摘要:
529,054. 脒衍生物。巴塞尔化学工业公司。1939年5月11日,编号为14056和14057。会议日期为1938年5月11日和1939年4月15日。[类别2(iii)] 通过使一种羟基烷基脒的反应性酯与氨或一种一级或二级胺反应,制备氨基酸脒,包括环状脒,例如咪唑啉和四氢嘧啶。反应性酯是从强酸,例如氢卤酸或烷基或芳基磺酸中得到的,并且可以通过规范529,055的方法制备。一级或二级胺可以是脂肪族,芳香族或杂环族,包括苯胺,萘胺,氨基吡啶,氨基喹啉,氨基苯并噻唑和哌啶。这些产品具有治疗价值。在示例(1)中,从氯乙酰哌啶脒盐酸盐和哌啶中制备哌啶-N-乙酰哌啶脒;(2)从2-氯甲基咪唑和n-二丁基胺或月桂胺中制备2-正丁基氨基甲基咪唑和2-月桂氨基甲基咪唑;(3)从2-氯甲基咪唑盐酸盐和苯胺中制备2-苯基氨基咪唑盐酸盐;(4)从2-氯丙基咪唑和苯胺中制备2-苯基氨基丙基咪唑;(5)从2-氯甲基咪唑和α-萘胺中制备2-(1-萘基甲基)咪唑;(6)从2-氯甲基咪唑和##-二乙基-#-苯基乙胺中制备2-(#:#-二乙基-#-苯基乙基)氨基甲基咪唑。其他指定的产品包括苯基氨基乙酰脒,苯基氨基乙酰哌啶脒,苯基氨基乙-#-苯基- -乙基脒,2-和4-甲氧基苯基氨基乙酰脒,2-(2-甲氧基苯基氨基甲基)-咪唑啉,6-甲氧基喹啉基-8-氨基乙-#-苯基乙胺,2-(6-甲氧基-喹啉基-8-氨基甲基)-咪唑啉和2-(6-甲氧基喹啉基8-氨基丙基)-咪唑啉。