5-三苯甲基-1H-四氮唑 | 109652-10-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 中文名称: 5-三苯甲基-1H-四氮唑
• 中文别名: 5-三苯甲基-1H-四唑
• 英文名称: 5-Triphenylmethyl-tetrazol
• 英文别名: 5-trityl-1H-tetrazole；5-Triphenylmethyl-1H-tetrazole；5-trityl-2H-tetrazole
• CAS: 109652-10-0
• 化学式: C₂₀H₁₆N₄
• 分子量: 312.374
• InChiKey: ABPZRLQZVHPPCT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  522.1±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.230±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  54.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-ethyl-3H-quinolin-4-one 、 5-三苯甲基-1H-四氮唑 、 苯胺 、 3-氧代戊酸甲酯 、 2-propyl-4-[(2'-(2-triphenylmethyl-2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methoxy]quinoline 、 potassium carbonate 在 氮气 、 水 、 甲基叔丁基醚 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 水 为溶剂， 反应 36.5h， 以to give 4'-[(2-ethylquinolin-4-yloxy)methyl]-biphenyl-2-carbonitrile as a solid (1.9 g), m.p. 151°-153° C.的产率得到4'-[(2-ethylquinolin-4-yloxy)methyl]biphenyl-2-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  Quinoline derivatives and use thereof as angiotensin II antagonists

  摘要：

  本发明涉及一种具有药用价值的新化合物，其化学式为I，在该式中，R.sup.1，R.sup.2，R.sup.3，R.sup.4，R.sup.5，Ra，A，X和Z具有定义于此处的各种含义，以及它们的非毒性盐和含有它们的药物组合物。这些新化合物对于治疗高血压和充血性心力衰竭等疾病具有价值。本发明还涉及制造这些新化合物的过程以及将这些化合物用于医疗治疗的用途。

  公开号：

  US05444071A1
• 作为产物：
  描述：

  四氮唑 、 三苯基氯甲烷 以to give trityl tetrazole derivative of the formula (10), which on radical bromination的产率得到5-三苯甲基-1H-四氮唑
  参考文献：
  名称：

  Alternative process for the preparation of losartan

  摘要：

  本发明涉及一种改进的制备洛卡特普的方法。该方法包括在相转移催化剂和碱的存在下，将2-正丁基-4-氯-5-甲酰咪唑与2-(4-溴甲基)苯甲腈反应，并还原所得的氰基醛以产生一种氰基醇，进一步在N-甲基吡咯烷酮和盐的存在下与偏氮化钠反应以产生洛卡特普。

  公开号：

  US07923566B2

文献信息

• [EN] IDO INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS D'IDO
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2015031295A1

  公开（公告）日：2015-03-05

  There are disclosed compounds that modulate or inhibit the enzymatic activity of indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO), pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of treating proliferative disorders, such as cancer, viral infections and/or autoimmune diseases utilizing the compounds of the invention.

  所公开的化合物能够调节或抑制吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO）的酶活性，包含该化合物的药物组合物以及使用本发明的化合物治疗增殖性疾病的方法，如癌症、病毒感染和/或自身免疫疾病。
• 1,(3,)5-SUBSTITUTED IMIDAZOLES, THEIR USE IN THE TREATMENT OF HYPERTENSION AND METHODS FOR THEIR PREPARATION
  申请人：Matsoukas John

  公开号：US20100166837A1

  公开（公告）日：2010-07-01

  The present invention provides novel 1,5 and 1,3,5-substituted imidazole compounds in hydrophilic or lipophilic form, which are useful as angiotensin II ATI receptor antagonists suitable for transdermal delivery. The invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds, processes and intermediates for preparing compounds and their use in methods of treating hypertension and cardiovascular diseases.

  本发明提供了新颖的1,5和1,3,5-取代咪唑化合物，其以亲水或亲脂形式存在，可用作适合经皮途径给药的血管紧张素II ATI受体拮抗剂。该发明还提供了含有这些化合物的药物组合物，用于制备化合物的方法和中间体，以及它们在治疗高血压和心血管疾病的方法中的应用。
• Process for the Preparation of Losartan
  申请人：Veera Reddy Arava

  公开号：US20100190996A1

  公开（公告）日：2010-07-29

  The invention relates to an improved process for the preparation of Losartan. The process comprising reacting 2-n-butyl-4-chloro-5-formyl imidazole with 2-(4-bromomethyl) benzonitrile in the presence of a phase transfer catalyst and an alkali, and reducing the resulting cyano aldehyde to produce a cyano alcohol which is further reacted with sodium azide in N-methyl pyrrolidinone and a salt to produce Losartan.

