1-(6-fluoronaphthalen-1-yl)-3-(R)-methylpiperazine | 439082-36-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-(6-fluoronaphthalen-1-yl)-3-(R)-methylpiperazine
• 英文别名: (2R)-4-(6-fluoro-1-naphthyl)-2-methylpiperazine；(3R)-1-(6-fluoronaphthalen-1-yl)-3-methylpiperazine
• CAS: 439082-36-7
• 化学式: C₁₅H₁₇FN₂
• 分子量: 244.312
• InChiKey: FJXLTZLEPWTCNA-LLVKDONJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(6-fluoronaphthalen-1-yl)-3-(R)-methylpiperazine 生成 (3R)-1-(4-Chloro-1-naphthyl)-3-methylpiperazine
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical compounds

  摘要：

  这项发明涉及到式(I)的化合物，其中R1至R12，—W—V—，—X—Y—，m和n的值如权利要求1中定义的，它们的制备和用作药物。

  公开号：

  US20040122001A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-4-(6-Fluoro-naphthalen-1-yl)-2-methyl-piperazine-1-carboxylic acid benzyl ester 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 生成 1-(6-fluoronaphthalen-1-yl)-3-(R)-methylpiperazine
  参考文献：
  名称：

  具有5-HT1D拮抗剂活性的新型选择性强效5-HT再摄取抑制剂：一系列噻吩并吡喃衍生物的化学和药理学评估。

  摘要：

  已经制备了一系列结合萘基哌嗪和噻吩并吡喃骨架的化合物，并评估了具有5-HT1D拮抗剂活性的5-HT再摄取抑制作用。这些化合物的设计基于“重叠类型”策略，其中两个药效团连接在一个分子中。所得的双重药理学特征具有提供更有效的抑郁症治疗的潜力。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2004.07.059

文献信息

• A versatile protocol for the preparation of substituted 1- and 2-naphthyl piperazines from aminonaphthols
  作者：Ana B. Bueno、Claire J. Flynn、Jeremy Gilmore、Alicia Marcos、Carlos Montero、Warren Porter、Andrew C. Williams

  DOI：10.1016/j.tetlet.2005.09.052

  日期：2005.11

  Aminonaphthols are easily transformed into a variety of 1- and 2-naphthyl piperazines using a sequence of diazotization, iodide substitution and Pd(0) catalyzed coupling reactions.

  使用重氮化，碘化物取代和Pd（0）催化的偶联反应，可将氨基萘酚轻松转化为各种1-和2-萘基哌嗪。
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOUNDS WITH SEROTONIN RECEPTOR ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSES PHARMACEUTIQUES A ACTIVITE DE RECEPTEUR DE SEROTONINE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2003006455A1

  公开（公告）日：2003-01-23

  This invention relates to compounds of formula (I) wherein R2 to R10, -X-Y-, A, -W-, n and p have the values defined in claim 1, their preparation and use as pharmaceuticals.

  本发明涉及式（I）的化合物，其中R2到R10，-X-Y-，A，-W-，n和p具有权利要求书中定义的值，其制备方法以及作为药物的用途。
• Isochroman compounds for treatment of cns disorders
  申请人：Agejas-Chicharro Javier

  公开号：US20050014750A1

  公开（公告）日：2005-01-20

  This invention relates to compounds of formula (I) where R1 to R12, —W—V—, —X—Y—, p and n have the values defined in claim 1, their preparation and use as pharmaceuticals.

  本发明涉及公式（I）的化合物，其中R1到R12，-W-V-，-X-Y-，p和n具有权利要求1中定义的值，它们的制备和用作药物。
• Pharmaceutical compounds with serotonin receptor activity
  申请人：——

  公开号：US20040180883A1

  公开（公告）日：2004-09-16

  This invention relates to compounds of formula (I) wherein R2 to R10, —X—Y—, A, —W—, n and p have the values defined in claim 1 , their preparation and use as pharmaceuticals.

  本发明涉及一种式子为(I)的化合物，其中R2到R10，—X—Y—，A，—W—，n和p具有权利要求1中定义的值，其制备和用作药物。
• Isochroman compounds for treatment of CNS disorders
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US07335660B2

  公开（公告）日：2008-02-26

  This invention relates to compounds of formula (I) where R1 to R12, —W—V—, —X—Y—, p and n have the values defined in claim 1, their preparation and use as pharmaceuticals for the treatment of central nervous system disorders, such as depression, bipolar disorder, and anxiety.

  本发明涉及公式（I）的化合物，其中R1至R12，-W-V-，-X-Y-，p和n具有声明1中定义的值，以及它们的制备和用作药物治疗中枢神经系统疾病，如抑郁症、双相情感障碍和焦虑症。