(2R,4S)-1-(tert-butoxycarbonyl)-4-phenylpiperidine-2-carboxylic acid | 261777-36-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (2R,4S)-1-(tert-butoxycarbonyl)-4-phenylpiperidine-2-carboxylic acid
• 英文别名: (2R,4S)-1-[(2-Methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]-4-phenylpiperidine-2-carboxylic acid
• CAS: 261777-36-0
• 化学式: C₁₇H₂₃NO₄
• 分子量: 305.374
• InChiKey: DAYGDJLPGZOFEW-UONOGXRCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  66.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R,4S)-1-(tert-butoxycarbonyl)-4-phenylpiperidine-2-carboxylic acid 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 ((2R,4S)-1-(tert-butoxycarbonyl)-4-phenylpiperidine-2-carbonyl)-L-alanine
  参考文献：
  名称：

  MASP-2 INHIBITORS AND METHODS OF USE

  摘要：

  本公开提供了具有MASP-2抑制活性的化合物，这些化合物的组合物以及制造和使用这些化合物的方法。

  公开号：

  US20190367452A1
• 作为产物：
  描述：

  在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以39.46 %的产率得到(2R,4S)-1-(tert-butoxycarbonyl)-4-phenylpiperidine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  作为MASP-2抑制剂的化合物、药物组合物及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明涉及具有补体凝集素途径抑制活性的化合物、其制备方法及其应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I’)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其制备方法及其作为MASP‑2抑制剂的应用，特别是在制备治疗IgA肾病、TA‑TMA、aHUS、狼疮性肾炎等疾病的药物的应用。

  公开号：

  CN116514772A

文献信息

• Synthesis of chiral nonracemic 4-trans-substituted pipecolic acid derivatives
  作者：Terence P Keenan、David Yaeger、Dennis A Holt

  DOI：10.1016/s0957-4166(99)00473-5

  日期：1999.11

  Optically active diastereomers were prepared by diastereomeric salt formation with the chiral base, l-tyrosine hydrazide, to provide Cbz or Boc protected 4-cis-d-pipecolic acid derivatives in >98% ee. Subsequent esterification followed by sodium methoxide catalyzed epimerization provided the isomeric 4-trans-l-pipecolic esters. In addition, an efficient synthesis of 4-phenyl-cis-pipecolic acid is described

  描述了对映体富集的4-苯基，4-叔丁基和4-异丙基胡椒酸的合成和拆分。通过与手性碱1-酪氨酸酰肼形成非对映异构体盐来制备旋光非对映异构体，以提供大于98％ee的Cbz或Boc保护的4-顺-d-哌酸衍生物。随后的酯化，然后是甲醇钠催化的差向异构化，提供了异构体4-反式-1-哌库酸酯。另外，描述了4-苯基-顺式-哌酸的有效合成。
• FACTOR XIIa INHIBITORS
  申请人：UNIVESITY OF LEEDS

  公开号：US20210087172A1

  公开（公告）日：2021-03-25

  This invention relates to compounds of formula (I). The compounds of formula (I) are modulators of Factor XII, specifically Factor XIIa. The compounds are inhibitors of Factor XIIa and may be useful as anticoagulants. The compounds of formula (I) may be used in methods of treatment (or prevention) of blood disorders related to bleeding or coagulation.
• [EN] MASP-2 INHIBITORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] INHIBITEURS DE MASP-2 ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：OMEROS CORP

  公开号：WO2021113682A1

  公开（公告）日：2021-06-10

  The present disclosure provides, inter alia, compounds with MASP-2 inhibitory activity, compositions of such compounds, and methods of making and using such compounds.