申请人:CIBA-GEIGY AG
公开号:EP0161218A2
公开(公告)日:1985-11-13
Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formel I,
worin X Sauerstoff oder Schwefel bedeutet, Ring A unsubstituiert oder durch einen bis drei gleiche oder verschieden Substituenten aus der Gruppe Hydroxy, Hydroxy-C1-7-alkyl, verethertes Hydroxy, verethertes Hydroxy-C1-7-alkyl, Acyloxy, Acyloxy- C1-7-alkyl, Halogen, C1-7-Alkyl, Trifluormethyl, Amino, Mono- oder Di-C1-7-Alkylamino und Acylamino substituiert ist, oder Ring A durch ein C1-7-Alkylendioxy substituiert ist. R Wasserstoff, C1-7-Alkyl oder Aryl-C1-7-alkyl bedeutet, R1 für Wasserstoff, C1-7-Alkyl, C1-7-Alkylthio-C1-7- alkyl, Amino, Acylamino, (Amino, Mono- oder Di-C1-7-alkyl-(emino)-C1-7-alkylcarbamoyl steht, sowie R2 bis R5 Wasserstoff oder C1-7-Alkyl bedeuten, ferner deren Dehydroderivate mit einer Doppelbindung in 1,2-Position oder in 1,10b-Position, wobei in letzterem Fall R5 nicht vorhanden ist, und deren Salze. Sie lassen sich als psychoaktive Mittel zur Behandlung von Krankheiten des ZNS verwenden. Sie können hergestellt werden, indem man in entsprechenden Vorläufern den stickstoffhaltigen Ring zwischen diesem Stickstoffatom un dem 4a-Kohlenstoffatom ringschliesst.
本发明涉及式 I 的化合物、
其中 X 为
氧或
硫,环 A 未被取代或被一至三个相同或不同的取代基取代,这些取代基来自羟基、羟基-C1-7-烷基、醚化羟基、醚化羟基-C1-7-烷基、酰
氧基、酰
氧基-C1-7-烷基、卤素、C1-7-烷基、三
氟甲基、
氨基、单-或二-C1-7-烷基
氨基和酰
氨基组成的组,或者环 A 被 C1-7- 烷基二
氧基取代。R 是
氢、C1-7-烷基或芳基-C1-7-烷基,R1 是
氢、C1-7-烷基、C1-7-烷
硫基-C1-7-烷基、
氨基、酰
氨基、(
氨基、单-或双-C1-7-烷基-(emino)-C1-7-烷基
氨基甲酰基)、R2至R5为
氢或C1-7-烷基,以及在1,2-位或1,10b-位有双键的
脱氢衍
生物(在后一种情况下不存在R5)和它们的盐。它们可用作治疗中枢神经系统疾病的精神
活性剂。可以通过关闭相应前体中
氮原子和 4a
碳原子之间的含
氮环来生产它们。