BUTYRYLCHOLINESTERASE来源于人类血清 | 9001-08-5

• 物质功能分类: 生物化工 - 酶及辅酶类
• 分子结构分类: 水解酶 - 作用于酯键 - 羧酸酯水解酶
• 中文名称: BUTYRYLCHOLINESTERASE来源于人类血清
• 中文别名: 假性胆碱酯酶；丁酰胆碱酯酶,马血清；胆碱酯酶(马血清)；胆碱酯酶；Butyrylcholinesterase来源于马血清；丁酰胆碱酯酶来源于马血清
• 英文名称: cholinesterase
• 英文别名: pseudocholinesterase；butyrylcholine esterase；non-specific cholinesterase；choline esterase II (unspecific)；benzoylcholinesterase；choline esterase；butyrylcholinesterase；propionylcholinesterase；BtChoEase
• CAS: 9001-08-5

物化性质

• 熔点：
  177-178.1 °C(Solv: ligroine (8032-32-4))
• 稳定性/保质期：

  在常温常压下稳定，请避免光照、明火和高温。

安全信息

• 危险品标志：
  B
• 安全说明：
  S22,S24/25
• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

概述

胆碱酯酶是一类分解胆碱酯为胆碱和有机酸的糖蛋白酶，以多种同功酶形式存在于体内。一般可分为真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶。其中，真性胆碱酯酶又称乙酰胆碱酯酶（Acetylcholinesterase, AChE），主要存在于胆碱能神经末梢的突触间隙中，尤其是运动神经终板突触后膜的褶皱处较为集中；还存在于胆碱能神经元内和红细胞中。

生物学特性

胆碱酯酶主要包括乙酰胆碱酯酶（AChE），主要分布于神经组织如脑白质和灰质、神经节内的神经细胞以及神经肌肉接头。此外，它还广泛分布在红细胞和血清等非神经组织中。在生理条件下，定位于突触前后的乙酰胆碱酯酶的主要功能是催化水解乙酰胆碱。

水解过程

胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程分为三个步骤：① 乙酰胆碱分子中的带正电荷的季铵阳离子与胆碱酯酶上的阴离子部位通过静电引力结合；同时，乙酰胆碱分子中的羰基碳与胆碱酯酶酯解部位的丝氨酸羟基形成共价键，生成乙酰胆碱和胆碱酯酶的复合物。② 该复合物裂解为胆碱和乙酰化胆碱酯酶。③ 乙酰化胆碱酯酶迅速水解释放出乙酸，并恢复酶的活性。

用途

常用诊断用酶，主要用于测定血清中的胆碱酯酶活力以及相关试剂盒的应用。

反应信息

• 作为试剂：
  描述：

  米拉贝隆 在 BUTYRYLCHOLINESTERASE来源于人类血清 作用下， 生成 米拉贝隆杂质
  参考文献：
  名称：

  Identification of Uridine 5′-Diphosphate-Glucuronosyltransferases Responsible for the Glucuronidation of Mirabegron, a Potent and Selective β3-Adrenoceptor Agonist, in Human Liver Microsomes

  摘要：

  米拉贝隆通过多种机制清除，包括药物代谢酶。最主要的清除途径之一是直接葡糖醛酸化。在人类中，已鉴定出M11（O-葡糖苷酸），M13（氨基甲酰-葡糖苷酸）和M14（N-葡糖苷酸），其中M11是人类血浆中的主要代谢物之一。本研究旨在使用人肝微粒体（HLM）和重组人UGTs（rhUGTs）识别负责米拉贝隆直接葡糖醛酸化的尿苷5'-二磷酸（UDP）-葡糖醛酸基转移酶（UGT）同工酶。反应混合物包含1-1000 μM的米拉贝隆，8 mM MgCl2，白粉菌素（25 μg/mL），50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.5），人肝微粒体（HLM）或rhUGT（1.0 mg蛋白/mL），以及2 mM UDP-葡萄糖醛酸，总体积为200 μL，在37 °C下反应120分钟。从16个人中使用的HLMs进行了相关性研究，并使用甲芬那酸和丙泊酚进行了抑制研究。关于M11形成，在测试的rhUGT中，rhUGT2B7表现出高活性（11.3 pmol/min/mg蛋白）。这个结果得到了个体HLM中M11形成活性和UGT2B7标记酶活性（吗啡的3-葡糖醛酸化，r 2 = 0.330，p = 0.020）之间的相关性；池化HLMs中甲芬那酸的抑制作用（IC50 = 22.8 μM）；以及池化HLMs和rhUGT2B7之间的相对相似的K m值（1260 vs. 486 μM）的支持。关于M13和M14形成，在测试的rhUGT中，rhUGT1A3和rhUGT1A8分别表现出高活性。UGT2B7是HLMs中M11形成的主要催化剂。关于M13和M14形成，UGT1A3和UGT1A8分别是葡糖醛酸化的强有力候选者。

  DOI：

  10.1007/s13318-017-0450-x