2-{4-[4-amino-3-(propan-2-yloxy)phenyl]piperidin-1-yl}ethanol | 1462951-21-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 2-{4-[4-amino-3-(propan-2-yloxy)phenyl]piperidin-1-yl}ethanol
• 英文别名: 2-[4-(4-amino-3-propan-2-yloxyphenyl)piperidin-1-yl]ethanol
• CAS: 1462951-21-8
• 化学式: C₁₆H₂₆N₂O₂
• 分子量: 278.395
• InChiKey: BHBODAAZJHAKPL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  58.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氟-4-溴硝基苯 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 sodium tetrahydroborate 、 palladium 10% on activated carbon 、 甲酸铵 、 sodium carbonate 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 2-{4-[4-amino-3-(propan-2-yloxy)phenyl]piperidin-1-yl}ethanol
  参考文献：
  名称：

  NOVEL THIENOPYRIMIDINE DERIVATIVES, PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及具有公式(I)的化合物： 其中R6是—CONH2或—C(Rα)(Rβ)(OH)基团；R是取代的苯基或杂芳基团；R7是可选地取代的芳基或杂芳基团。 其制备过程及其治疗用途。

  公开号：

  US20130261106A1

文献信息

• [EN] NOVEL THIENOPYRIMIDINE DERIVATIVES, PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USES THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE THIÉNOPYRIMIDINE, LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2013150036A1

  公开（公告）日：2013-10-10

  The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R6 is -CONH2 or a -C(Rα)(Rβ)(OH) group; R is a substituted phenyl or heteroaryl group; R7 is an optionally substituted aryl or heteroaryl group. Process for the preparation thereof and therapeutic use thereof.

  本发明涉及式(I)化合物的制备过程及其治疗用途：其中R6是-CONH2或一个-C(Rα)(Rβ)(OH)基团；R是一个取代的苯基或杂芳基团；R7是一个可选地取代的芳基或杂芳基团。
• Thienopyrimidine derivatives, processes for the preparation thereof and therapeutic uses thereof
  申请人：SANOFI

  公开号：US09115140B2

  公开（公告）日：2015-08-25

  The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R6 is —CONH2 or a —C(Rα)(Rβ)(OH) group; R is a substituted phenyl or heteroaryl group; R7 is an optionally substituted aryl or heteroaryl group. Process for the preparation thereof and therapeutic use thereof.

  本发明涉及式(I)的化合物：其中R6是—CONH2或—C(Rα)(Rβ)(OH)基团；R是取代苯基或杂环基团；R7是可选取代的芳基或杂环基团。本发明还涉及制备这些化合物的方法和治疗应用。
• Compounds and composition as protein kinase inhibitors
  申请人：IRM LLC

  公开号：EP2311807A1

  公开（公告）日：2011-04-20

  The invention provides novel pyrimidine and pyridine derivatives of formula (1) and pharmaceutical compositions thereof, and methods for using such compounds. For example, the pyrimidine and pyridine derivatives of the invention may be used to treat, ameliorate or prevent a condition which responds to inhibition of anaplastic lymphoma kinase (ALK) activity, focal adhesion kinase (FAK), zeta-chain-associated protein kinase 70 (ZAP-70), insulin-like growth factor (IGF-1R), or a combination thereof.

  本发明提供了式 (1) 的新型嘧啶和吡啶衍生物 及其药物组合物，以及使用此类化合物的方法。例如，本发明的嘧啶和吡啶衍生物可用于治疗、改善或预防对抑制无性淋巴瘤激酶（ALK）活性、病灶粘附激酶（FAK）、zeta-链相关蛋白激酶 70（ZAP-70）、胰岛素样生长因子（IGF-1R）或其组合有反应的病症。
• Compounds and compositions as protein kinase inhibitors
  申请人：IRM LLC

  公开号：EP2537830A1

  公开（公告）日：2012-12-26

  The invention provides novel pyrimidine derivatives of formula (1) and pharmaceutical compositions thereof, and methods for using such compounds. For example, the pyrimidine derivatives of the invention may be used to treat, ameliorate or prevent a condition which responds to inhibition of anaplastic lymphoma kinase (ALK) activity, focal adhesion kinase (FAK), zeta-chain-associated protein kinase 70 (ZAP-70), insulin-like growth factor (IGF-1R), or a combination thereof.

  本发明提供了式(1)的新型嘧啶衍生物及其药物组合物，以及使用此类化合物的方法。例如，本发明的嘧啶衍生物可用于治疗、改善或预防对抑制无性淋巴瘤激酶（ALK）活性、病灶粘附激酶（FAK）、zeta-链相关蛋白激酶 70（ZAP-70）、胰岛素样生长因子（IGF-1R）或其组合有反应的病症。
• US9115140B2
  申请人：——

  公开号：US9115140B2

  公开（公告）日：2015-08-25