NBQX disodium salt | 479347-86-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: NBQX disodium salt
• 英文别名: disodium;6-nitro-7-sulfamoylbenzo[f]quinoxaline-2,3-diolate
• CAS: 479347-86-9
• 化学式: C12H6N4Na2O6S
• 分子量: 380.25
• InChiKey: SVJKYIUJRJEABK-UHFFFAOYSA-L

物化性质

• 溶解度：
  溶于H2O

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -6.51
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  186
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

制备方法与用途

生物活性

NBQX disodium（FG9202 disodium）是一种高度选择性和竞争性的AMPA受体拮抗剂，具有神经保护和抗惊厥的活性。

靶点

• AMPA receptor

体外研究

NBQX disodium（FG9202 disodium）对AMPA和kainate结合位点有高亲和力，并且对NMDA受体复合物上的谷氨酸识别位点几乎没有亲和力。

体内研究

• NBQX disodium在大鼠局灶性缺血模型中以30 mg/kg的剂量（静脉注射）给予，分别在MCA闭塞时及闭塞后1小时再次给药，显示出神经保护作用。
• 20 mg/kg剂量的NBQX disodium通过腹腔注射连续给药3天，可以减少戊四唑（PTZ）诱导的惊厥发作。

具体实验数据如下：

• 动物模型：体重220-240 g的雄性Wistar大鼠
• 剂量：20 mg/kg
• 给药方式：腹腔注射，连续3天
• 结果：有效逆转了慢性PTZ（50 mg/kg，腹腔注射28天）引起的癫痫发作行为异常。

文献信息

• MITIGATION OF CNS DISORDERS BY COMBINATION THERAPY USING NEUROSTEROIDS, AND AMPA BLOCKERS
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：US20200030304A1

  公开（公告）日：2020-01-30

  Provided are compositions and methods for treating epilepsy, including epilepsy caused by exposure to organophosphate nerve agents, that entail co-formulation and/or co-administration of a benzodiazepine, a neurosteroid and an AMPA receptor antagonist.
• [EN] MITIGATION OF CNS DISORDERS BY COMBINATION THERAPY USING NEUROSTEROIDS, AND AMPA BLOCKERS<br/>[FR] ATTÉNUATION DE TROUBLES DU SNC PAR POLYTHÉRAPIE FAISANT INTERVENIR DES NEUROSTÉROÏDES, ET DES BLOQUEURS AMPA
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2018169798A1

  公开（公告）日：2018-09-20

  Provided are compositions and methods for treating epilepsy, including epilepsy caused by exposure to organophosphate nerve agents, that entail co-formulation and/or co-administration of a benzodiazepine, a neurosteroid and an AMPA receptor antagonist.