢原子等；当A是N—R时，R1是氢原子等，R2是氢原子等，R3是氢原子等，B是—R4，R4是氢原子等，R5是氢原子等。