tert-butyl 4-(bromomethyl)thiophene-2-carboxylate | 1091614-72-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩类
• 英文名称: tert-butyl 4-(bromomethyl)thiophene-2-carboxylate
• CAS: 1091614-72-0
• 化学式: C₁₀H₁₃BrO₂S
• 分子量: 277.182
• InChiKey: JYPZKIBKYMHOAS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  54.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(bromomethyl)thiophene-2-carboxylate 在 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 tert-butyl 4-({(2-tert-butoxy-2-oxoethyl) [(6-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)carbonyl]amino}methyl)thiophene-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  GUANIDINOBENZOIC ACID ESTER COMPOUND

  摘要：

  提供一种可用作预防和/或治疗肾脏疾病的化合物。现发明人研究了具有胰蛋白酶抑制活性的化合物，并确认一种鸟氨酸苯甲酸酯化合物具有胰蛋白酶抑制活性，从而完成了本发明。本发明的鸟氨酸苯甲酸酯化合物可用作预防和/或治疗肾脏疾病的药剂（例如，慢性肾病、急性肾小球肾炎、急性肾损伤等），作为替代低蛋白饮食疗法的药剂，和/或作为预防和/或治疗与胰蛋白酶相关疾病的药剂（例如，慢性胰腺炎、胃食管反流病、肝性脑病、流感等）。

  公开号：

  US20160031847A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 4-methylthiophene-2-carboxylate 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 偶氮二异丁腈 作用下， 以 四氯化碳 为溶剂， 反应 1.0h， 以16.3 g的产率得到tert-butyl 4-(bromomethyl)thiophene-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  GUANIDINOBENZOIC ACID ESTER COMPOUND

  摘要：

  提供一种可用作预防和/或治疗肾脏疾病的化合物。现发明人研究了具有胰蛋白酶抑制活性的化合物，并确认一种鸟氨酸苯甲酸酯化合物具有胰蛋白酶抑制活性，从而完成了本发明。本发明的鸟氨酸苯甲酸酯化合物可用作预防和/或治疗肾脏疾病的药剂（例如，慢性肾病、急性肾小球肾炎、急性肾损伤等），作为替代低蛋白饮食疗法的药剂，和/或作为预防和/或治疗与胰蛋白酶相关疾病的药剂（例如，慢性胰腺炎、胃食管反流病、肝性脑病、流感等）。

  公开号：

  US20160031847A1

文献信息

• TETRAHYDROISOQUINOLIN-1-ONE DERIVATIVE OR SALT THEREOF
  申请人：Hisamichi Hiroyuki

  公开号：US20100227866A1

  公开（公告）日：2010-09-09

  [Problems] To provide a pharmaceutical, in particular a compound which can be used as a therapeutic agent for irritable bowel syndrome (IBS). [Means for Solving Problems] It was found that a tetrahydroisoquinolin-1-one derivative having an amide group at the 4-position or a pharmaceutically acceptable salt thereof has an excellent bombesin 2 (BB2) receptor antagonistic action. It is also found that the tetrahydroisoquinolin-1-one derivative is highly effective on bowel movement disorders. From the above, the tetrahydroisoquinolin-1-one derivative of the present invention is useful as a therapeutic agent for diseases associated with a BB2 receptor, in particular IBS.

  [问题] 提供一种药物，特别是一种可用作治疗肠易激综合征（IBS）的治疗剂。 [解决问题的方法] 发现一种在4位具有酰胺基团或其药学上可接受的盐的四氢异喹啉-1-酮衍生物具有优异的肽释放因子2（BB2）受体拮抗作用。还发现四氢异喹啉-1-酮衍生物对肠道运动障碍非常有效。由此可见，本发明的四氢异喹啉-1-酮衍生物对与BB2受体相关的疾病，特别是IBS，具有治疗剂的用途。
• Guanidinobenzoic acid compound
  申请人：Fujiyasu Jiro

  公开号：US09199927B2

  公开（公告）日：2015-12-01

  [Problem] Provided is a compound which is useful as an agent for preventing and/or treating renal diseases. [Means for Solution] The present inventors have conducted extensive studies on compounds having a trypsin inhibitory action, and as a result, they have found that a guanidinobenzoic acid compound has a trypsin inhibitory action, thereby completing the present invention. The guanidinobenzoic acid compound of the present invention can be used as an agent for preventing and/or treating renal disease as an agent which will substitute low-protein diet therapy, and an agent for preventing and/or treating trypsin-related diseases, for example, pancreatitis, gastroesophageal reflux disease, hepatic encephalopathy, influenza, and the like.

  [问题] 提供了一种化合物，可用作预防和/或治疗肾脏疾病的药剂。 [解决方法] 现有发明人对具有胰蛋白酶抑制作用的化合物进行了广泛的研究，结果发现一种鸟氨酸苯甲酸化合物具有胰蛋白酶抑制作用，从而完成了本发明。本发明的鸟氨酸苯甲酸化合物可用作代替低蛋白饮食疗法的药剂，用于预防和/或治疗肾脏疾病，并且可用作预防和/或治疗与胰腺炎、胃食管反流病、肝性脑病、流感等相关的胰蛋白酶相关疾病的药剂。
• Tetrahydroisoquinolin-1-one derivative or salt thereof
  申请人：Seldar Pharma Inc.

  公开号：US10016410B2

  公开（公告）日：2018-07-10

  To provide a pharmaceutical, in particular a compound which can be used as a therapeutic agent for irritable bowel syndrome (IBS). It was found that a tetrahydroisoquinolin-1-one derivative having an amide group at the 4-position or a pharmaceutically acceptable salt thereof has an excellent bombesin 2 (BB2) receptor antagonistic action. It is also found that the tetrahydroisoquinolin-1-one derivative is highly effective on bowel movement disorders. From the above, the tetrahydroisoquinolin-1-one derivative of the present invention is useful as a therapeutic agent for diseases associated with a BB2 receptor, in particular IBS.

  提供一种药物，特别是一种可用作肠易激综合征（IBS）治疗剂的化合物。研究发现，一种在 4 位具有酰胺基团的四氢异喹啉-1-酮衍生物或其药学上可接受的盐具有很好的蚕豆素 2（BB2）受体拮抗作用。研究还发现，四氢异喹啉-1-酮衍生物对肠道运动障碍也有很好的疗效。综上所述，本发明的四氢异喹啉-1-酮衍生物可作为一种治疗剂，用于治疗与 BB2 受体相关的疾病，特别是肠易激综合征。
• GUANIDINOBENZOIC ACID COMPOUND
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP2757093B1

  公开（公告）日：2016-12-07
• US8486970B2
  申请人：——

  公开号：US8486970B2

  公开（公告）日：2013-07-16