申请人:UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC.
公开号:WO1992004310A1
公开(公告)日:1992-03-19
(EN) Nonsteroidal estrogenic triarylethylene carboxylic acids of formula (I) wherein R is (CH2)mO or (CH2)n, where m is an integer from 1 to 4 and n is an integer from 0 to 4, X is hydrogen or hydroxyl, Y is methyl, ethyl, chlorine, or bromine, and wherein the RCOOH and X moieties are either meta or para to the phenyl ethylene linkage. Examples of active compounds include 4-hydroxytamoxifen acid, 3-hydroxytamoxifen acid, 4-[1-(p-hydroxyphenyl)-2-phenyl-1-buten-yl]benzoic acid and 4-[1-(p-hydroxyphenyl)-2-phenyl-1-buten-yl]phenylacetic acid. Compositions containing these triarylethylene carboxylic acids can be administered to patients to alleviate medical conditions associated with a deficiency of estrogen, including osteoporosis, premenstrual syndrome, vasomotor symptoms associated with menopause, atrophic vaginitis, Kraurosis vulvae, female hypogonadism, primary ovarian failure, excessive hair growth and prostatic cancer.(FR) Acides carboxyliques de triaryléthylène ÷strogènes non stéroïdiques de la formule (I), dans laquelle R représente (CH2)mO ou (CH2)n, où m représente un nombre entier compris entre 1 et 4 et n représente un nombre entier compris entre 0 et 4, X représente hydrogène ou hydroxyle, Y représente méthyle, éthyle, chlore ou brome, et dans laquelle les fractions RCOOH et X sont soit méta soit para par rapport à la liaison éthylène phénylique. On peut citer à titre d'exemples de composés actifs l'acide 4-hydroxytamoxifen, l'acide 3-hydroxytamoxifen, l'acide 4-[1-(p-hydroxyphényle)-2-phényle-1-butène-yl]benzoïque et l'acide 4-[1-(p-hydroxyphényle)-2-phényle-1-butène-yl]phenylacétique. On peut administrer des compositions contenant ces acides carboxyliques de triaryléthylène à des patients afin de soulager des états pathologiques associés à une carence ÷strogénique, y compris l'ostéoporose, le syndrome pré-menstruel, des symptômes vaso-moteurs associés à la ménopause, la vaginite atrophique, Kraurosis vulvae, l'hypogonadisme féminin, les insuffisances ovariennes primaires, la croissance excessive des cheveux et le cancer de la prostate.