A-3盐酸 | 78957-85-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: A-3盐酸
• 中文别名: 赤霉酸
• 英文名称: A3 hydrochloride
• 英文别名: N-(2'-aminoethyl)-5-chloronaphthalene-1-sulfonamide hydrochloride；N-(2-Aminoethyl)-5-chloronaphthalene-1-sulfonamide hydrochloride；N-(2-aminoethyl)-5-chloronaphthalene-1-sulfonamide;hydrochloride
• CAS: 78957-85-4
• 化学式: C₁₂H₁₃ClN₂O₂S*ClH
• mdl: MFCD00077311
• 分子量: 321.227
• InChiKey: VWAGIWCLJAQLAL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  173-176°C
• 溶解度：
  二甲基亚砜：24 毫克/毫升

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.25
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  82.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 危险类别码：
  R36/37/38

制备方法与用途

理化性质

赤霉酸又名赤霉素A3，是赤霉素的主要成分。纯品为白色晶体，熔点233—235℃（分解），难溶于水，可溶于醋酸乙酯。它可通过从赤霉素中分离得到。与赤霉素相比，其活性更强。

功效作用

赤霉酸是一种广谱性的植物生长调节剂，能够促进作物的生长发育，使其提前成熟、提高产量并改善品质；能迅速打破种子、块茎和鳞茎等器官的休眠状态，促进发芽；减少蕾、花、铃、果实的脱落，提升果实结果率或形成无籽果实。此外，它还能促使某些二年生植物当年开花，并广泛应用于果树、蔬菜、粮食作物、经济作物及水稻杂交育种。

注意事项

1. 赤霉酸水溶性较低，在使用前应先用少量酒精或白酒溶解，再加水稀释至所需浓度。
2. 使用赤霉酸处理的作物会增加不孕籽的数量，因此留种田不宜施药。
3. 用药浓度需控制精确，浓度过高会导致药害。
4. 遇碱易分解。

生物活性

A-3盐酸盐是强效、细胞渗透性、可逆且ATP竞争性的非选择性激酶拮抗剂。它对PKA（Ki=4.3 μM）、酪蛋白激酶II（Ki=5.1 μM）和肌球蛋白轻链激酶（MLCK，Ki=7.4 μM）具有抑制作用，并且还抑制PKC及酪蛋白激酶I的活性，相应的Ki值分别为47 μM和80 μM。

靶点

• CK1: 80 μM (Ki)
• CK2: 5.1 μM (Ki)
• PKC: 47 μM (Ki)
• PKA: 4.3 μM (Ki)

体外研究

A-3盐酸盐以ATP竞争性方式抑制肌球蛋白轻链激酶，其K_i值为7.4 μM。此外，它还作为cAMP依赖型蛋白质激酶、cGMP依赖型蛋白质激酶、蛋白激酶C、酪蛋白激酶I和酪蛋白激酶II的ATP竞争性抑制剂，相应的Ki值分别为4.3 μM、3.8 μM、47 μM、80 μM和5.1 μM。

文献信息

• SOLUBILIZATION OF ANTIGEN COMPONENTS FOR REMOVAL FROM TISSUES
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：EP2919795B1

  公开（公告）日：2021-06-30
• SELF-TANNING COSMETIC COMPOSITIONS AND METHODS
  申请人：Lentini Peter J.

  公开号：US20090092566A1

  公开（公告）日：2009-04-09

  A self tanning composition containing at least one self tanning agent and at least one kinase inhibitor operable to inhibit the kinase induced phosphorylation of the self tanning agent; a method for increasing the efficacy of self tanning agents, and a method for tanning skin.
• ANTIVIRAL INHIBITION OF CASEIN KINASE II
  申请人：Weiner David

