6,7-benzotryptamine hydrochloride | 54476-87-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 6,7-benzotryptamine hydrochloride
• 英文别名: 2-(1H-benzo[g]indol-3-yl)ethanamine;hydrochloride
• CAS: 54476-87-8
• 化学式: C₁₄H₁₄N₂*ClH
• 分子量: 246.739
• InChiKey: DRZRUNVKTIKCDX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.24
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  41.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (Z)-4-(3,4-dimethoxybenzylidene)-2-methyl-5(4H)-oxazolone 、 6,7-benzotryptamine hydrochloride 在 盐酸 作用下， 生成 10-(3,4-Dimethoxy-benzyl)-8,9,10,11-tetrahydro-7H-benzo[g]pyrido[3,4-b]indole
  参考文献：
  名称：

  Potent, Selective Tetrahydro-β-carboline Antagonists of the Serotonin 2B (5HT_2B) Contractile Receptor in the Rat Stomach Fundus

  摘要：

  A series of potent, selective 5HT(2B) receptor antagonists has been identified based upon yohimbine, with SAR studies resulting in a 1000-fold increase in 5HT(2B) receptor affinity relative to the starting structure (-log K(B)s > 10.0 have been obtained). These high-affinity tetrahydro-beta-carboline antagonists are able to discriminate among the 5HT(2) family of serotonin receptors, with members of the series showing selectivities of more than 100-fold versus both the 5HT(2A) and 5HT(2C) receptors based upon radioligand binding and functional assays. As the first compounds reported with such selectivity and enhanced receptor affinity, these tetrahydro-beta-carboline antagonists are useful tools for elucidating the role of serotonin acting at the 5HT(2B) receptor in normal and disease physiology.

  DOI：

  10.1021/jm960062t

文献信息

• [EN] METHOD FOR TREATING 5HT2B RECEPTOR RELATED CONDITIONS<br/>[FR] METHODE DE TRAITEMENT D'ETATS ASSOCIES AU RECEPTEUR 5HT2B
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：WO1995024200A1

  公开（公告）日：1995-09-14

  (EN) The present invention provides methods for binding a 5-HT2B receptor in mammals using both known and novel compounds. Further, the invention provides a method for treating or preventing 5-HT2B related conditions. Finally, the invention provides an article of manufacture.(FR) L'invention concerne des méthodes de fixation du récepteur 5-HT2B chez les mammifères au moyen de composés connus et nouveaux, ainsi qu'une méthode de traitement ou de prévention d'états associés à 5-HT2B. Un article manufacturé est également décrit.

  (EN) 本发明提供了一种使用已知和新颖化合物来结合哺乳动物中的5-HT2B受体的方法。此外，本发明还提供了一种用于治疗或预防5-HT2B相关疾病的方法。最后，本发明提供了一种制品。 (FR) La présente invention concerne des méthodes de fixation du récepteur 5-HT2B chez les mammifères au moyen de composés connus et nouveaux, ainsi qu'une méthode de traitement ou de prévention d'états associés à 5-HT2B. Un article manufacturé est également décrit.
• Tetrahydro-beta-carbolines
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0620222A2

  公开（公告）日：1994-10-19

  The present invention provides novel tetrahydro-beta-carboline compounds having useful central nervous system activity. Further, there is provided 3-ethanamine and 3-ethanamine related compounds which are useful intermediates and have beneficial central nervous system activity. The invention provides formulations and methods for using the novel tetrahydro-beta-carboline and related compounds.

  本发明提供了具有有益中枢神经系统活性的新型四氢-beta-咔啉化合物。此外，本发明还提供了 3-乙胺和 3-乙胺相关化合物，它们是有用的中间体，具有有益的中枢神经系统活性。本发明提供了使用新型四氢-beta-咔啉和相关化合物的配方和方法。
• Tetrahydro-pyrido-indole
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0620223A2

  公开（公告）日：1994-10-19

  The present invention provides novel tetrahydrobeta-carboline compounds and intermediates having useful central nervous system activity. The invention provides formulations and methods for using the novel tetrahydrobeta-carboline compounds. Further provided, is a new Pictet-Spengler process useful for preparing tetrahydrobeta-carboline compounds.

  本发明提供了具有有用的中枢神经系统活性的新型四氢beta-咔啉化合物和中间体。本发明提供了使用新型四氢beta-咔啉化合物的制剂和方法。此外，本发明还提供了一种可用于制备四氢beta-咔啉化合物的新型 Pictet-Spengler 工艺。
• METHOD FOR TREATING 5HT 2B RECEPTOR RELATED CONDITIONS
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0749313A1

  公开（公告）日：1996-12-27
• EP0749313A4
  申请人：——

  公开号：EP0749313A4

  公开（公告）日：2001-10-24