5-hydroxynaphthalen-1-sulfonyl chloride | 37845-42-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 5-hydroxynaphthalen-1-sulfonyl chloride
• 英文别名: 1-Naphthol-5-sulfonsaeurechlorid；5-Hydroxynaphthalene-1-sulfonylchloride；5-hydroxynaphthalene-1-sulfonyl chloride
• CAS: 37845-42-4
• 化学式: C₁₀H₇ClO₃S
• mdl: MFCD19200256
• 分子量: 242.683
• InChiKey: AENXAJMTMZFKKA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  62.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氨基-3,4-二甲基异唑 、 5-hydroxynaphthalen-1-sulfonyl chloride 在 吡啶 作用下， 生成 N-(3,4-Dimethyl-5-isoxazolyl)-5-hydroxy-1-naphthalenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  磺酰胺类内皮素拮抗剂的发现和口服活性ETA拮抗剂5-（二甲基氨基）-N-（3,4-二甲基-5-异恶唑基）-1-萘磺酰胺的开发。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm00029a001

文献信息

• Thrombin inhibitors. 2. Amide derivatives of N.alpha.-substituted L-arginine
  作者：Ryoji Kikumoto、Yoshikuni Tamao、Kazuo Ohkubo、Tohru Tezuka、Shinji Tonomura、Shosuke Okamoto、Yoshinori Funahara、Akiko Hijikata

  DOI：10.1021/jm00182a004

  日期：1980.8

  with tetralin or an oxygen-containing heterocyclic compound as a N alpha-substituent showed an inhibition with an I50 less than 10(-5) M. N-Monosubstituted derivatives of N alpha-dansyl-L-arginine amide were not hydrolyzed at all by thrombin and were hydrolyzed very slowly by trypsin, and N,N-disubstituted derivatives were not hydrolyzed at all by both enzymes.

  制备了一系列具有取代或未取代的萘和杂环化合物作为Nα取代基的Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸酰胺衍生物，并测试了它们作为凝血酶凝血活性的抑制剂。Nα-丹磺酰基-L-精氨酸酰胺的Nn-丁基和Nn-丁基-N-甲基衍生物对Nα-丹磺酰基-L-精氨酸酰胺的N-烷基和N，N-二烷基衍生物的抑制作用最大。它们的抑制作用与I50为2 X 10（-6）M的Nα-丹磺酰基-L-精氨酸-正丁酯的抑制作用一样。Nα-取代的4-甲基萘他磺酰基-L-精氨酸酰胺衍生物-和4-乙基哌啶也显示出有效的抑制作用，I50为10（-7）至10（-6）M。在该研究中，最有效的抑制作用是1- [Nα-（4,6-二甲氧基萘-2-磺酰基]-精氨酰基] -4-甲基哌啶，I50为7。
• 四氢小檗碱衍生物及其应用
  申请人：成都贝斯凯瑞生物科技有限公司

  公开号：CN105481850A

  公开（公告）日：2016-04-13

  本发明涉及四氢小檗碱衍生物及其应用，涉及式(V)化合物和制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及通式为(V)化合物的衍生物和制备方法以及其作为治疗剂，在预防和治疗高脂血症，高胆固醇血症，高甘油三酯血症，肝脂肪变性，II型糖尿病，高血糖症，肥胖症或胰岛素抵抗症和代谢综合征中的用途。本文公开的化合物还能降低总胆固醇、LDL-胆固醇和甘油三酯，并且增加肝LDL受体表达、抑制PCSK9表达。
• The Discovery of Sulfonamide Endothelin Antagonists and the Development of the Orally Active ETA Antagonist 5-(Dimethylamino)-N-(3,4-dimethyl-5- isoxazolyl)-1-naphthalenesulfonamide
  作者：Philip D. Stein、John T. Hunt、David M. Floyd、Suzanne Moreland、Kenneth E. J. Dickinson、Caroline Mitchell、Eddie C.-K. Liu、Maria L. Webb、Natesan Murugesan

  DOI：10.1021/jm00029a001

  日期：1994.2