  公开号：US20100256217A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  Method of treating an individual exposed to and/or infected with a virus selected from the group consisting of: West Nile Virus, Japanese encephalitis virus, Kunjin virus Tick-borne encephalitis virus and Hepatitis C virus, are disclosed. The methods comprise administering to such individuals, a therapeutically effective amount of one or more compounds that inhibit CK2 activity, one or more compounds that inhibit CK2 expression or a combination thereof. Pharmaceutical compositions comprising therapeutically effective amount of one or more compounds that inhibit CK2 activity, one or more compounds that inhibit CK2 expression, or a combination thereof are also disclosed. Methods of inhibiting viral replication by a virus selected from the group consisting of: West Nile Virus, Japanese encephalitis virus, Kunjin virus Tick-borne encephalitis virus and Hepatitis C virus, using one or more compounds that inhibit CK2 activity, one or more compounds that inhibit CK2 expression and combinations thereof, are disclosed. Methods of identifying compound useful to treat infection by a virus selected from group consisting of: West Nile Virus, Japanese encephalitis virus, Kunjin virus Tick-borne encephalitis virus and Hepatitis C virus, and methods of identifying CK2 inhibitors are disclosed.
• [EN] ANTIVIRAL INHIBITION OF CASEIN KINASE II<br/>[FR] INHIBITION ANTIVIRALE DE LA CASÉINE KINASE II
  申请人：UNIV PENNSYLVANIA

  公开号：WO2008060695A2

  公开（公告）日：2008-05-22

  (EN) Method of treating an individual exposed to and/or infected with a virus selected from the group consisting of: West Nile Virus, Japanese encephalitis virus, Kunjin virus Tick-borne encephalitis virus and Hepatitis C virus, are disclosed. The methods comprise administering to such individuals, a therapeutically effective amount of one or more compounds that inhibit CK2 activity, one or more compounds that inhibit CK2 expression or a combination thereof. Pharmaceutical compositions comprising therapeutically effective amount of one or more compounds that inhibit CK2 activity, one or more compounds that inhibit CK2 expression, or a combination thereof are also disclosed. Methods of inhibiting viral replication by a virus selected from the group consisting of: West Nile Virus, Japanese encephalitis virus, Kunjin virus Tick-borne encephalitis virus and Hepatitis C virus, using one or more compounds that inhibit CK2 activity, one or more compounds that inhibit CK2 expression and combinations thereof, are disclosed. Methods of identifying compound useful to treat infection by a virus selected from group consisting of: West Nile Virus, Japanese encephalitis virus, Kunjin virus Tick-borne encephalitis virus and Hepatitis C virus, and methods of identifying CK2 inhibitors are disclosed.(FR) La présente invention concerne un procédé de traitement d'un individu exposé à et/ou infecté par un virus choisi dans le groupe comprenant : le virus du Nil occidental, le virus de l'encéphalite japonaise, le virus Kunjin, le virus de l'encéphalite à tiques et le virus de l'hépatite C. Les procédés comprennent l'administration à de tels individus d'une quantité thérapeutiquement efficace d'un ou plusieurs des composés qui inhibent l'activité de la CK2, d'un ou plusieurs des composés qui inhibent l'expression de la CK2 ou une combinaison de ceux-ci. La présente invention décrit également des compositions pharmaceutiques comprenant une quantité thérapeutiquement efficace d'un ou plusieurs des composés qui inhibent l'activité de la CK2, d'un ou plusieurs des composés qui inhibent l'expression de la CK2, ou d'une combinaison de ceux-ci. La présente invention décrit des procédés d'inhibition de la réplication virale d'un virus choisi dans le groupe comprenant : le virus du Nil occidental, le virus de l'encéphalite japonaise, le virus Kunjin, le virus de l'encéphalite à tiques et le virus de l'hépatite C, utilisant un ou plusieurs des composés qui inhibent l'activité de la CK2, un ou plusieurs des composés qui inhibent l'expression de la CK2 et des combinaisons de ceux-ci. La présente invention concerne des procédés d'identification de composés utiles pour traiter une infection par un virus choisi dans le groupe comprenant : le virus du Nil occidental, le virus de l'encéphalite japonaise, le virus Kunjin, le virus de l'encéphalite à tiques et le virus de l'hépatite C, et des procédés d'identification d'inhibiteurs de la CK2.
• [EN] SELF-TANNING COSMETIC COMPOSITIONS AND METHODS<br/>[FR] COMPOSITIONS COSMÉTIQUES AUTO-BRONZANTES ET PROCÉDÉS CORRESPONDANTS
  申请人：ELC MAN LLC

  公开号：WO2009048746A2

  公开（公告）日：2009-04-16

  A self tanning composition containing at least one self tanning agent and at least one kinase inhibitor operable to inhibit the kinase induced phosphorylation of the self tanning agent; a method for increasing the efficacy of self tanning agents, and a method for tanning skin.