8-氨基-5-氮杂螺[2.5]辛烷-5-羧酸叔丁基酯 | 1260802-34-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 8-氨基-5-氮杂螺[2.5]辛烷-5-羧酸叔丁基酯
• 英文名称: tert-butyl 8-amino-5-azaspiro[2.5]octane-5-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl 8-amino-5-azaspiro[2.5]octane-5-carboxylate
• CAS: 1260802-34-3
• 化学式: C₁₂H₂₂N₂O₂
• mdl: MFCD15527019
• 分子量: 226.319
• InChiKey: MOMZQKDPZCSNQR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.916
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-氨基-5-氮杂螺[2.5]辛烷-5-羧酸叔丁基酯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 43.75h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] 5-HT2A RECEPTOR INVERSE AGONIST, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  [FR] AGONISTE INVERSE DU RÉCEPTEUR 5-HT2A, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
  [ZH] 5-HT2A受体反向激动剂及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明涉及一种作为5-HT2A受体反向激动剂的新化合物及其制备方法和药物组合物。还涉及含有所述化合物或药物组合物在制备治疗5-HT2A受体相关疾病的药物中的应用，所述疾病包括帕金森病引起的非运动症状：妄想、幻觉、抑郁、焦虑、认知障碍、睡眠障碍；痴呆相关的精神疾病；重度抑郁症；或精神分裂的阴性症状等。

  公开号：

  WO2024027800A1
• 作为产物：
  描述：

  8-氧代-5-氮杂螺[2.5]辛烷-5-羧酸叔丁酯 在 ammonium acetate 、 sodium cyanoborohydride 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以89.9 %的产率得到8-氨基-5-氮杂螺[2.5]辛烷-5-羧酸叔丁基酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] 5-HT2A RECEPTOR INVERSE AGONIST, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  [FR] AGONISTE INVERSE DU RÉCEPTEUR 5-HT2A, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
  [ZH] 5-HT2A受体反向激动剂及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明涉及一种作为5-HT2A受体反向激动剂的新化合物及其制备方法和药物组合物。还涉及含有所述化合物或药物组合物在制备治疗5-HT2A受体相关疾病的药物中的应用，所述疾病包括帕金森病引起的非运动症状：妄想、幻觉、抑郁、焦虑、认知障碍、睡眠障碍；痴呆相关的精神疾病；重度抑郁症；或精神分裂的阴性症状等。

  公开号：

  WO2024027800A1

文献信息

• Piperidinyl-3-(aryloxy)propanamides and propanoates
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US11045457B2

  公开（公告）日：2021-06-29

  Disclosed are compounds of Formula 1, stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein L, r, s, R5, R6, R7, R9, R10, R11, R12, X1, X2, X3, X4, X13, and X14 are defined in the specification. This disclosure also relates to materials and methods for preparing compounds of Formula 1, to pharmaceutical compositions which contain them, and to their use for treating diseases, disorders, and conditions associated with SSTR4.

  公开了式 1 的化合物、 其中 L、r、s、R5、R6、R7、R9、R10、R11、R12、X1、X2、X3、X4、X13 和 X14 在说明书中定义。本公开还涉及制备式 1 化合物的材料和方法、含有它们的药物组合物，以及它们在治疗与 SSTR4 相关的疾病、失调和病症方面的用途。
• PIPERIDINYL-3-(ARYLOXY)PROPANAMIDES AND PROPANOATES
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP3759094A1

  公开（公告）日：2021-01-06
• [EN] 5-HT2A RECEPTOR INVERSE AGONIST, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] AGONISTE INVERSE DU RÉCEPTEUR 5-HT2A, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 5-HT2A受体反向激动剂及其制备方法和应用
  申请人：[en]GENEORA PHARMA (SHIJIAZHUANG) CO., LTD.;[zh]嘉奥制药（石家庄）有限公司

  公开号：WO2024027800A1

  公开（公告）日：2024-02-08

  本发明涉及一种作为5-HT2A受体反向激动剂的新化合物及其制备方法和药物组合物。还涉及含有所述化合物或药物组合物在制备治疗5-HT2A受体相关疾病的药物中的应用，所述疾病包括帕金森病引起的非运动症状：妄想、幻觉、抑郁、焦虑、认知障碍、睡眠障碍；痴呆相关的精神疾病；重度抑郁症；或精神分裂的阴性症状等。