2-(4-Methyl-1-piperazinyl)pyridin-5-carboxamid | 54864-90-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 2-(4-Methyl-1-piperazinyl)pyridin-5-carboxamid
• 英文别名: 6-(4-methyl-piperazin-1-yl)-nicotinamide；6-(4-methyl-1-piperazinyl)nicotinamide；6-(4-methyl-1-piperazinyl)pyridine-3-carboxamide；3-Pyridinecarboxamide, 6-(4-methyl-1-piperazinyl)-；6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridine-3-carboxamide
• CAS: 54864-90-3
• 化学式: C₁₁H₁₆N₄O
• mdl: MFCD01692251
• 分子量: 220.274
• InChiKey: BXCIAKSGILXTAC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.454
• 拓扑面积：
  62.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(9-hydroxy-1-nonyl)-6-(4-methyl-1-piperazinyl)nicotinamide 在 乙酸酐 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以1.30 g (69%)的产率得到2-(4-Methyl-1-piperazinyl)pyridin-5-carboxamid
  参考文献：
  名称：

  Pyridinecarboxylic acid amide derivatives and pharmaceutical

  摘要：

  公式为##STR1##的化合物已被披露，其中R.sub.1为氢、C.sub.1 -C.sub.3烷基或二苯甲基；Y为--NH(CH.sub.2).sub.n --R.sub.2；R.sub.2为OH或--ONO.sub.2；m为2或3；n为9至13或其生理上可接受的酸盐。公式（I）的化合物具有增加血流和降压作用，可用于治疗或预防心血管系统疾病。

  公开号：

  US05250526A1

文献信息

• [EN] DERIVATIVES OF QUINOLINES AND QUINOXALINES AS PROTEIN TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLÉINES ET DE QUINOXALINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINE TYROSINE KINASES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2009141386A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  The invention relates to compounds of Formula (I), wherein the substituens are as defined in the specification, in free form or in the form of a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, N-oxide thereof; processes for the preparation thereof; to pharmaceuticals containing such compounds, in particular for the use in one or more Protein tyrosine kinase mediated diseases.

  该发明涉及式（I）的化合物，其中取代基如规范中定义的那样，以自由形式或作为药用盐、溶剂合物、酯、其N-氧化物的形式存在；其制备方法；含有这种化合物的药物，特别是用于治疗一个或多个蛋白酪氨酸激酶介导的疾病。
• Proline derivatives and use thereof as drugs
  申请人：Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation

  公开号：EP1950199A1

  公开（公告）日：2008-07-30

  The present invention aims at providing compounds having therapeutic effects due to a DPP-IV inhibitory action, and satisfactory as pharmaceutical products. The present inventors have found that derivatives having a substituent introduced into the γ-position of proline represented by the formula (I) wherein each symbol is as defined in the specification, have a potent DPP-IV inhibitory activity, and completed the present invention by increasing the stability.

  本发明旨在提供因具有 DPP-IV 抑制作用而具有治疗效果的化合物，并提供令人满意的药物产品。 本发明者发现，在式 (I) 所代表的脯氨酸的 γ 位上引入取代基的衍生物 其中各符号如说明书中所定义，具有强效的 DPP-IV 抑制活性，并通过提高稳定性完成了本发明。
• PROLINE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS DRUGS
  申请人：Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation

  公开号：EP1308439B1

  公开（公告）日：2008-10-15
• BIOISOSTERIC BENZAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS APOB-100 SECRETION INHIBITORS
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP1289982A1

  公开（公告）日：2003-03-12
• [EN] BIOISOSTERIC BENZAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS APoB-100 SECRETION INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE BENZAMIDE BIO-ISOSTERIQUES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE SECRETION D'APOB-100
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2001096327A1

  公开（公告）日：2001-12-20

  The present invention relates to A compound of formula (I) wherein A, U, V, X, Z, R?1, Y, R2 and R3¿ are defined in the description or a physiologically acceptable salt, solvate or derivative thereof, to compositions and processes for making said compounds and their use in treating conditions ameliorated by an apoB-100 and/or MTP inhibitor.