4-((2S,4S)-4-methoxy-1-((5-methoxy-7-methyl-1H-indol-4-yl)methyl)piperidin-2-yl)-N-methylbenzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-((2S,4S)-4-methoxy-1-((5-methoxy-7-methyl-1H-indol-4-yl)methyl)piperidin-2-yl)-N-methylbenzamide
• 英文别名: US9682968, Example-38；4-[(2S,4S)-4-methoxy-1-[(5-methoxy-7-methyl-1H-indol-4-yl)methyl]piperidin-2-yl]-N-methylbenzamide
• 化学式: C₂₅H₃₁N₃O₃
• 分子量: 421.539
• InChiKey: SARRGNYAEXLPRZ-UGKGYDQZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  66.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (+)-4-((2R,4R)-4-methoxy-1-((5-methoxy-7-methyl-1H-indol-4-yl)methyl)piperidin-2-yl)benzoic acid 、 甲胺 在 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 4-((2S,4S)-4-methoxy-1-((5-methoxy-7-methyl-1H-indol-4-yl)methyl)piperidin-2-yl)-N-methylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDINYL INDOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS COMPLEMENT FACTOR B INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINYL-INDOLE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DU FACTEUR B DU COMPLÉMENT

  摘要：

  本发明提供了一种公式I的化合物：（I）一种制造本发明化合物的方法，以及其作为补体替代途径抑制剂的治疗用途，特别是对因子B的抑制。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和一种药物组合。

  公开号：

  WO2015009616A1

文献信息

• Piperidinyl-Indole Derivatives Complement Factor B Inhibitors and Uses Thereof
  申请人：ADAMS Christopher

  公开号：US20160152605A1

  公开（公告）日：2016-06-02

  The present invention provides a compound of formula I: (I) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses as inhibitors of the complement alternative pathway, in particular of Factor B. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种公式I的化合物：(I)，一种用于制造本发明化合物的方法，并且本发明化合物具有治疗作用，可作为替代途径补体的抑制剂，特别是因子B的抑制剂。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和一种制药组合物。
• PIPERIDINYL-INDOLE DERIVATIVES COMPLEMENT FACTOR B INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP3299365A1

  公开（公告）日：2018-03-28

  The present invention provides a compound of formula I: a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种式 I 的化合物： 一种制造本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供了一种药理活性剂组合和药物组合物。
• Piperidinyl-indole derivatives complement factor B inhibitors and uses thereof
  申请人：Novartis AG

  公开号：US10093663B2

  公开（公告）日：2018-10-09

  The present invention provides a compound of formula I: a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种式 I 的化合物： 一种制造本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂组合和药物组合物。
• PIPERIDINYL INDOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS COMPLEMENT FACTOR B INHIBITORS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP3022192B1

  公开（公告）日：2017-10-11
• US9682968B2
  申请人：——

  公开号：US9682968B2

  公开（公告）日：2017-06-20