8-磺酰氯色满 | 1048970-15-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 中文名称: 8-磺酰氯色满
• 英文名称: Chroman-8-sulfonyl chloride
• 英文别名: 3,4-dihydro-2H-chromene-8-sulfonyl chloride
• CAS: 1048970-15-5
• 化学式: C₉H₉ClO₃S
• 分子量: 232.68
• InChiKey: ICMATZNLBWDEAR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,6-difluoro-N1-(3-(9-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-9H-purin-6-yl)pyridin-2-yl)benzene-1,3-diamine 、 8-磺酰氯色满 、 吡啶 在 盐酸 、 水 、 二氯甲烷 、 sulfuric anhydride magnesium 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 N-(2,4-difluoro-3-(3-(9-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-9H-purin-6-yl)pyridin-2-ylamino)phenyl)chromane-8-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  NOVEL PURINYLPYRIDINYLAMINO-2,4-DIFLUOROPHENYL SULFONAMIDE DERIVATIVE, PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF, PREPARATION METHOD THEREOF, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION WITH INHIBITORY ACTIVITY AGAINST RAF KINASE, CONTAINING SAME AS ACTIVE INGREDIENT

  摘要：

  本发明提供了一种新型嘌呤基吡啶基氨基-2,4-二氟苯磺酰胺衍生物及其药学上可接受的盐、其制备方法以及含有其作为活性成分的具有抑制Raf激酶活性的制药组合物。本发明的嘌呤基吡啶基氨基-2,4-二氟苯磺酰胺衍生物有效调节B-Raf激酶活性，因此可能有助于预防或治疗由Raf激酶过度活化引起的癌症，特别是各种黑色素瘤、结直肠癌、前列腺癌、甲状腺癌、卵巢癌等。

  公开号：

  US20130317023A1

文献信息

• [EN] NOVEL N-ACYL-ARYLSULFONAMIDE DERIVATIVES AS AMINOACYL-TRNA SYNTHETASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE N-ACYL-ARYLSULFONAMIDE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS D'AMINOACYL-ARNT SYNTHÉTASE
  申请人：LATVIAN INST ORGANIC SYNTHESIS

  公开号：WO2016129983A1

  公开（公告）日：2016-08-18

  The present invention relates to novel N-acyl-diarysulfonamides acting as inhibitors of bacterial aminoacyl-tRNA synthetase. These can be used as medicines or as constituent of medicines for the treatment of bacterial infections.

  本发明涉及作为细菌氨酰-tRNA合成酶抑制剂的新型N-酰基二芳基磺酰胺。这些可以用作药物或药物成分，用于治疗细菌感染。
• NOVEL PURINYLPYRIDINYLAMINO-2,4-DIFLUOROPHENYL SULFONAMIDE DERIVATIVE, PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF, PREPARATION METHOD THEREOF, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION WITH INHIBITORY ACTIVITY AGAINST RAF KINASE, CONTAINING SAME AS ACTIVE INGREDIENT
  申请人：Shim Eun Kyong

  公开号：US20130317023A1

  公开（公告）日：2013-11-28

  A novel purinylpyridinylamino-2,4-difluorophenyl sulfonamide derivative, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition with an inhibitory activity against Raf kinase, containing the same as an active ingredient are provided. The purinylpyridinylamino-2,4-difluorophenyl sulfonamide derivative of the present invention effectively regulates the activity of B-Raf kinase, and thus may be useful for preventing or treating cancers induced by the over-activation of Raf kinase, especially various melanoma, colorectal cancer, prostate cancer, thyroid cancer, ovarian cancer and the like.

  本发明提供了一种新型嘌呤基吡啶基氨基-2,4-二氟苯磺酰胺衍生物及其药学上可接受的盐、其制备方法以及含有其作为活性成分的具有抑制Raf激酶活性的制药组合物。本发明的嘌呤基吡啶基氨基-2,4-二氟苯磺酰胺衍生物有效调节B-Raf激酶活性，因此可能有助于预防或治疗由Raf激酶过度活化引起的癌症，特别是各种黑色素瘤、结直肠癌、前列腺癌、甲状腺癌、卵巢癌等。
• N-acyl-arylsulfonamide derivatives as aminoacyl-tRNA synthetase inhibitors
  申请人：Oxford Drug Design Limited

  公开号：US11072581B2

  公开（公告）日：2021-07-27

  The present invention relates to novel N-acyl-diarysulfonamides acting as inhibitors of bacterial aminoacyl-tRNA synthetase. These can be used as medicines or as constituent of medicines for the treatment of bacterial infections.

  本发明涉及作为细菌氨基酰-tRNA 合成酶抑制剂的新型 N-酰基二亚磺酰胺类化合物。这些药物可用作治疗细菌感染的药物或药物成分。
• PURINYLPYRIDINYLAMINO-2,4-DIFLUOROPHENYL SULFONAMIDE DERIVATIVE, PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF, PREPARATION METHOD THEREOF, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION WITH INHIBITORY ACTIVITY AGAINST RAF KINASE, CONTAINING SAME AS ACTIVE INGREDIENT
  申请人：Medpacto Inc.

  公开号：EP2647637B1

  公开（公告）日：2016-02-03
• NOVEL N-ACYL-ARYLSULFONAMIDE DERIVATIVES AS AMINOACYL-TRNA SYNTHETASE INHIBITORS
  申请人：Oxford Drug Design Limited

  公开号：EP3259250A1

  公开（公告）日：2017-12-27