2-(1-{6-[(2-[¹⁸F]fluoroethyl)(methyl)amino]-2-naphthyl}ethylidene)malononitrile | 259738-99-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 2-(1-{6-[(2-[¹⁸F]fluoroethyl)(methyl)amino]-2-naphthyl}ethylidene)malononitrile
• 英文别名: [¹⁸F]FDDNP；FDDNP；Fddnp F-18；2-[1-[6-[2-(18F)fluoranylethyl(methyl)amino]naphthalen-2-yl]ethylidene]propanedinitrile
• CAS: 259738-99-3
• 化学式: C₁₈H₁₆FN₃
• 分子量: 292.345
• InChiKey: IAVCEBMLYVGBLA-AWDFDDCISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  50.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-(1-(6-[(2-(P-甲苯磺酰基氧基)乙基)(甲基)氨基]-2-萘基)亚乙基)丙二腈 在 fluorine-18 作用下， 生成 2-(1-{6-[(2-[¹⁸F]fluoroethyl)(methyl)amino]-2-naphthyl}ethylidene)malononitrile
  参考文献：
  名称：

  Radiotracers for a multi-target approach to the diagnosis of Alzheimer's disease

  摘要：

  β-淀粉样蛋白斑块和神经纤维缠结是阿尔茨海默氏症（AD）的特征，会逐渐影响大脑的整体功能。非侵入性成像方法有助于早期诊断，将显著提高治疗的效果，并有可能预防阿尔茨海默氏症。我们报告了用于研究阿尔茨海默氏症的PET放射性示踪剂方法的发展，包括β-淀粉样蛋白斑块和缠结、烟碱α4β2受体、5-羟色胺5HT1A受体、多巴胺D2/D3受体和去甲肾上腺素转运体。目前，这种多靶点方法正在阿尔茨海默氏症转基因小鼠模型中进行评估。版权所有 © 2007 John Wiley & Sons, Ltd.

  DOI：

  10.1002/jlcr.1266

文献信息

• Microfluidic Chemical Reaction Circuits
  申请人：Lee Cheng-Chung

  公开号：US20080281090A1

  公开（公告）日：2008-11-13

  New microfluidic devices, useful for carrying out chemical reactions, are provided. The devices are adapted for on-chip solvent exchange, chemical processes requiring multiple chemical reactions, and rapid concentration of reagents.

  提供了用于进行化学反应的新微流体器件。这些器件适用于芯片内的溶剂交换、需要多种化学反应的化学过程以及试剂的快速浓缩。
• Methods for binding agents to b-amyloid plaques
  申请人：Barrio R. Jorge

  公开号：US20070053831A1

  公开（公告）日：2007-03-08

  A method for labeling structures, such as β-amyloid plaques and neurofibrillary tangles, in vivo or in vitro, is provided and comprises contacting brain tissue with one or more compounds, preferably radiolabeled for detection by positron emission tomography (PET).

  提供了一种用于在体内或体外标记结构（如β-淀粉样斑块和神经原纤维缠结）的方法，包括将大脑组织与一个或多个化合物接触，最好是用正电子发射断层扫描（PET）检测的放射性标记。
• [EN] NON-POLAR AND POLAR LEAVING GROUPS<br/>[FR] GROUPES PARTANTS NON POLAIRES ET POLAIRES
  申请人：BAYER SCHERING PHARMA AG

  公开号：WO2011006610A1

  公开（公告）日：2011-01-20

  The present invention provides novel and advantageous processes for preparing and purifying pharmaceuticals The processes comprise a nucleophilic reaction wherein a modified leaving group LM, which has increased lipophilicity, of a vector in a nucleophilic reaction which offers a convenient and time-saving way to purify the product from non-reacted precursors vector-LM and by-products LM.

  本发明提供了一种新颖且有利的制备和纯化药物的方法。该方法包括一种亲核反应，其中使用了具有增加亲脂性的修饰离去基LM的载体，在亲核反应中，该载体提供了一种方便和省时的方式，以从未反应的前体载体-LM和副产物LM中纯化产物。
• NON-POLAR AND POLAR LEAVING GROUPS
  申请人：Graham Keith

  公开号：US20120238740A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  The present invention provides novel and advantageous processes for preparing and purifying pharmaceuticals The processes comprise a nucleophilic reaction wherein a modified leaving group L M , which has increased lipophilicity, of a vector in a nucleophilic reaction which offers a convenient and time-saving way to purify the product from non-reacted precursors vector-L M and by-products L M .

  本发明提供了制备和纯化药物的新型和有利的过程。该过程包括一种亲核反应，其中向量中的具有增加亲脂性的改性离去基LM在亲核反应中作为一个方便和节省时间的方式，从未反应的前体向量-LM和副产物LM中纯化产物。
• Radiotracers for a multi-target approach to the diagnosis of Alzheimer's disease
  作者：Jogeshwar Mukherjee、Elizabeth Head、Rama Pichika、Balasubramaniam Easwaramoorthy、Daphne Collins、Ines Chen、Crystal S. Wang、Neil Saigal、Portia Trinidad、Kathy Kim、Vivien L. Nguyen

  DOI：10.1002/jlcr.1266

  日期：2007.4

  Development of β-amyloid plaques and neurofibrillary tangles is the hallmark of Alzheimer's disease (AD) and progressively affects the overall functioning of the brain. Noninvasive imaging methods aiding early diagnosis will significantly improve benefits provided by treatments and possibly lead to prevention of AD. We report the development of PET radiotracer methods for β-amyloid plaques and tangles, nicotinic α4β2 receptors, serotonin 5HT1A receptors, dopamine D2/D3 receptors and norepinephrine transporters for the study of AD. This multi-target approach is currently being evaluated in AD transgenic mice models. Copyright © 2007 John Wiley & Sons, Ltd.

  β-淀粉样蛋白斑块和神经纤维缠结是阿尔茨海默氏症（AD）的特征，会逐渐影响大脑的整体功能。非侵入性成像方法有助于早期诊断，将显著提高治疗的效果，并有可能预防阿尔茨海默氏症。我们报告了用于研究阿尔茨海默氏症的PET放射性示踪剂方法的发展，包括β-淀粉样蛋白斑块和缠结、烟碱α4β2受体、5-羟色胺5HT1A受体、多巴胺D2/D3受体和去甲肾上腺素转运体。目前，这种多靶点方法正在阿尔茨海默氏症转基因小鼠模型中进行评估。版权所有 © 2007 John Wiley & Sons, Ltd.