6-bromo-imidazo[2,1-b]thiazole-5-sulfonyl chloride | 1146205-87-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并噻唑类
• 英文名称: 6-bromo-imidazo[2,1-b]thiazole-5-sulfonyl chloride
• 英文别名: 6-Bromoimidazo[2,1-b]thiazole-5-sulfonyl chloride；6-bromoimidazo[2,1-b][1,3]thiazole-5-sulfonyl chloride
• CAS: 1146205-87-9
• 化学式: C₅H₂BrClN₂O₂S₂
• 分子量: 301.572
• InChiKey: BAJAOPPKMNSDHT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  2.35±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  88.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氨基吲哚 、 6-bromo-imidazo[2,1-b]thiazole-5-sulfonyl chloride 在 碳酸氢钠 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 16.25h， 以76%的产率得到6-bromoimidazo [2,1-b]thiazole-5-sulfonic acid(1H-indol-5-yl)-amide
  参考文献：
  名称：

  Substituted N-imidazo(2, 1-b) thiazole-5-sulfonamide derivatives as 5-TH6 ligands

  摘要：

  该发明涉及具有对5-HT6受体具有药理活性的化合物(I)，更具体地涉及一些N-咪唑[2,1-b]噻唑酮-5-磺酰胺衍生物，以及制备这些化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们用于治疗和/或预防涉及5-HT6的疾病。

  公开号：

  EP2116547A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴咪唑并[2,1-b]噻唑 在 氯磺酸 作用下， 反应 2.0h， 以61%的产率得到6-bromo-imidazo[2,1-b]thiazole-5-sulfonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  Substituted N-imidazo(2, 1-b) thiazole-5-sulfonamide derivatives as 5-TH6 ligands

  摘要：

  该发明涉及具有对5-HT6受体具有药理活性的化合物(I)，更具体地涉及一些N-咪唑[2,1-b]噻唑酮-5-磺酰胺衍生物，以及制备这些化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们用于治疗和/或预防涉及5-HT6的疾病。

  公开号：

  EP2116547A1

文献信息

• Substituted N-phenyl-2,3-dihydroimidazo[2,1-b]thiazole-5-sulfonamide derivatives as 5-HT6 ligands
  申请人：Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A.

  公开号：EP2116546A1

  公开（公告）日：2009-11-11

  The invention relates to compounds having pharmacological activity towards the 5-HT6 receptor, and more particularly to some N-phenyl-2,3-dihydroimidazo[2,1-b]thiazole-5-sulfonamide derivatives, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use for the treatment and or prophylaxis of a disease in which 5-HT6 is involved.

  该发明涉及具有对5-HT6受体具有药理活性的化合物，更特别地涉及一些N-苯基-2,3-二氢咪唑[2,1-b]噻唑-5-磺酰胺衍生物，以及制备这些化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们用于治疗和/或预防5-HT6参与的疾病。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF 6-SUBSTITUTED-IMIDAZO [2,1-B] THIAZOLE-5-SULFONYL HALIDE
  申请人：Mas-Prio Josep

  公开号：US20100210850A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  The present invention is related to the a new process for the preparation of 6-substituted-imidazo[2,1-b]thiazole-5-sulfonyl halides of formula (I), comprising gradually adding a compound of formula (II), into a heated solution of R 1 SO 3 H where R 1 represents F or Cl, and R 2 represents H, F, Cl, Br, S, (C 1 -C 6 )alkyl, (C 1 -C 6 )alkoxy or trifluoromethyl.

  本发明涉及一种新的制备6-取代咪唑[2,1-b]噻唑-5-磺酰卤代物的方法(I)，包括逐渐加入式为(II)的化合物到加热的R1SO3H溶液中，其中R1代表F或Cl，R2代表H、F、Cl、Br、S、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或三氟甲基。
• SUBSTITUTED N-PHENYL-2,3-DIHYDROIMIDAZO[2,1-B]THIAZOLE-5-SULFONAMIDE DERIVATIVES AS 5-HT6 LIGANDS
  申请人：Mas Prio Josep

  公开号：US20110092540A1

  公开（公告）日：2011-04-21

  The invention relates to compounds having pharmacological activity towards the 5-HT 6 ; receptor, and more particularly to some N-phenyl-2,3-dihydroimidazol[2,1-b]thiazole-5-sulfonamide derivatives, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use for the treatment and or prophylaxis of a disease in which 5-HT 6 is involved.

  本发明涉及具有对5-HT6受体的药理活性的化合物，更特别地涉及一些N-苯基-2,3-二氢咪唑[2,1-b]噻唑-5-磺酰胺衍生物，制备这些化合物的方法，包含它们的药物组合物，以及它们在治疗和/或预防5-HT6参与的疾病中的用途。
• SUBSTITUTED N-IMIDAZO[2,1-B]THIAZOLE-5-SULFONAMIDE DERIVATIVES AS 5-HT6 LIGANDS
  申请人：Mas Prio Josep

  公开号：US20110105555A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  The invention relates to compounds having pharmacological activity towards the 5-HT 6 receptor, and more particularly to some N-imidazo[2,1-b]thiazole-5-sulfonamide derivatives, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use for the treatment and or prophylaxis of a disease in which 5-HT 6 is involved.

  本发明涉及具有对5-HT6受体药理活性的化合物，更具体地涉及一些N-咪唑[2,1-b]噻唑-5-磺酰胺衍生物，制备这些化合物的过程，包含它们的制药组合物，以及它们用于治疗和/或预防5-HT6参与的疾病的用途。
• Process for the preparation of 6-substituted imidazo[2,1-b]thiazole-5-sulfonyl halide
  申请人：Laboratorios del Dr. Esteve S.A.

  公开号：EP2053052A1

  公开（公告）日：2009-04-29

  The present invention is related to the process for the preparation of 6-substituted-imidazo[2,1-b]thiazole-5-sulfonyl halides of formula I comprising gradually adding a compound of formula II into a heated solution of R1SO3H where R1 represents F or Cl, and R2 represents H, F, Cl, Br, I, (C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkoxy or trifluoromethyl.

  本发明涉及式 I 的 6-取代-咪唑并[2,1-b]噻唑-5-磺酰基卤化物的制备过程 包括逐渐加入式 II 的化合物 的加热溶液中。 其中 R1 代表 F 或 Cl，以及 R2 代表 H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或三氟甲基。