l)-4,5-dihydro-2H-pyridazin-3-one (3b) and 6-phenyl-2-(1,2-dihydro-phenothiazin-10-ylmethyl)-4,5-dihydro-2H-pyridazin-3-one (3f) exhibited highest antimycobacterial activity. Other compounds (3a, 3c-3e) showed less significant antimycobacterial activity. The most effective compounds (3b and 3f) possessed MIC of 6.25μg/mL that was equal to that of reference drugs Streptomycin and Ciprofloxacin.
6-
苯基-2-(取代的
甲基)-二
氢哒嗪酮衍
生物(3a - 3f )是通过曼尼希反应利用6-
苯基
哒嗪酮与环状仲胺的相互作用合成的,并通过Microplate Ala
MAr Blue Assay评估对结核分枝杆菌H37Rv菌株的抗分枝杆菌活性(
MABA) 方法。所有合成的化合物 ( 3a – 3f ) 均通过 IR、1 H NMR 和质谱方法进行了表征。结果表明,6-
苯基-2-(
咪唑-1-基
甲基)-4,5-二
氢-2H-
哒嗪-3-
酮( 3b )和6-
苯基-2-(1,2-二
氢-
吩噻嗪- 10-基
甲基)-4,5-dihydro-2H-pyridazin-3-one ( 3f) 表现出最高的抗分枝杆菌活性。其他化合物 ( 3a, 3c-3e ) 显示出不太显着的抗分枝杆菌活性。最有效的化合物(3b和3f)的MIC为6.25μg/mL,与对照药
链霉素和
环丙沙星相当。