(EN) A commercial scale process for the production of tetrahydroisoquinolines and related heterocyclics by reaction, in mildly acidic conditions, of aryl N-sulfonylethylamines in the presence of suitable Lewis acid, and a compound capable of $i(in situ) generation of formaldehyde. The process is further characterized by formaldehyde being generated by the reaction of the Lewis acid upon the formaldehyde generating agent, instead of being present as an initial reactant. The process further avoids the presence of initial water which destroys the Lewis acid before it can act upon the formaldehyde generating agent.(FR) L'invention porte sur un procédé de production à l'échelle commerciale de tétrahydro-isoquinolines et de composés hétérocycliques associés consistant à faire réagir dans des conditions légèrement acides des aryl-N-sulfonyléthylamines en présence d'un acide de Lewis adapté, et un composé capable de produire un situ de la formaldéhyde. Le procédé se caractérise en outre par le fait que la formaldéhyde est produite par réaction de l'acide de Lewis sur l'agent générateur de formaldéhyde et ne se trouve pas parmi les éléments initiaux de la réaction. Ledit procédé évite la présence initiale d'eau qui détruit l'acide de Lewis avant qu'il ne puisse agir sur l'agent générateur de formaldéhyde.
本发明涉及在轻微酸性条件下,通过在适合作为
路易斯酸的Lewis酸存在下反应对苯基-N-磺酰乙
氨基化合物和一种能原位生成
甲醛的化合物,大规模生产
四氢异喹啉及其相关
杂环化合物的过程。该过程的特点是
甲醛是由
路易斯酸与
甲醛生成剂反应产生的,并不是作为初始反应物存在的。此外,该过程避免了初始
水分的存在,这种
水分会在
路易斯酸能够作用于
甲醛生成剂之前破坏掉
路易斯酸。