  该发明涉及一种改进的洛卡特普制备过程。该过程包括在相转移催化剂和碱的存在下，将2-正丁基-4-氯-5-甲醛咪唑与2-(4-溴甲基)苯甲腈反应，然后还原生成的氰代醛以产生一种氰代醇，该氰代醇进一步与N-甲基吡咯烷酮和盐中的偶氮甲基钠反应以生成洛卡特普。
• New imidazopyridine derivatives as angiotensin II antagonists
  申请人：J. URIACH & CIA. S.A.

  公开号：EP0669333A1

  公开（公告）日：1995-08-30

  The present invention relates to new imidazopyridine derivatives of formula I wherein: one of A, B, C and D is N and the other are CR, wherein each R independently represents hydrogen, C1-4 alkyl, COOH or halogen; R1 represents C1-4 alkyl or C3-7 cycloalkyl; Ar1 represents phenylene or pyridylene which can be optionally substituted; V represents C1-4 alkyl, C3-7 cycloalkyl, aryl, aryl-(C1-4)alkyl or a 5- or 6-membered aromatic heterocycle; the group X-Y represents C = C or CH-CR3; R3 represents hydrogen, C1-4 alkyl or aryl-(C1-4)alkyl; Z represents among others -CO2R4, -tetrazol-5-yl, -CONHS02R4, -CONR4R5, -CH2NHSO2R4; R4 and R5 independently represent hydrogen, C1-4 alkyl, aryl, aryl-(C1-4)alkyl or perfluoro-(C1-4)alkyl; W represents hydrogen, cyano, C1-4 alkyl, C1-4 haloalkyl, C3-7 cycloalkyl, aryl, aryl-(C1-4)alkyl, C1 -4 alkylsulfonyl, C1 -4 alkylsulfinyl, C1 -4 alkylthio, C1 -4 alkoxy, C1-4 alkylcarbonyl, halogen, hydroxymethyl or C1-4 alkoxymethyl, or W can have any of the meanings disclosed for Z. These compounds are angiotensin II antagonists.

  本发明涉及公式I的新咪唑吡啶衍生物，其中：A、B、C和D中的一个为N，另外三个为CR，其中每个R独立地代表氢、C1-4烷基、COOH或卤素；R1代表C1-4烷基或C3-7环烷基；Ar1代表苯基或吡啶基，可以选择性地被取代；V代表C1-4烷基、C3-7环烷基、芳基、芳基-(C1-4)烷基或5-或6-成员芳香杂环；X-Y基团代表C = C或CH-CR3；R3代表氢、C1-4烷基或芳基-(C1-4)烷基；Z代表等等的基团之一，如-CO2R4、-四唑-5-基、-CONHSO2R4、-CONR4R5、-CH2NHSO2R4；R4和R5独立地代表氢、C1-4烷基、芳基、芳基-(C1-4)烷基或全氟-(C1-4)烷基；W代表氢、氰基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C3-7环烷基、芳基、芳基-(C1-4)烷基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基亚砜基、C1-4烷基硫基、C1-4烷氧基、C1-4烷基羰基、卤素、羟甲基或C1-4烷氧甲基，或W可以具有Z所披露的任何含义。这些化合物是血管紧张素II拮抗剂。
• Process for preparing unsymmetrical biaryls and alkylated aromatic compounds from arylnitriles
  申请人：DSM N.V.

  公开号：US20030100760A1

  公开（公告）日：2003-05-29

  Methods are provided for the construction of unsymmetrical biaryl compounds and alkylated aromatic compounds from arylnitriles using a nickel or palladium catalyzed coupling in which the catalyst has at least one phosphine or phosphite ligand.

  提供了一种方法，可以利用镍或钯催化的偶联反应，从芳基腈中构建非对称联苯化合物和烷基化芳香化合物，其中催化剂至少具有一个膦或膦酯配体。