Cambridge id 6100208

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 英文名称: Cambridge id 6100208
• 英文别名: N-tert-butyl-1-benzofuran-2-carboxamide
• 化学式: C₁₃H₁₅NO₂
• mdl: MFCD02215754
• 分子量: 217.268
• InChiKey: FNGYHVMCXWTWFQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.307
• 拓扑面积：
  42.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(tert-butyl) 3-methyl 2-diazomalonate 、 Cambridge id 6100208 在 bis[dichloro(pentamethylcyclopentadienyl)iridium(III)] 、 silver(I) acetate 、 双三氟甲烷磺酰亚胺银盐 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 90.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 10.0h， 以57%的产率得到methyl 2-(2-(tert-butylcarbamoyl)benzofuran-3-yl)acetate
  参考文献：
  名称：

  Ir（III）催化的金属碳原子迁移插入的芳族C–H键官能化

  摘要：

  通过金属卡宾迁移插入过程已成功实现了Ir（III）催化的芳族CH键与重氮丙二酸酯的偶联。在具有不同类型的氨基甲酰基导向基团的情况下，广泛的芳烃（包括杂芳烃）可用作该Ir（III）催化的CH官能化反应的底物。通过改变重氮底物的当量数，可以简单地选择性地获得单官能和双官能的产物。此外，当使用带有一个或两个叔丁基的重氮丙二酸酯作为底物时，C–H键官能化后会进行脱羧作用，从而导致在产物上带有-CH 2 CO 2 Me或-CH 2 CO 2 H部分的产物。位置正交到指导小组。该反应表明，直接的C–H活化和金属卡宾的迁移插入可以​​与一个Ir（III）配合物作为催化剂合并到一个催化循环中。

  DOI：

  10.1021/jo5023102

文献信息

• SULFAMIDE AND SULFAMATE DERIVATIVES AS HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS
  申请人：Smil David

  公开号：US20070293530A1

  公开（公告）日：2007-12-20

  This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I), and racemic and scalemic mixtures, diastereomers and enantiomers thereof: or an N-oxide, hydrate, solvate, pharmaceutically acceptable salt, prodrug or complex thereof, wherein Y, L, Z, W, M, R a , R b and R c are as defined in the specification.

  这项发明涉及用于抑制组蛋白去乙酰化酶的化合物。更具体地，该发明提供了符合式(I)的化合物，以及它们的外消旋和内消旋混合物、非对映体和对映体： 或其N-氧化物、水合物、溶剂合物、药学上可接受的盐、前药或其复合物，其中Y、L、Z、W、M、R a 、R b 和R c 如规范中所定义。
• Protein-polymer-drug conjugates
  申请人：Asana Biosciences, LLC

  公开号：US10316080B2

  公开（公告）日：2019-06-11

  A polymeric scaffold useful for conjugating with a protein based recognition-molecule (PBRM) to form a PBRM-polymer-drug conjugate is described herein. The scaffold includes one or more terminal maleimido groups. Also disclosed is a PBRM-polymer-drug conjugate prepared from the scaffold. Compositions comprising the conjugates, methods of their preparation, and methods of treating various disorders with the conjugates or their compositions are also described.

  本文描述了一种聚合物支架，可用于与基于蛋白质的识别分子（PBRM）共轭，形成 PBRM-聚合物-药物共轭物。该支架包括一个或多个末端马来酰亚胺基团。还公开了由该支架制备的 PBRM-聚合物-药物共轭物。还描述了包含该共轭物的组合物、其制备方法以及用该共轭物或其组合物治疗各种疾病的方法。
• Methods of producing drug-carrying polymer scaffolds and protein-polymer-drug conjugates
  申请人：Mersana Therapeutics, Inc.

  公开号：US10772971B2

  公开（公告）日：2020-09-15

  The disclosure provides methods of synthesis of polymeric scaffolds, e.g., those useful for conjugating with a protein based recognition-molecule (PBRM) to form PBRM-polymer-drug conjugates, and PBRM-polymer-drug conjugates thereof. The methods according to the disclosure allow for large-scale preparation of polymeric scaffolds having a high purity. In some embodiments, the methods according to the disclosure also allow for the preparation of scaffolds and conjugates thereof in better yield than previously used methods for preparing same. Also disclosed are methods of purifying polymeric scaffolds.

  本公开提供了聚合物支架的合成方法，例如，用于与基于蛋白质的识别分子（PBRM）共轭以形成PBRM-聚合物-药物共轭物及其PBRM-聚合物-药物共轭物的方法。根据本公开的方法可以大规模制备高纯度的聚合物支架。在某些实施例中，根据本发明公开的方法还可以制备支架及其共轭物，其产率比以前使用的制备方法更高。本发明还公开了纯化聚合物支架的方法。
• Peptide-containing linkers for antibody-drug conjugates
  申请人：Mersana Therapeutics, Inc.

  公开号：US11135307B2

  公开（公告）日：2021-10-05

  The present disclosure relates generally to antibody-drug conjugates comprising peptide-containing linkers and to methods of using these conjugates as therapeutics and/or diagnostics. Also disclosed herein are peptide-containing scaffolds useful to conjugate with a targeting moiety (e.g., an antibody), a drug, or both to produce the antibody-drug conjugates.

  本公开一般涉及包含含肽连接体的抗体-药物共轭物，以及将这些共轭物用作治疗和/或诊断的方法。本文还公开了用于与靶向分子（如抗体）、药物或两者共轭以产生抗体-药物共轭物的含肽支架。
• TERMINALLY MODIFIED POLYMERS AND CONJUGATES THEREOF
  申请人：Mersana Therapeutics, Inc.

  公开号：US20170119896A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  A terminally modified polymer is provided herein. At least one terminus of the polymer is —O—(CH 2 ) 2 -L M or —O—CH 2 —CH(OH)—CH 2 —CR 1 ═CR 2 R 3 . L M , R 1 , R 2 , and R 3 are defined herein Also disclosed are terminal conjugates comprising the polymer and a pharmaceutically useful modifier, as well as compositions comprising the conjugates, methods of their preparation, and methods of treating various disorders with the conjugates or their compositions.