1-(3-Bromopropoxy)-4-chloronaphthalene

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 1-(3-Bromopropoxy)-4-chloronaphthalene
• 化学式: C₁₃H₁₂BrClO
• 分子量: 299.59
• InChiKey: RZXQHBIKPRMPSK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

文献信息

• 2,2-disubstituted benzopyran leukotriene-D4 antagonists
  申请人：G.D. Searle & Co.

  公开号：EP0342664A2

  公开（公告）日：1989-11-23

  This invention relates to 2,2-di-substituted benzopyran compounds which possess leukotriene-D4 (LTD4) antagonistic activity. In particular this invention relates to LTD4 antagonists of the formula: or a pharmaceutically acceptable addition salt thereof, wherein R1 is methyl, phenyl, wherein X1 and X2 may be the same or different and are members of the group comprising hydrogen, -Cl, -Br, -CF3, -NH2, -N02, or straight or branched chain alkyl of 1-3 carbon atoms; wherein m is an integer from 1-9; wherein n is an integer from 1-5; . wherein V is C=O, -CH(OH)-, or -CH2-; wherein W is hydrogen or straight or branched chain alkyl of 1-6 carbon atoms; wherein Y is hydrogen or -COCH3; wherein Z is -CHO, -COOR2, -COR3, or -CH2OR4; wherein R2 is hydrogen, a pharmaceutically acceptable cation, straight or branched chain alkyl having 1-6 carbon atoms, or -CH(CH2OR5)2 with the proviso that when Z is -COOR2, the R2 substituent in one -COOR2 moiety may be the same or different from the R2 substituent in the other COOR2 moiety; wherein R3 is and wherein R7 and R8 may be the same or different and are members of the group comprising hydrogen or straight or branched chain alkyl having 1-6 carbon atoms; or wherein N, R7, and R8 may together form a cyclic amine of the formula wherein p is 4 or 5; wherein R4 is hydrogen, or wherein R5 is hydrogen, benzyl-, or straight or branched chain alkyl having 1-3 carbon atoms; and wherein R6 is straight or branched chain alkyl of 1-6 carbon atoms.

  本发明涉及具有白三烯-D4（LTD4）拮抗活性的 2,2-二取代苯并吡喃化合物。本发明尤其涉及式中的 LTD4 拮抗剂： 或其药学上可接受的加成盐、 其中 R1 是甲基、苯基、 其中 X1 和 X2 可以相同或不同，并且是由氢、-Cl、-Br、-CF3、-NH2、-N02 或 1-3 个碳原子的直链或支链烷基组成的基团的成员； 其中 m 是 1-9 的整数； 其中 n 是 1-5 的整数； . 其中 V 是 C=O、-CH(OH)- 或 -CH2-； 其中 W 是氢或 1-6 个碳原子的直链或支链烷基； 其中 Y 是氢或 -COCH3； 其中 Z 为-CHO、-COOR2、-COR3、 或- OR4； 其中 R2 是氢、药学上可接受的阳离子、具有 1-6 个碳原子的直链或支链烷基、 或-CH( OR5)2，但当 Z 为-COOR2 时，一个-COOR2 分子中的 R2 取代基可与另一个 COOR2 分子中的 R2 取代基相同或不同； 其中 R3 是 其中 R7 和 R8 可以相同或不同，并且是由氢或具有 1-6 个碳原子的直链或支链烷基组成的基团的成员；或其中 N、R7 和 R8 可共同形成式中的环胺 其中 p 为 4 或 5； 其中 R4 为氢，或 其中 R5 为氢、苄基或具有 1-3 个碳原子的直链或支链烷基；以及 其中 R6 为 1-6 个碳原子的直链或支链烷基。
• US5093353A
  申请人：——

  公开号：US5093353A

  公开（公告）日：1992-03-03